盐酸丁丙诺啡临床应用的药理学基础

盐酸丁丙诺啡临床应用的药理学基础张开镐（北京医科大学药物依赖性研究所，北京，１０００８３）１９３－１９７［编者按］丁丙诺啡作为一个新型的镇痛药已在国外应用了２０余年，我国临床镇痛应用也近８年时间。丁丙诺啡以其强效镇痛，效能确实且依赖性潜力低，受到世人...     

药物的条件性位置偏爱效应及神经生化机制

药物的条件性位置偏爱效应及神经生化机制刘志华，张开镐（北京医科大学中国药物依赖性研究所，北京，１０００８３）条件性位置偏爱（ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｅｄｐｌａｃｅｐｒｅｆ－ｅｒｅｎｃｅ，简称ＣＰＰ）实验是一种反应性强化模型（ｒｅｓｐｏｎｄｅｎｒｅｉｎｆｏｒ...     

丙氧氨酚身体依赖性潜力的实验研究

采用小鼠自然戒断和催促实验评价丙氧氨酚的身体依赖性潜力。丙氧氨酚ｉｇ３００—６００ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１连续３０ｄ，或ｉｇ总量为３．２７ｇ·ｋｇ－１的丙氧氨酚，ｉｐ环丙羟丙吗啡（Ｍ５０５０）３ｍｇ·ｋｇ－１催促，体重明显下降。丙氧氨酚２．０－３．０ｇ·ｋｇ－１·ｄ－１连续ｉｇ６ｄ后，ｉｐＭ５０５０３ｍｇ·ｋｇ－１催促，大鼠体重明显下降并出现了与吗啡相似的戒断症状。当大鼠吗啡掺食５ｄ产生身体依赖之后，用丙氧氨酚０８－１．６ｇ·ｋｇ－１·ｄ－１ｉｇ替代，可减轻其戒断后的体重下降。恒河猴丙氧氨酚６０－９０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１８ｗｋ后，ｓｃＭ５０５０１ｍｇ·ｋｇ－１催促或ｉｇ６０－９０ｍｇ·ｋｇ－１·ｄ－１１１ｗｋ后断然停药，恒河猴出现明显戒断症状。上述实验说明丙氧氨酚具有一定的身体依赖性潜力。     

临床药理学讲座（2）掌握药物相互作用的机理实行合理的联合用药（续一）

2.3 药代动力学方面的相互作用 机体对药物的处理是药物与机体相互作用的一个重要组成部分。这一药代动力学过程包括药物的吸收、分布、代谢和排泄四个环节。在这四个环节上均有可能发生药物相互作用,即一种药物使另一种药物的体内过程发生变化,从而影响另一种药物的血浆浓度,进而改变其作用强度。     

桔梗可待因片药物依赖性实验研究

<正> 本项研究利用9种不同实验模型,对桔梗可待因片的身体依赖性潜力进行了全面的实验评价。实验类型包括自然戒断、催促戒断和替代实验;给药途径包括口服给药、腹腔注射给药;实验动物包括大鼠、小鼠和恒河     

粉防己碱对吗啡在离体豚鼠回肠中依赖性的作用(英文)

目的:研究粉防己碱(Tet)和尼莫地平(Nim)对吗啡在离体豚鼠回肠中戒断性反应的影响。方法:戒断性收缩由纳洛酮(1μmol·L~(-1))加入已在含吗啡(3μmol·L~(-1))的37.5℃ Krebs液中孵育4h的离体豚鼠回肠或加入从吗啡依赖豚鼠中取得的回肠引起。结果:离体豚鼠回肠在含吗啡的Krebs液中孵育4h,给Nim(0.01、0.05和0.1μmol·L~(-1))或Tet(1、10和50μmol·L~(-1))抑制其戒断性收缩。Nim和Tet体内或体外给药都能抑制吗啡依赖豚鼠离体回肠的戒断性收缩。结论:钙拮抗剂Nim和Tet抑制吗啡在离体豚鼠回肠的戒断性收缩。     

俱乐部药物及其急性毒性反应

近年,青少年常有滥用俱乐部药物的现象。常见的俱乐部药物有:γ-羟基丁酸盐、氯胺酮、迷魂药及氟硝西泮。本文介绍该4种药物的急性毒性反应。以期对其中毒救治有所裨益。     

大鼠多巴胺D1受体介导二氢埃托啡位置偏爱效应

AIM: To study the influence of dopamine (DA) receptor antagonists upon the rewarding property of dihydroetorphine (DHE). METHODS: Conditioned place preference (CPP) paradigm was used to characterize the rewarding effect of DHE. DA receptor antagonists were injected administered subcutaneously or peritoneally and microinjected into nucleus accumbens (NAcc). RESULTS: DHE (0.05, 0.5, and 5.0 micrograms.kg-1, s.c.) produced place preference (P < 0.01). Both the DA receptor antagonist haloperidol and the selective D1 receptor antagonist Sch-23390 attenuated the place preference produced by DHE (0.5 microgram.kg-1, s.c.). l-Sulpiride and spiperone, selective D2 receptor antagonists, had no such effects. CONCLUSION: The D1 (but not D2) receptors in NAcc are crucial in the mediation of the rewarding effect of DHE.     

丁丙诺啡-正在受到密切关注的治疗阿片类成瘾药物

丁丙诺啡作为镇痛药，在我国、美国及欧洲等许多国家的临床上已经应用了相当长的时间。由于其药理特点，近年开始用于阿片类成瘾的治疗中。从药理学上讲，丁丙诺啡属于部分激动剂，具有激动剂和拮抗剂的特性。由于其激动性质，像美沙酮一样它对阿片依赖具有替代治疗作用。但其成瘾性低，中断使用不产生戒断症状，即使有，也只有轻度到中度的戒断反应。通常可以不用其它麻醉药品就可以控制住［１］。由于部分激动剂具有升限效应 ,即剂量增加产生的效应只能达到一定水平，因此通常情况下要比纯激动剂 (如吗啡等 )具有更高的安全性。与纯激动剂…     

药物依赖性的动物实验方法(一)

许多作用于中枢神经系统的药物具有重要的临床应用价值，但其有药物依赖性导致人们非医疗目的反复地使用，引发一系列公共卫生问题。为了实现安全有效地用药，避免发生药物依赖性对人们健康造成的危害，现在人们非常重视加强对药物依赖性的实验研究。学者们进行了相当大的...