基于传统品质评价的野生与栽培潞党参比较

目的 从性状、显微、初生与次生代谢产物含量3个方面对野生和栽培潞党参进行系统的比较研究。方法 收集野生及栽培潞党参样品,使用游标卡尺、卷尺及天平测量其性状数据,番红固绿染色法制作石蜡切片并利用光学显微镜观察其显微结构;按照2020年版《中华人民共和国药典》（一部）党参项下浸出物测定方法检测醇溶性浸出物的含量,蒽酮比色法测定淀粉含量,多糖试剂盒测定总多糖含量,纤维分析仪测定纤维类成分含量,超高效液相色谱法（UPLC）测定单糖、二糖及部分次生代谢产物的含量。结合主成分分析（PCA）和正交偏最小二乘法-判别分析（OPLS-DA）,以变量重要性投影（VIP）值>1、P<0.05为依据,筛选野生和栽培潞党参的关键差异性成分。结果 性状方面,野生潞党参的“狮子盘头”、纵皱纹、根头下环状横纹均比栽培潞党参明显,对比断面特征,野生潞党参的皮部外侧裂隙明显较多,木心较大;显微特征方面,野生潞党参的石细胞较多,木质部占比较大,且木质部存在成环的木栓细胞,栽培潞党参的韧皮部占比较大,导管直径较小且排列疏松。初生代谢产物方面,栽培潞党参的45%乙醇浸出物和总多糖含量均明显高于野生潞党参（P<0.05）;野生潞党参中的木质素、半纤维素、纤维素含量均明显高于栽培潞党参（P<0.05）,野生潞党参中的果糖和葡萄糖含量明显高于栽培潞党参（P<0.05）,蔗糖含量栽培潞党参明显高于野生潞党参（P<0.05）。次生代谢产物方面,栽培潞党参中的色氨酸、党参苷Ⅰ含量均明显高于野生潞党参（P<0.05）,野生潞党参中的党参炔苷宁、党参炔醇、苍术内酯Ⅲ含量则明显高于栽培潞党参（P<0.05）。结论 野生和栽培潞党参在性状、显微及化学成分等方面均存在明显差异。葡萄糖、果糖、蔗糖、党参苷Ⅰ、色氨酸及纤维素类成分为野生与栽培潞党参的关键差异性成分。野生党参中炔类化合物含量和果糖积累较多,栽培党参中党参苷Ⅰ和蔗糖含量较高,但纤维素含量明显较低,这可能与其生长环境、生长年限及栽培方式等相关。基于本研究结果,建议增加炔类化合物、果糖与蔗糖的含量比为指标来表征不同生产方式的党参,以引导党参高品质生产。     

新月弯孢霉对重楼皂苷的生物转化

目的寻找选择性水解甾体皂苷C-3位糖链末端糖基的微生物,同时制备甾体皂苷的去糖基衍生物。方法利用新月弯孢霉(3.438 1)培养,对C-3位有双糖基结构的甾体皂苷类化合物重楼皂苷Ⅴ(化合物Ⅰ)、重楼皂苷Ⅵ(化合物Ⅱ)进行生物转化;用反相C18开放柱进行转化产物的分离纯化,波谱方法鉴定其结构。结果新月弯孢霉(3.438 1)均能将化合物Ⅰ和化合物ⅡC-3位糖链末端的鼠李糖水解,转化为单糖基皂苷,转化产物分别鉴定为薯蓣皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷,即延龄草苷(trillin,化合物Ⅲ)和偏诺皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(化合物Ⅳ)。结论首次发现新月弯孢霉(3.438 1)对重楼皂苷Ⅴ和重楼皂苷ⅥC-3位糖链的末端鼠李糖具有较强的水解能力。     

木犀草苷人工抗原合成及免疫原性鉴定

金银花是常用大宗中药材之一,市场流通量大,但存在较多质量问题,建立一种金银花质量快速检测方法具有重要意义。木犀草苷是其质量控制指标之一,目前木犀草苷的含量检测主要以仪器检测为主,无法满足简单、快速、高通量的需求。酶联免疫检测法(ELISA)则具有灵敏度高、操作简单、设备仪器需求少、通量高等优点,是实现中药材有效成分快速检测的有效手段之一。该研究以木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷为原料,通过活泼酯法,分别与牛血清白蛋白(BSA)及鸡卵清白蛋白(OVA)偶联制备免疫抗原及包被抗原;紫外分光光度法检测半抗原与载体蛋白的偶联比,分别为3.7:1(LG-BSA)和1.0:1(LG-OVA);免疫原(LG-BSA)免疫Bal b/c雌性小鼠,制备抗血清,ELISA检测抗血清效价并建立血清特异性标线。结果显示血清效价>2000,以抗血清建立特异性标线,IC₅₀=298.7μg·L^-1,标线范围18.4~4852.4μg·L^-1,表明所制备的完全抗原免疫原性良好。     

基于化学成分分析的桑叶-蚕沙性效转化机制初探北大核心CSCD

该研究以桑叶与蚕沙为食物与代谢物之间的关系为切入点,采用UPLC-Q-TOF-MS、UPLC-Q-TRAP-MS等技术结合主成分分析(PCA)和正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA)等方法对两者化学成分做系统比较,对其差异成分进行筛选,并对主要差异成分进行定量分析,在此基础上进一步对代表性差异成分开展了体外酶促转化研究。研究结果(1)解析了桑叶和蚕沙中95种成分,其中桑叶特有成分27种,蚕沙特有成分有8种,两者差异化合物主要为黄酮及绿原酸类;(2)对差异明显的19种成分进行了定量分析,其中差异最明显且含量较高的化合物分别为新绿原酸、绿原酸和芦丁;(3)家蚕中肠粗蛋白酶对新绿原酸和绿原酸具有明显的代谢作用,可能是桑叶、蚕沙发生功效转变的重要原因。该研究为桑叶、蚕沙的资源开发利用和质量控制奠定了科学基础,为阐明桑叶辛凉宣散向蚕沙辛温化湿性效转化的可能物质基础及其机制提供参考,也为中药性效关系转化研究提供了新的思路和策略。     

基于UPLC-Q-TOF-MS结合UNIFI及数据库快速表征鉴定广藿香中非挥发性成分北大核心CSCD

基于UPLC-Q-TOF-MS技术结合UNIFI软件和自建数据库对广藿香中非挥发性成分进行整体表征和快速鉴定。广藿香50%甲醇提取液采用正、负离子MSE的Continuum扫描模式采集数据,通过已有数据库和系统文献检索构建广藿香化合物库,利用UNIFI软件提取化合物信息并鉴定其结构,基于加合分子离子、精确相对分子质量、特征碎片离子、色谱峰强度并结合对照品的质谱裂解途径和色谱保留行为对软件鉴定结果进行判别分析并对未鉴定化合物进行结构分析。正、负离子模式下共推测鉴定出120个化合物,包括黄酮类、苯丙素类、酚酸类、萜类、脂肪酸类、生物碱类、苯乙醇苷类等,其中16个经对照品准确鉴定,53个化合物可能为首次从广藿香中发现。该研究首次系统表征鉴定了广藿香中非挥发性化学成分,研究结果为广藿香药效物质基础研究、质量控制体系建立及产品开发等提供了一定的科学依据。     

基于UPLC-Q-TOF-MS联合网络药理学及分子对接研究宽叶山蒿抗炎药效物质基础和作用机制北大核心CSCD

基于对宽叶山蒿不同萃取组分的化学成分分析以及抗氧化和抗炎作用评价,结合网络药理学、分子对接技术探讨宽叶山蒿发挥抗炎作用的药效物质和分子作用机制。采用超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术鉴定出宽叶山蒿32个化学成分,其中水组分7个、正丁醇组分21个、乙酸乙酯组分22个;采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH)、2,2'-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐自由基(ABTS)及铁离子自由基(FRAP)法测定不同萃取组分的抗氧化活性,采用脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症模型,以细胞上清液中一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)水平及细胞中相关炎症因子mRNA表达量为指标评价抗炎作用。结果表明宽叶山蒿乙酸乙酯组分为其最佳抗氧化、抗炎活性组分。网络药理学分析结果显示,鼠李秦素、异泽兰黄素、棕矢车菊素、木犀草素、泽兰黄酮等黄酮类成分可作用于TNF、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(AKT1)、肿瘤蛋白p53(TP53)、胱天蛋白酶-3(CASP3)和表皮生长因子受体(EGFR)等关键核心靶点,通过调节磷脂酰肌醇-3-激酶-蛋白激酶B(PI3K-AKT)、丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)等信号通路发挥抗炎作用。分子对接结果进一步显示上述核心成分与核心靶点间均具有良好的结合性能。该研究初步阐明了宽叶山蒿乙酸乙酯组分抗炎的药效物质及作用机制,为后续的临床应用和药物开发提供了依据。     

不同产地蒺藜及其不同药用部位化学成分的比较研究

目的分析国内不同产地蒺藜果实之间以及果实与全草之间化学成分的差异。方法色谱分离采用Acquity HSS T3C18色谱柱(Waters,100 mm×2.1 mm,1.8μm),0.1%甲酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱,质谱分析利用四级杆串联飞行时间质谱(Q-TOF MSE);所得数据采用主成分分析法(PCA)及正交偏最小二乘判别分析(OPLS-DA)进行处理,差异标志物通过精确相对分子质量和碎片离子鉴定结构。结果 PCA结果显示本实验所研究的各产地蒺藜果实之间无显著差异,而蒺藜果实与全草之间存在一定差异性,并利用液质联用技术鉴定了两者之间差异性较大的12个化学成分,其中9个主要存在于果实中,另外3个主要存在于全草中。结论通过研究国内几个重要产区蒺藜果实之间及果实与全草之间化学成分的差异,为蒺藜资源的合理利用以及临床用药提供理论依据。     

中药材农残研究现状的探讨

中药材农药残留问题已引起国内外的普遍关注。该文分析了中药材农残污染现状及其存在的问题,明确了在中药材农残方面的分析检测方法,并对中药材中常用的农残降解方法和应用情况进行了探讨。同时,在分析国内外农残标准基础上,阐明了中药材农残限量标准制定的必要性和紧迫性,以期为深入研究中药材农残和发展安全、绿色中药提供科学理论参考。     

重楼同属植物长柱重楼与药用重楼的药效学对比研究

重楼为多种中成药的原料,由于市场需求量大幅增长,野生重楼资源日益减少,人工栽培生长缓慢,导致重楼资源紧缺。该研究比较了重楼同属植物长柱重楼和药典收载的云南重楼、七叶一枝花在镇痛、抗炎、止血方面的药理活性,以其扩大重楼药用资源范围,保护重楼野生资源,满足市场需求。该实验研究表明长柱重楼和云南重楼、七叶一枝花均具有镇痛、抗炎、止血作用,可明显降低醋酸致小鼠扭体次数,抑制角叉菜胶致大鼠足肿胀和醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高,缩短出血时间和凝血时间,且长柱重楼与云南重楼、七叶一枝花的镇痛、抗炎、止血作用相当。     

15种重楼属植物中8种甾体皂苷的含量测定

建立了同时测定重楼中8种重楼皂苷(重楼皂苷Ⅶ、H、Ⅵ、Ⅱ、Ⅰ、Ⅴ,薯蓣皂苷和纤细薯蓣皂苷)的分析方法,并对15种重楼属植物根茎中重楼皂苷的含量进行了评价。本研究采用Waters Acquity H-Class~(TM)液相色谱系统,PDA检测器,色谱柱为资生堂CAPCELL PAK ADME色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-水为流动相(0.8 mL·min~(-1))梯度洗脱,柱温21℃;检测波长为203 nm。可知(1)8种重楼皂苷得到良好分离,稳定性和重复性好,且线性良好(R20.999 9),线性范围较宽(0.041 70~3.812 00μg),平均回收率在95.91%~103.8%。(2)不同种重楼中重楼皂苷的含量差异显著,毛重楼、狭叶重楼和金线重楼中含量较低或基本不含重楼皂苷,不适合作为重楼药用;不同产地的七叶一枝花含量差异显著;滇重楼、长柱重楼、大理重楼和五指莲中重楼皂苷含量较高,最高达5.0%,长柱重楼、大理重楼和五指莲可作为潜在的重楼药用资源。