光学纯丁苯那嗪的不对称合成尝试

参照文献方法,以3,4-二甲氧基苯乙胺为原料,首先合成重要中间体6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢异喹啉-1-乙酸甲酯,经Mannich反应、Dieckmann缩合和水解脱羧合成外消旋丁苯那嗪,并对路线进行了优化,使合成工艺更经济、便捷。并尝试通过拆分方法先确定11b位的构型,再诱导3位构型从而实现光学纯丁苯那嗪的手性合成。但因光学纯丁苯那嗪在酸性条件下会发生消旋化,所以未能实现光学纯丁苯那嗪的手性合成。     

前列腺素受体及相关药物的研究进展

前列腺素是一类具有广泛生理活性的内源性化合物,目前发现的天然前列腺素有20多种,而合成的前列腺素类化合物大约有2 000种,临床上可用作消化系统、心血管系统、生殖系统疾病用药及治疗青光眼。该类化合物体内的受体类型多,可以偶联G蛋白介导多种生理病理过程,例如哮喘、疼痛和炎症等。本文主要以前列腺素受体为分类依据,综述各类受体的特性以及相关药物的临床应用和研究进展。     

老年胃肠道术后早期脱呼吸机病人并发ARDS的早期诊治

目的 探讨老年胃肠道术后早期脱呼吸机病人并发ARDS的早期诊断及干预性治疗.方法 利用SIRS量化评分预估ARDS发展,诊断明确后立即给予呼吸支持以及降低全身炎性反应综合征等治疗.结果 317例老年胃肠道术后早期脱呼吸机病人中,用该方案评估,有23例被及时确诊为ARDS,并给予早期干预治疗,其中22例顺利康复痊愈,仅1例死亡,病死率4.3%.结论 该诊疗方案可提高老年胃肠道术后早期脱呼吸机病人并发ARDS的预判准确性及干预治疗效果,明显降低发病率和病死率.     

非肽类肾素抑制剂的研究进展

肾素为一种天冬氨酸蛋白酶,是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的重要组成部分,也是维持血管功能和正常血压的关键物质。通过抑制肾素从而在RAAS的上游阻断该通路对于高血压的治疗以及新的抗高血压药物的开发具有非常重要的意义,目前各大制药公司正在研发各种新型的口服有效的肾素抑制剂。综述具有不同结构骨架的非肽类肾素抑制剂的结构改造、构效关系和临床应用研究进展。     

新型长春西汀-维生素C缀合物的合成及抗氧化活性

目的：合成长春西汀-维生素C缀合物,并考察其生物活性。方法：以长春西汀和维生素C为起始原料,经4步反应制得目标产物长春西汀-维生素C缀合物,并采用DPPH·自由基法测定其体外抗氧化活性。结果与结论：目标产物总产率为15．8％,其结构经IR、^1HNMR、^13CNMR和MS确证。初步体外抗氧化活性研究表明,该化合物具有一定的体外抗氧化活性。     

五环三萜抑制A549细胞生长与促进糖原累积作用的相关性研究

目的:研究五环三萜化合物(齐墩果酸和山楂酸)对人肺腺癌A549细胞的生长是否有抑制作用并对其可能的作用机制即抑制糖原磷酸化酶进行探讨。方法:用MTT法测定不同浓度的化合物对A549细胞生长的抑制作用;通过测定细胞中的糖原含量的变化证实化合物抑制了细胞中糖原磷酸化酶的活性。结果:MTT法测得化合物对A549细胞生长具有抑制作用。同时,测得齐墩果酸和山楂酸对A549细胞的糖原磷酸化酶具有抑制活性,其IC50分别是5.98和4.01μmol.L-1。进一步经化合物处理后的细胞内糖原含量呈现剂量依赖性增加。结论:齐墩果酸和山楂酸具有抑制A549细胞生长的作用,其作用可能是通过抑制细胞内的糖原磷酸化酶活性而实现的。     

Corey内酯中间体2-氧代三环[2.2.1.03,5]庚烷-7-羧酸的新拆分方法

光学纯2-氧代三环[2.2.1.03,5]庚烷-7-羧酸是全合成前列腺素类化合物的重要中间体。本文采用(S)-(-)-N-苄基苯-α-苯乙胺为手性拆分剂,以醋酸异丙酯为溶剂,以非对映异构体结晶法制备光学纯(+)-2-氧代三环[2.2.1.03,5]庚烷-7-羧酸。本方法成功完成了消旋体酸(70 g)的拆分,总收率57%,所得产品对映体过量(e.e.)大于99%。本方法操作简便,收率高,溶剂及手性胺可回收。     

锁定钢板治疗肱骨近端骨折56例临床疗效分析

目的 结合临床实践经验,探讨锁定钢板治疗肱骨近端骨折的临床疗效.方法 笔者选取2006年1月至2009年12月期间我院采用肱骨近端锁定钢板治疗肱骨近端骨折的患者56例为研究对象,采用回顾性研究,将肱骨近端锁定钢板治疗肱骨近端骨折患者的临床治疗资料等搜集整理,并与经治医师、责任护士共同探讨病例,总结手术方法 与疗效.采用HicrosoftExcel建立数据库,运用SPSS 13.0统计软件进行统计分析.结果 术后随访时间为3～18个月,平均8.5个月,愈合时间8～24周,平均9.21±1.03周.功能评定采用Neer评分,详见表2.患者术后均达到骨折解剖或近似解剖复位,无患者出现神经血管损伤、伤口感染及内固定松动断裂等并发症.Neer评分结果 :优秀48例(85.71%),满意5例(8.93%),不满意3例(5.36%),无失败病例.结论 对于肱骨近端骨折患者采用锁定钢板治疗的方法 ,并配合术后早期、正确的功能锻炼,可使患者的肩关节功能恢复理想,值得临床推广应用.     

慢性阻塞性肺疾病的发病机制和临床药物研究进展

慢性阻塞性肺疾病（COPD）作为一个发病率越来越高的健康杀手,其发病机制被认为与肺脏因吸入有害气体或颗粒而引起的异常炎症反应有关。用于治疗COPD的药物包括支气管扩张剂和抗炎药物,目前多种长效支气管扩张剂及其复方制剂正在进行临床研究。本文对COPD的发病机制和临床药物进展作一综述。     

新型糖原磷酸化酶抑制剂-山楂酸对小鼠脑缺血-再灌注的保护作用研究

目的：研究糖原磷酸化酶抑制剂-山楂酸对缺血性脑损伤的保护作用,初步探讨糖原磷酸化酶抑制剂的脑缺血保护机制。方法：采用合并迷走神经结扎双侧颈总动脉造成小鼠急性不完全性脑缺血-再灌注模型,测定脑组织匀浆乳酸含量、相关生化指标以及肝糖原含量。结果：山楂酸灌胃给药以后能降低脑组织乳酸、丙二醛含量,提高超氧化物歧化酶、乳酸脱氢酶活力,还能对抗缺血期间的肝糖原降解。结论：山楂酸对缺血性脑损伤具有一定保护作用,其抗脑缺血作用至少是与通过部分抑制糖酵解并进而减轻代谢性酸中毒有关。