利福平、蜂蜜治疗外伤性溃疡

溃疡处消毒后，利福平粉涂于溃疡面，蜂蜜纱布包扎，每日换药1次，7天为1个疗程。     

生物法测定重组葡激酶在股动脉血栓形成模型兔中的药动学参数

目的:研究重组葡激酶(r-SAK)在股动脉球囊损伤后血栓形成模型兔中的药动学。方法:采用自制大块玻璃平板和琼脂井式扩散生物法测定分别静脉不同方式给予r-SAK不同剂量后的兔的血药浓度。结果:r-SAK的药动学特征符合二室模型,血浆检测浓度在20~2500IU/ml范围内与溶圈直径线性关系良好(r=0·9960),平均回收率为(96·05±9·20)%。低、中、高3个剂量静脉滴注组峰浓度分别为(2·28±1·06)、(3·54±0·32)、(6·12±1·61)μg/ml,单次静脉推注组峰浓度为(5·16±1·02)μg/ml。结论:生物法检测r-SAK血药浓度简便、可靠。     

反相离子对色谱法测定人血浆中盐酸二甲双胍浓度

目的　建立高效液相色谱法分析血浆中盐酸二甲双胍浓度的方法。方法　分析柱为KromasilC18 ( 250mm×4. 6mm,5μm),流动相为乙腈:磷酸缓冲液(内含少量十二烷基磺酸钠 ) 40∶60,UV检测波长为 233nm,采用高氯酸沉淀蛋白的方法,以吗啉双胍为内标。结果　测定二甲双胍的线性范围为 0. 050~4. 00μg·mL-1,日内精密度<8. 18%,日间精密度 <8. 74%,方法回收率均>90%。结论　本方法精密,准确,简便,适用于二甲双胍药动学的研究。     

头孢曲松钠-他唑巴坦钠在中国健康志愿者体内的药动学

目的　研究健康志愿者单剂量静滴头孢曲松钠-他唑巴坦钠后体内的药动学。方法　2 4名健康志愿者随机分成2组,分别单剂量静滴1或2g头孢曲松钠-他唑巴坦钠后,采用HPLC法同时检测头孢曲松钠和他唑巴坦钠血药浓度,DAS软件程序进行数据处理。结果　受试者单剂量静滴1g头孢曲松钠-他唑巴坦钠主要药动学参数cmax分别为(10 6 7±10 6 1)、(8 2 3±1 33)mg·L-1;T1/2 β分别为(10 5 2±1 6 1)、(0 91±0 4 2 )h ;AUC0→t分别为(80 0 98±15 7 0 2 )、(10 37±1 5 3)mg·h·L-1;单剂量静滴2g头孢曲松钠-他唑巴坦钠主要药动学参数cmax分别为(182 4 6±2 4 34)、(15 4 3±2 6 4 )mg·L-1;T1/2 β分别为(9 85±1 2 3)、(0 95±0 5 5 )h ;AUC0→t分别为(12 70 70±171 36 )、(18 4 1±3 4 3)mg·h·L-1。结论　头孢曲松钠-他唑巴坦钠单剂量静滴1或2g后,主要药动学参数β、T1/2 β、CL等差异均无统计学意义     

利鲁唑片在健康男性人体内生物等效性研究

目的建立利鲁唑片生物浓度的固相萃取后HPLCUV检测方法,研究其在健康男性人体内药代动力学和相对生物利用度。方法20名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服150mg利鲁唑片剂和进口参比制剂后于不同时间点静脉取血,血浆经固相萃取,甲醇洗脱吹干后用少量甲醇溶解后,采用高效液相色谱-紫外检测器,应用内标法计算利鲁唑浓度。结果利鲁唑片与参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为930±321和798±306μg·L-1,tmax分别为0.8±0.5和1.2±0.7h,AUC0～t分别为3361±890和3301±886μg·h-1·L-1,AUC0～∞分别为3661±886和3614±885μg·h-1·L-1,t12分别为8.2±2.8和8.1±2.6h。AUC0～t和Cmax的90%置信区间为96.11%～107.77%和101.6%±135.9%。AUC0～t相对生物利用度为102.8%±15.5%。结论国产利鲁唑片剂和进口片两种制剂生物等效。     

人血浆中重组葡激酶的生物法含量测定及药动学

目的 :建立测定血浆中重组葡激酶 (r SAK)含量的方法 ,并进行药动学研究。方法 :采用自制大块玻璃平板和琼脂井式扩散生物法测定血浆中r SAK的含量。入选急性心肌梗死 (AMI)患者 5例 ,给予r SAK 15mg静脉溶栓联合肝素静脉抗凝治疗。结果 :r SAK血浆浓度在 2 0～ 2 0 0 0U·mL-1范围内与溶圈直径线性关系良好 ,r=0 .995 8;回收率 (96 .0 4± 8.82 ) % ,RSD9.18%。低、中、高 3种血浆浓度的日内RSD分别是 4 .0 4 % ,9.31% ,7.73% ,日间RSD分别为 7.38% ,9.2 7% ,10 .6 2 %。AMI患者体内r SAK的主要药动学参数 :T1/2α=14 .76min ,T1/2 β=77.93min ,Vc =4 .84L ,CL =5 4 .10mL·min-1,K2 1=0 .0 37min-1。结论 :用生物法测AMI患者血浆r SAK浓度简便、易行 ,且可以进行药动学研究     

复方法莫替丁咀嚼片的人体药动学

目的：研究健康受试者单剂量口服复方法莫替丁咀嚼片的人体药动学。方法：12名健康受试者分别单剂量口服复方法莫替丁咀嚼片,以氨甲苯酸为内标,采用液相色谱-质谱-质谱(LC-MS/MS)正离子选择性反应检测法测定法莫替丁血浆及尿药浓度,用3P97软件计算药动学参数。结果：口服法莫替丁咀嚼片10 mg后,血浆药动学参数分别为c_(max)(53±s17)μg·L~(-1),t_(max)(2．7±0．8)h,t_(1/2)(3．2±0．5)h,AUC_(0-24)(309±91)h·μg·L~(-1),AUC_(0-∞)(312±91)h·μg·L~(-1),MRT(5．2±0．5)h；24 h尿药累积排泄量为(41±20)%。结论：建立的LC-MS/MS测定法专属准确,灵敏度适宜。可用于药动学参数的测定。     

福多司坦片在健康志愿者中的药代动力学研究

目的:研究福多司坦的人体药代动力学。方法:36名健康受试者随机分为600,400,200 mg 3个剂量组,每组12人,口服福多司坦片600,400,200 mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中福多司坦浓度。结果:单次口服福多司坦高、中、低剂量组的cmax分别为(22.44±7.61),(12.91±2.93),(6.53±1.61)μg/mL;tmax分别为(0.52±0.37),(0.44±0.15),(0.40±0.21)h。中剂量组多次口服福多司坦后所测cmax和tmax分别为(13.64±4.39)μg/mL(、0.55±0.50)h,平均稳态血药浓度为(3.67±0.95)μg/mL。低剂量组饮食后口服福多司坦后所测cmax和tmax分别为(3.37±0.68)μg/mL、(1.40±0.78)h。结论:健康受试者单次口服高、中、低3个剂量的福多司坦后,药代动力学参数tmax、Kt、1/2、MRT相近,cmax、AUC0-τ与剂量呈依赖性。对3个剂量的AUC0-τ进行方差分析,结果表明消除体重因素后,男性和女性健康受试者的AUC0-τ之间没有显著性差异(P>0.05),多次给药后福多司坦的人体药动学参数与单次给药的药代动力学参数基本一致,饮食组与空腹组的cmax及tmax差异有极显著性意义(P<0.01)。     

健康人体静脉滴注尼扎替丁的药动学研究

 目的 研究尼扎替丁注射液的药动学。方法 选择20名中国健康成年志愿者,男女各半,单次静滴尼扎替丁注射液100和200 mg及100 mg多次给药。血及尿中药物浓度分别用LC-MS/MS和高效液相色谱测定。利用血药浓度,以DAS软件计算药动学参数;利用尿药浓度计算尿药累积排泄率。结果 受试者静滴尼扎替丁注射液100,200 mg及100 mg多次给药后,主要药动学参数分别是ρmax（1 623.58±429.34）,（3 722.78±571.70）和（2 155.47±652.39）μg·L-1,AUC0-8 （2 183.81±545.60）,（4 776.04±828.05）和（2 741.56±827.81） μg·h·L-1,AUC0-∞ （2 222.35±553.84）,（4 854.36±837.43）和（2 793.17±828.18）μg·h·L-1,t1/2（1.50±0.23）,（1.48±0.16）和（1.62±0.29） h。100 mg单次和100 mg多次给药组经t检验,差异无统计学意义;100和200 mg组除ρmax和AUC与剂量成正比外,其余主要药动学参数组间差异无显著性。静滴尼扎替丁注射液100,200 及100 mg多次给药后,0~12 h内尿药累积排泄率分别为（50.63±8.55）%,（58.30±16.22）%和（54.85±14.58）%,经t检验差异无统计学意义。结论 本品每8 h给药1次,每次静滴100 mg,共给3次,连续给药3 d,可达稳态浓度,多次给药后其药动学行为无异常改变。该制剂平均有50%以上的原型药物从肾脏排出,表明该药主要以原型从肾脏排泄。     

盐酸坦洛新缓释胶囊生物利用度研究

（1. ［摘要］目的评价国产盐酸坦洛新缓释胶囊的人体生物利用度。方法20例健康男性受试者随机分成2组,各10例,采用双交叉试验设计,以合资的盐酸坦洛新缓释胶囊为参比制剂,口服试验制剂（国产盐酸坦洛新缓释胶囊）或参比制剂各2×0.2 mg进行人体药动学及其生物利用度研究,两次服药间隔为1周。血药浓度采用高效液相色谱（HPLC） Ms检测法测定。结果以参比制剂为标准对照,用面积法估算国产盐酸坦洛新缓释胶囊多剂量服用至稳态后的相对生物利用度F为（102.2±9.3）%,生物利用度符合要求。多剂量服用两种缓释胶囊至稳态后,所得药动学参数血药峰浓度（Cmax）、血药浓度 时间曲线下面积（AUC）用双单侧t检验分析,结果显示两者稳态时的Cmax、AUC均生物等效。DF值参比制剂和受试制剂相近。tmax采用非参数检验中的Wilcoxon方法检验,（S＝33.5）＞（S0.05（13）＝17）,P＞0.05,受试制剂与参比制剂差异无显著性。结论盐酸坦洛新缓释胶囊受试制剂与参比制剂多剂量口服时生物等效。