马鞭草黄酮类化学成分的研究

从马鞭草Verbena officinalsL.中分离得到5个化合物,经理化鉴定和光谱分析确定其结构,结果均为黄酮类化合物,分别为:木犀草素(1)、山柰酚(2)、槲皮素(3)、芹菜素(4)和4′-羟基汉黄芩素。其中化合物1,2和3为首次从该植物中分离得到。     

冬凌草二萜类成分半数致死量的测定

目的:研究冬凌草二萜类成分对小鼠的半数致死量(LD50)。方法:按Bliss法设计试验,对小鼠单次灌胃,观察14d内小鼠的毒性反应和死亡情况,以小鼠急性死亡率为指标,测定冬凌草二萜类成分对小鼠LD50和LD50的95%的可信限。结果:冬凌草二萜类成分单次灌胃给药的LD50为1.138g.kg-1,LD50的95%的可信限为0.949~1.397g.kg-1。对死亡小鼠剖解后肉眼观察心、肝、肾、肺、脑、脾、胸腺等重要器官无明显异常发现,但多数动物十二指肠色红充血。结论:冬凌草二萜类成分具有一定的毒性。     

黄药子醇提物的小鼠急性毒性试验

目的探讨黄药子醇提物对小鼠急性毒性的影响。方法按Bliss法设计试验,对小鼠单次灌胃途径给药,观察14d内小鼠的毒性反应和死亡情况,以小鼠急性死亡率为指标,测定黄药子醇提物对小鼠LD50和LD50的95%的可信限。结果黄药子醇提物单次灌胃给药的LD50为9.32 g/kg（相当于饮片58.81 g/kg）,约为临床成人剂量的411.55～274.43倍。灌胃黄药子醇提物不同剂量后,多数动物出现消瘦,竖毛,呼吸急促,精神萎靡等异常反应;1～3d之内死亡的小鼠数（23只）超过整个急性毒性试验小鼠死亡数（33只）的50%;观察期内给药组小鼠剖检后肉眼可见肝脏肿大和不同程度的颜色不均、偏黄、纹理粗糙,其他器官肉眼观无明显异常发现;观察期末（第14d）各给药组存活小鼠剖检各脏器未见明显异常。结论在本实验条件下,黄药子醇提物小鼠中毒可能为急性中毒,对小鼠急性毒作用的靶器官为肝,并呈现一定的量-毒关系。     

金银花中裂环环烯醚萜苷类化学成分研究

目的 系统研究金银花Lonicera japonica水提物中的化学成分.方法 利用D101、Sephadex LH-20、硅胶等各种柱色谱法进行分离纯化,通过波谱分析手段(IR、UV、NMR等)及化合物的理化性质进行结构鉴定.结果 从金银花水提物中分离得到7个裂环环烯醚萜苷类化合物,分别为:vogeloside(Ⅰ)、7-epi-vogeloside(Ⅱ)、secologanic acid(Ⅲ)、sweroside(Ⅳ)、secoxyloganin(Ⅴ)、secologanoside(Ⅵ)、(E)-aldosecologanin(Ⅶ).结论 其中化合物Ⅲ和Ⅵ为首次从忍冬属植物中分离得到,化合物Ⅶ为迄今为止较为罕见的通过碳碳键相连的二聚体环烯醚萜苷.     

甲磺酸达氟沙星的合成工艺改进

目的研究甲磺酸达氟沙星的合成工艺.方法以反-4-羟基-L-脯氨酸为起始原料,经N-保护、还原、酰化、环合、脱保护、缩合、成盐7步反应得到甲磺酸达氟沙星.结果与结论该法操作简便,更有利于工业化生产,甲磺酸达氟沙星总收率达50%(以脯氨酸计).     

抗肿瘤药物新靶点：表观遗传组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1

组蛋白赖氨酸特异性去甲基化酶1（histone lysine specific demethylase 1,LSD1）是一个黄素腺嘌呤二核苷酸（FAD）依赖的氨基氧化酶,能够特异性去除组蛋白H3K4和H3K9的单、双甲基化。利用RNA干扰技术和小分子LSD1抑制剂调节LSD1的表达量和活性,能够控制肿瘤细胞的增殖、转移和侵袭。同时,由于LSD1在多种肿瘤中高表达,靶向LSD1的抗肿瘤治疗方案表现出较高的选择性和较低的毒副作用。因此,LSD1可能成为表观遗传学抗肿瘤药物的新靶点。本文对近年来LSD1的结构、功能研究及最新的LSD1抑制剂研究进展做一综述和分析。     

马鞭草中总黄酮的含量测定

OBJECTIVE To establish a method for the determination of the total flavonoids in Verbena officinalis L.with rutin standard sample as control.METHODS The flavonoids content was determined by ultraviolet spectrophotometric method at 502 nm. RESULTS UV absor     

马鞭草中总黄酮的含量测定

目的以芦丁标准品为对照测定马鞭草中总黄酮的含量。方法采用紫外分光光度法于502 nm处测定。结果吸收度A与芦丁的质量浓度C在25.0~87.5μg/mL的范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率为98.27%(RSD=1.29%)。结论该方法操作简单,结果准确,重现性好,为马鞭草的合理利用和质量控制提供了一定的科学依据。     

多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物的研究进展

多靶点的蛋白酪氮酸激酶抑制剂药物的研究成为近几年来抗肿瘤药物研究的热点。本文整合国内外相关文献资料,简要介绍了该类药物的抗肿瘤作用机理,综合阐述了酪氨酸激酶抑制剂的研究进展。     

双黄连注射液灭菌工艺研究

目的对双黄连注射液的灭菌工艺进行研究。方法考察在不同pH、温度和时间的条件下的活性成分、指纹图谱相似度,从中筛选出可以确保双黄连注射液质量和稳定性的灭菌条件。结果双黄连注射液最佳灭菌工艺为115℃,35 min。结论通过三批实验验证该灭菌工艺的合理性和可靠性。