女贞子石油醚提取物的化学成分研究

 目的 研究女贞子（Ligustrum lucidum）石油醚萃取相的化学成分。方法 通过各种现代色谱技术,对石油醚萃取部位进行分离纯化,根据化合物的波谱数据进行结构鉴定。结果 从石油醚部位分离并鉴定化合物11个,分别为（132- S）-羟基叶绿素a [（132- S）-hydroxyphaeophytin a,1],（132- R）-羟基叶绿素 a [ （132- R）-hydroxyphaeophytin a,2],β-谷甾醇（β-sitosterol,3）,豆甾醇（stigmasterol,4）,白桦脂酸（betulinic acid,5）,（E）-3β,20-二羟基-25-过氧羟基达玛烷-23-烯[（E）-3β,20-dihydroxy-25-perhydroxydammar-23-ene,6],20（S）- 3β,20-二羟基-24-过氧羟基达玛烷-25-烯[20（S）- 3β,20-dihydroxy-24-perhydroxydammar-25-ene,7],乙酰齐墩果酸（acetyloleanolic acid,8）,齐墩果酸（oleanolic acid,9）,羽扇豆醇（lupeol,10）,白桦脂醇（betulin,11）;结论 化合物1~5首次从女贞子中分离鉴定。     

蓝色超小赖氨酸-京尼平纳米粒制备及肿瘤细胞染色

目的 利用京尼平交联制备蓝色超小纳米粒,用于肿瘤细胞染色。方法 将赖氨酸（lysine,Lys）等伯氨基化合物分别置于反相微乳液中和京尼平反应,观察颜色变化,测定产物OD_{585 nm}、粒径大小和分布,筛选伯氨基化合物。考察其浓度、摩尔比及预交联时间对粒径大小和分布的影响,确定最佳制备条件。制备所得纳米粒进行透射电子显微镜观察和表征,考察其在不同pH值和温度下的颜色稳定性、染色胶质瘤细胞U87的能力和对CHO细胞毒性。结果 Lys交联产物颜色最深、粒径最小且分布最窄。Lys浓度和预交联时间对粒径的影响较大,在Lys为30 mg·mL^-1、–NH₂与京尼平摩尔比为1.5∶1和预交联时间2 min下,得到粒径为3.8~6.8 nm的超小球形纳米粒Lys-g NPs。Lys-g NPs溶液在不同pH值和温度下呈蓝色,颜色稳定,能有效染色肿瘤细胞,使细胞团（10⁵）和单个细胞呈肉眼可见的蓝色,没有明显的细胞毒性（≤2.5 mg·mL^-1）。结论 Lys-g NPs是一种蓝色稳定的超小纳米粒,能有效染色肿瘤细胞,具有体内肿瘤染色显像裸眼可视的潜能。     

难治性贫血与巨幼细胞贫血形态学的比较分析

目的：探讨巨幼细胞贫血与难治性贫血的骨髓细胞形态学。方法：选取68例贫血患者为研究对象,将35例难治性贫血纳入1组,33例巨幼细胞贫血纳入2组,两组均采取血象、外周血图片、骨髓穿刺涂片检查,对比两组检查结果。结果：1组平均红细胞血红蛋白含量（MCH）、平均红细胞血红蛋白浓度（MCHC）均低于2组（P〈0．05）,而红细胞分布宽度显著高于2组（P〈0．05）,外周血涂片结果两组有显著差异（P〈0．05）。骨髓细胞形态学显示1组骨髓有核细胞增生显著活跃率低于2组（P〈0．05）。结论：针对难治性贫血和巨幼细胞贫血的诊断应结合血象、外周血、骨髓细胞来鉴别诊断,减少漏诊及误诊率,且及早给予治疗可显著改善患者预后。     

盐酸倍他洛尔-树脂混悬剂制备工艺研究

目的:考察药物-树脂混悬剂的制备工艺。方法:以阳离子交换树脂(大、小粒径)为载体,盐酸倍他洛尔为模型药物,设计正交试验考察药物与大、小粒径树脂结合的复合物的包封率和载药量,以沉降体积比和再分散性为评价指标筛选出合适的助悬剂,并在人工泪液中比较包衣后药物-树脂混悬剂盐酸倍他洛尔滴眼液的释药动力学。结果:制备的药物-树脂(小粒径)复合物包封率为82.86%、载药量为41.43%,优于大粒径(78.95%、39.48%);以加入卡波姆为助悬剂时混悬剂沉降体积比大,再分散性好,混悬剂稳定。由包衣后的药物-树脂复合物所制备的混悬剂,在人工泪液中的释药动力学与盐酸倍他洛尔滴眼液相似。结论:初步建立了药物-树脂混悬剂的制备工艺,为进一步制备出安全、有效、稳定的药物-树脂眼用混悬剂提供了一定的参考。     

野菊花化学成分的研究

 目的研究野菊花的化学成分。方法采用硅胶柱及ODS反相柱色谱法,运用波谱方法确定结构。结果从野菊花有机相中分离得到12个化合物,蒙花苷(1),刺槐素(2),5,3',4'-三羟基-6,7-二甲氧基黄酮(3),芹菜素(4),木犀草素(5),5,3'-二羟基-6,7,4',5'-四甲氧基黄酮(6),β-谷甾醇(7),β-胡萝卜苷(8),α-香树脂醇(9),β-香树脂醇(10),羽扇豆醇(11),二十八烷醇(12)。结论化合物3,6,8,9,10,11,12均为首次从野菊花中分离得到。     

水杨酸葡萄糖酯的合成

目的:研究水杨酸葡萄糖酯的合成.方法:由葡萄糖通过缩合、氧化、去保护,酯化反应制备水杨酸葡萄糖酯.结果与结论:合成了2个新化合物单葡萄糖水杨酸酯与双葡萄糖水杨酸酯,经红外光谱、核磁共振、高分辨质谱确证其结构,合成收率分别为41.2%和34.0%.     

腹腔镜下经胆囊管胆总管取石术

现就笔者在日本松本病院所行的经腹腔镜下胆总管取石术介绍如下。1 手术器具和装置(1)腹腔镜下胆囊切除术所需装置。(2)胆道镜。(3)激光碎石装置。     

穿心莲内酯对人食管癌Ec9706细胞增殖和凋亡的影响

目的:探讨穿心莲内酯(AD)对人食管癌Ec9706细胞增殖、克隆形成、细胞周期和细胞凋亡的影响。方法:分别以四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法和平板克隆形成法评价AD对Ec9706细胞增殖和克隆形成的抑制作用;通过流式细胞术、细胞原位凋亡检测(TUNEL)和Annexin·V／PI法观察AD诱导细胞凋亡。结果:AD显著抑制Ec9706细胞的增殖,IC_(50)值为28．6μg·mL~(-1),也显著抑制Ec9706细胞的克隆形成,IC_(50)值为1．7μg·mL~(-1)。AD 30和60μg·mL~(-1)组G_0/G_1期的细胞比例较对照组显著增加[(65．6±1．9)%,(60．5±1．1)% vs．(50．6±0．9)%,P＜0．01],凋亡细胞比例也显著大干对照组[(17．9±2．6)%,(39．4±1．7)％vs．(0．5±0．2)%,P＜0．01]。结论:AD抑制人食管癌Ec9706细胞的增殖和克隆的形成,阻滞细胞周期于G_0/G_1期并诱导细胞凋亡。     

7α-羟基-去氢表雄酮的合成与活性测定

 目的合成7α-羟基-去氢表雄酮(7α-OH-DHEA),并对其进行活性测定。方法以薯蓣皂苷元为起始原料,用化学法合成DHEA,再用生物转化法合成7α-OH-DHEA。结果经6步化学反应合成得到了DHEA;筛选出一株对DHEA有转化活性的菌株,经鉴定为曲霉(Aspergillus.),利用曲霉对DHEA转化得到了7α-OH-DHEA,收率为35.0%。结论利用生物转化的方法合成7α-OH-DHEA,步骤少,立体选择性好,污染小,目标产物具有好的免疫调节活性。     

β-乙酰氧基-17a-氮杂-D-homo-5(6)-雄甾烯-17-酮的化学合成与生物转化

目的:设计并合成具有潜在生物活性的氮杂甾体衍生物.方法:对文献合成方法进行了适当改进,以去氢表雄酮为起始原料,经过酰化、肟化、重排三步得到17a氮杂雄甾衍生物,将其用本实验室自筛的菌种Mucor circinelloides lusitanicus进行生物转化.结果与结论:以78%的收率得到17a氮杂雄甾衍生物,转化结果表明菌种Mucor circinelloides lusitanicus能够水解17a氮杂雄甾3位的酯键,同时产生其7α羟基化衍生物.化合物的结构经IR(红外光谱)、NMR(核磁共振光谱)及MS(质谱)等方法确证.