新抗胆碱药[3H]三环哌酯对人脑M受体的作用

用放射配体受体结合试验法,研究了新化合物三环哌酯与人大脑皮质M受体的结合特性,并与QNB作了比较。饱和实验结果显示,[³H]三环哌酯的结合参数与[³H]QNB相近,两种配体的作用均符合单位点模型。竞争性抑制实验结果表明二者作用强度相当。[³H]三环哌酯的结合和解离速率常数均较[³H]QNB大,且其与皮质M受体的解离受季铵酚的变构调节,结果提示,两种配体与M受体有一些不同的结合特性,在M受体研究中,[³H]三环哌酯可以作为[³H]QNB的补充工具。     

肟类胆碱酯酶重活化剂进入脑的探讨

肟类胆碱酯酶重活化剂目前常用的有氯磷定(PAM)、双磷定(TMB_4)和双复磷(L(?)H-6)。它们是季铵化合物,水溶性大,脂溶性小,其穿透血脑屏障的能力,及在中枢神经系统重活化被有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶的作用一直有争论,至今仍是一个比较活跃的研究课题。1976年BodorN.等合成了氯磷定的前体(Prodrug)Pro-2-PAM·Cl(二氢氯磷     

梭曼对大鼠周围消化功能的影响

梭曼对大鼠周围消化功能的影响于桂华王玉琛何湘平刘传缋（军事医学科学院毒物药物研究所，北京１００８５０）动物实验中发现，肌注梭曼可明显抑制大鼠摄食活动，且持续时间较长［１］．为探讨梭曼抑制摄食与其对周围胃肠道作用的关系，本实验从运动，分泌和吸收三个方面...     

梭曼引起神经肌接头传递阻断的电生理学机理新探

<正> 梭曼(soman)不可逆地抑制乙酰胆碱酯酶(ACHE),造成突触间隙乙酰胆碱(ACh)大量蓄积,引起神经肌接头传递阻断,但其中毒的单突触电生理学机理尚不十分清楚。本文在接近正常生理水平的不均匀牵张膈肌标本(INSMP)上,以细胞内微电极记录技术,首次观察了梭曼中毒后以终板电位(EPP)消失为特征的突触后膜再生性去极化(regenerative depolarization,RD)现象。 结果表明,在正常情况下,高至1000 Hz的间接串刺激(持续1 s)也不能使串EPPs融合而消失。浴槽给5.5μmol·L~(-1)梭曼10 min后,微终板电位(MEPP)的频率增高,幅度增大,时程加宽;单个EPP幅度增     

苯环壬酯和东莨菪碱对麻醉大鼠海马齿状回诱发电位及长时程增强现象的影响

目的观察抗胆碱药盐酸苯环壬酯（PH）和丁溴东莨菪碱（SB）对大鼠海马齿状回诱发电位及长时程增强现象（LTP）的影响。方法采用电刺激成年大鼠内侧穿行通路（MPP）,记录海马齿状回（DG）颗粒细胞诱发电位的方法,观察PH（0.2-17.4mg/kg,ip）对以诱发电位的群峰电位（PS）幅度和高频刺激诱导PS幅度LTP现象的影响。并与SB（0.3-20mg/kg,ip）进行比较。结果 PH对MPP-DG通路诱发电位PS幅度有促进作用,对高频诱导的LTP现象没有影响。SB对MPP-DG通路诱发电位PS幅度和高频诱导的LTP现象均没有影响。结论 PH对麻醉大鼠海马颗粒细胞有兴奋作用;SB对大鼠海马颗粒细胞的兴奋性没有影响。     

盐酸苯环壬酯抗运动病效应的观察

目的为观察军事医学科学院研制的抗运动病（Ｍｏｔｉｏｎｓｉｃｋｎｅｓｓ，ＭＳ）新药盐酸苯环壬酯（Ｐｈｅｎｃｙｎｏｎａｔｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ，ＰＣＨ）的疗效。方法选科里奥利旋转刺激耐受水平低于９０°／ｓ的受试者９人，进行下列试验：①ＰＣＨ对急性ＭＳ的预防作用：观察受试者在电动转椅旋转过程中的胃电周期和急性ＭＳ症状；②ＰＣＨ对视前庭相互作用的影响：观察视动性眼震（Ｏｐｔｏｋｉｎｅｔｉｃｎｙｓｔａｇｍｕｓ，ＯＫＮ）、前庭眼动反身（Ｖｅｓｔｉｂｕｌａｒｏｃｕｌａｒｒｅｆｌｅｘ，ＶＯＲ）和视前庭眼动反射（Ｖｉｓｕａｌ－ｖｅｓｔｉｂｕｌａｒｏｃｕｌａｒｒｅｆｌｅｘ，ＶＶＯＲ）的频率和最大慢相速度。用东莨菪碱和安慰剂作对照，将ＰＣＨ分为每次服２ｍｇ和４ｍｇ两组，严格按双盲法给药。用前庭功能检查仪评定结果。结果ＰＣＨ有显著的预防ＭＳ的效应，对ＯＫＮ、ＶＯＲ和ＶＶＯＲ三种眼动反射均有一定的抑制作用，且其效应有剂量依赖性。结论ＰＣＨ具有与东莨菪碱相近的抗运动病效应。     

枸杞多糖对动物海马电活动的影响

目的 :观察枸杞多糖 (LBP)与由情绪和本能所控制的复杂行为的生理活动有关的海马电生理的影响。方法 :采用慢性埋藏电极记录清醒兔海马脑电波 (EEG)和急性埋藏电极记录麻醉大鼠海马齿状回基础诱发电位及高频条件刺激引发海马齿状回长时程增强现象 (LTP)的实验方法 ,并采用频谱分析法判断给药前后脑电波幅变化 ,判断LBP对海马自发脑电活动的影响 ;以及采用诱发电位的群峰电位幅度 (PSamplitude)和兴奋性突触后电位始段上升斜率 (pEPSPslope)两项指标 ,研究药物对基础诱发电位及弱条件刺激 (6 0Hz ,30pulses)和强条件刺激 (10串间隔为 2 0 0ms的高频刺激 ,每串刺激由波宽 80 μs、频率 40 0Hz的 5个刺激方波组成 )引发的LTP的影响。结果 :(1)腹腔注射 30、6 0mg·kg-1剂量的LBP ,对清醒兔海马脑电波有增幅作用 ,而 12 0mg·kg-1剂量对海马脑电波幅没有影响。 (2 )对麻醉大鼠海马齿状回基础诱发电位及高频刺激引发海马齿状回长时程增强现象没有影响。结论 :LBP对海马自发电活动有促进作用 ,提示LBP有潜在的促智作用。     

Effect of Liuwei Dihuang Decoction (六味地黄汤) on LongTerm Potentiation in Hippocampal Dentate Gyrusin Rats

ＬｉｕｗｅｉＤｉｈｕａｎｇｄｅｃｏｃｔｉｏｎ（ＬＷＤＨＤ）,ａｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅｍｅｄｉｃｉｎａｌｐｒｅｓｃｒｉｐｔｉｏｎ,ｈａｓｌｏｎｇｂｅｅｎｅｍｐｌｏｙｅｄｃｌｉｎｉｃａｌｌｙｔｏｔｒｅａｔ＂Ｋｉｄｎｅｙｄｅｆｉｃｉｅｎｃｙ＂ｒｅｌａｔｅｄｄｉｓｅａｓｅｓｓｕｃｈａｓｄｉａｂｅｔｅｓｍｅｌｌｉｔｕｓ,ｓｙｓｔｅｍａｔｉｃｌｕｐｕｓｅｒｙｔｈｅｍａｔｏｓｕｓ,ｃｌｉｍａｃｔｅｒｉｃｓｙｎｄｒｏｍｅｅｔｃ．ｉｎＣｈｉｎａ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｓｔｕｄｉｅｓｏｆ…