若干种硝硫氰胺类衍生物的抗血吸虫作用

  13种硝硫氰胺类衍生物中，其中8种有较强的抗血吸虫作用。7720. 7732和7833剂量分别 为128.0,112.0和108:0 mg/kg／天x5天时，病鼠减虫率可达99％，治愈率亦可达67-90%。7723、7726, 7835,7836和7721对病鼠的彻底治愈剂量(CD(sub) 100(/sub))分别为106.6,98.5, 58.0,30.0和80.0 mg/kg/天 x 5天。硝硫氰胺的CD(sub) 100 (/sub) 为96.Omg/kg/天 x 5天。7721, 7720和硝硫氰胺灌服0.59m Mol/kg,可迅 速促使小鼠体内虫体“肝移”，给药后8小时肝移率达96%。7720和7726与峭硫氨在体外有直接杀 虫作用，最低有效浓度均为3 X10（sup）-6(/sup) M.     

吡喹酮及其对映异构体对离体大鼠心房肌生理特性的影响

吡喹酮(praziquantel,PQT)对心肌生理特性的影响有立体选择性。(-)-PQT对离体大鼠左心房的正性肌力作用的效能和强度均比(+)-PQT和(±)-PQT小。用维拉帕米可明显减弱PQT及其对映异构体的正性肌力作用。在浓度为100μmol/1时,PQT及其对映异构体对离体大鼠右心房均有负性频率作用,而当30μmol/1时仅(+)-PQT对频率有明显影响。它们尚可诱发右心房心律失常,其发生率以(+)-PQT最高,(-)-PQT最低,(±)-PQT居中。(+)-和(±)-PQT可明显缩短左房不应期。(+)-PQT还可明显降低左房自律性,而(-)-PQT对不应期,自律性均无影响。     

吡喹酮在诱导和未诱导大鼠肝微粒体内的羟化代谢概貌及其羟化物的质谱鉴定

用细胞色素P450（P450）特异诱导剂研?究参与吡喹酮（PQT）代谢的P450同工酶，在未诱导肝微粒体内，PQT代谢仅生成其D环单羟化物. 在β-萘黄酮诱导肝微粒体内，PQT代谢后也生成其D环单羟化物. PQT在苯巴比妥诱导的肝微粒体内代谢生成D环，B环和A环三个单羟化物. 在地塞米松和红霉素诱导的肝微粒体内，PQT代谢生成七个代谢产物. 结果表明参与PQT分子羟化的P450同工酶至少包括CYP1A，CYP2B和CYP3A亚家族，每个亚家族代谢PQT的概貌各不相同，CYP3A优先羟化A环，CYP2B优先羟化D环和B环，CYP1A则几乎仅羟化D环.     

五价葡萄糖酸锑钙在狗体内过程的初步研究

目前治療黑热病主要采用五价葡萄糖酸銻鈉,療程一般为六天,每天注射一剂,此种治程此过去所用的方法固然大大縮短了,但在農村中進行廣泛的治療,仍感不便。为此,乃企圖改良制剂,延緩銻之吸收,使銻剂能自注射部位慢慢被吸收,若能將六剂并为一剂或兩剂注射,当更有利于黑热病防治工作的开展。为了这个目     

血吸虫病的实验治疗研究 4.家犬酒石酸锑钾中毒时的死亡机制(简报)

在锑剂临床治疗过程中发生的突然死亡,学者一致认为由于严重的心律紊乱,我们企图用家犬来产生同样的病理模型以阐明此种心律紊乱的机制并寻找有效的防治药物,迄未得到满意结果,实验资料已见前报。在实验过程中,我们发现家犬的酒石酸锑钾急性中毒,在死亡前半小时左右发生昏迷与阵攣性惊厥,但此时并无心室顫动或其前奏的心电图变化,所以真此种惊厥原因显然     

吡喹酮对映异构体在诱导和未诱导大鼠肝微粒体内代谢的立体选择性

吡喹酮（ＰＱＴ）对映异构体在未诱导大鼠肝微粒体内仅（－）ＰＱＴ生成一个主要代谢产物－ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，而在β－萘黄酮（β－ＮＦ）诱导的大鼠肝微粒体内两者均生成ＲｉｎｇＤ－ＯＨ．（＋）ＰＱＴ在苯巴比妥（ＰＢ）诱导的肝微粒体内可生成三个主要代谢物，即ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，ＲｉｎｇＢ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ，而（－）ＰＱＴ仅生成ＲｉｎｇＤ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ．在地塞米松（ＤＥＸ）诱导的大鼠肝微粒体内，ＰＱＴ对映异构体代谢后生成四个主要产物，除ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，ＲｉｎｇＢ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ外，尚有ＲｉｎｇＤ，Ｂ－２ＯＨ．ＰＱＴ对映异构体无论在β－ＮＦ，ＰＢ或ＤＥＸ诱导的肝微粒体内，ＲｉｎｇＤ－ＯＨ的生成速率均为（－）ＰＱＴ大于（＋）ＰＱＴ，ＲｉｎｇＢ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ的生成均为（＋）ＰＱＴ较（－）ＰＱＴ优先被羟化．本实验结果表明，β－ＮＦ，ＰＢ和ＤＥＸ所诱导的ＣＹＰ１Ａ，ＣＹＰ２Ｂ和ＣＹＰ３Ａ及未诱导Ｐ４５０代谢ＰＱＴ对映异构体表现出完全的或部分的立体选择性．     

川楝素药理研究进展

川楝素(Toosendanin)系从苦楝树(Melia Azedarach)或川楝树(Melia Toosendan Sieb et Zucc)的根皮或树皮中分离提取的含呋喃环的四环三萜化合物,具有广     

六氯对二甲苯对豚鼠肝药酶的抑制作用

六氯对二甲苯(HCX)单剂(50-100mg/kg)或多剂(100mg/kg,qd×6d或50mg/kg,qd×14d,ip)均能极显著延长豚鼠戊巴比妥钠催眠时间,HCX 100mg/kg ip使豚鼠血浆戊巴比妥t 1/2 β延长3.2倍,并使豚鼠肝匀浆内戊巴比妥侧链羟化酶和氨基比林N-脱甲基酶活性明显降低。表明HCX是豚鼠肝药酶的抑制剂。而大鼠ip HCX 100mg/kg对其血浆戊巴比妥t 1/2 β确无明显影响。     

硝硫氰胺静注混悬剂的药代动力学和毒性研究的初报(摘要)

硝硫氰胺为一新型抗血吸虫药,本品难溶于水,至今未找到适宜本品供注射用的溶媒,故在药理学研究中,受到一定限制。最近,上海医药工业研究所试制出供耕牛用静脉注射的混悬剂,其中90％硝硫氰胺粒径在2μ以下,最大不超过3μ。虽然硝硫氰胺的药代动力学已有报告,但为口服,且实验家兔感染有血吸虫病,在正常兔体内的药代动力学尚未见报道。为此,本文采用上述制剂进行静脉注射,观察硝硫氰胺的药代动力学和毒性。