靶向PARP-1调控肿瘤细胞放射敏感性的研究进展

放疗是晚期肿瘤的主要治疗手段,然而,由于肿瘤耐受和抵抗的出现,其治疗效果不佳。因此,纠正肿瘤放疗抵抗或提高其放疗敏感性成为迫切需要解决的问题。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）1是一种功能丰富的核蛋白,鉴于其在染色质结构调节和DNA损伤修复等细胞过程中的重要作用,PARP-1被认为是最具有潜力的一种放射增敏靶点。笔者就靶向PARP-1调控肿瘤细胞放射敏感性的研究进展作一综述。     

咖啡酸在大鼠体内两个葡萄糖醛酸结合物的分离与鉴定

目的 研究咖啡酸在大鼠体内的代谢,并对咖啡酸在大鼠尿中两个葡萄糖醛酸结合物进行分离及结构鉴定。 方法大鼠按 100 mg/kg ig 给予咖啡酸后收集尿样,以 LC-MS/MS 方法分析追踪代谢产物,采用大孔树脂、ODS 开放柱、Sephadex LH-20 和制备型高效液相色谱分离代谢产物。 结果 给药后尿样中检测到4种二相代谢产物,分别为2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物和2个咖啡酸硫酸结合物。 结论 咖啡酸在大鼠体内广泛代谢,首次采用分离方法获得2个咖啡酸葡萄糖醛酸结合物,并对其结构进行了鉴定。     

中药治疗脑卒中的物质基础研究思路

近年来，脑卒中以其较高的发病率、致残率严重危害中老年人的身体健康。中药治疗脑卒中疗效确切，但其作用的物质基础尚未明确。就近年来治疗脑卒中的中药物质基础研究近况作简单阐述，同时结合中药物质基础研究中常用的方法，具体提出了治疗脑卒中中药的物质基础研究思路，为进一步研究与开发出临床效果好、市场前景广阔的治疗脑卒中的现代中药提供参考。     

顶空气相色谱法测定阿可拉定（IC162）中大孔树脂有机溶剂残留物

目的：建立阿可拉定中9种大孔树脂有机溶剂残留物的检测方法。方法：采用顶空进样毛细管气相色谱法,色谱柱为HP-INNOWAX毛细管柱（30.0 m×0.25 mm×0.25 μm）;柱温（程序升温）：50 ℃维持5 min,以8℃/min的升温速率升温至220 ℃,再维持5 min;进样口温度250 ℃;FID检测器温度250 ℃;1％甲醇的0.1 mol/L氢氧化钠水溶液为溶解介质,载气为氮气,体积流量1.0 mL/min,测定阿可拉定中正己烷、苯、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、苯乙烯、二乙基苯、二乙烯基苯、正十二烷9种大孔树脂有机溶剂残留量。结果：本法线性关系良好,r＝0.990 7～0.999 4,RSD均小于8.3％,9种溶剂的平均回收率为77.1％～105.4％,其RSD＜6.0％。结论：该方法操作简便快速,灵敏度高,准确度好,可作为阿可拉定中大孔树脂有机溶剂残留量的测定方法。     

阿可拉定的有关物质研究

目的 分离纯化阿可拉定（淫羊藿苷,IC-162）的主要有关物质,进行结构确证。方法 利用反相硅胶和凝胶柱色谱分离阿可拉定中的2个主要杂质,经化合物谱图数据（LC-DAD、LC-MS、¹H-NMR和¹³C-NMR）鉴定其结构。结果 阿可拉定中2个主要杂质分别为8-异戊烯基山柰酚和朝藿素B。结论 阿可拉定有关物质的定量和定性研究可以为制定合理的杂质限度提供依据。     

益心康滴丸的质量标准研究

益心康滴丸是天津市南开中医院的医院制剂,由丹参、西洋参、麦冬、五味子组成,具有益气养血、活血通脉的功效,用于心悸、胸闷、憋气、乏力、冠心病、心肌缺血、心绞痛、心肌梗死恢复期、心肌炎的治疗。为了有效地控制其质量,本实验采用TLC法对其中的西洋参和麦冬进行了定性鉴别,同时采用HPLC法对君药丹参中酚酸类成分丹酚酸B进行了测定。1仪器和材料Dionex高效液相色谱仪,包括P680泵,ASI—100自动进样器,UVD170U紫外检测器,Chrome-leon色谱工作站;旋转薄膜蒸发仪;CAMAG展开缸。丹酚酸B对照品购自中国药品生物制品检定所,批号11562…     

木蝴蝶化学成分的研究

木蝴蝶为紫葳科木蝴蝶属植物木蝴蝶Oroxy-lum indicum(L.)Vent.的成熟种子。木蝴蝶始载于《滇南本草》,原名千张纸。我国广东、广西、福建等省的木蝴蝶资源十分丰富。木蝴蝶味苦、甘、性凉,入肺肝、胃经,有清肺利咽止咳、舒肝牙口胃之功效。主治肺热咳嗽、喉痹、音哑、肝胃气痛     

刺激响应型经皮给药系统的研究进展

刺激响应型经皮给药系统可实现药物的特异性释放,提高药物的利用率。按照刺激方式的不同可将该类制剂分为内源性刺激响应型、外源性刺激响应型和联合刺激响应型经皮给药系统。其中,内源性刺激响应型经皮给药系统可通过载体材料对病变部位温度、pH等改变作出特异性响应,从而将药物递送至靶部位;外源性刺激响应型经皮给药系统可利用光、热、磁、电等外部刺激使载体材料发生相变,进而实现药物的递送;联合刺激响应型经皮给药系统则是结合2种或2种以上的刺激响应型经皮给药系统,如温度-pH双响应型给药系统等。目前,刺激响应型经皮给药系统的相关研究多处于实验阶段,未来还需更深层次的稳定性、毒性及皮肤刺激性评估,为临床应用奠定理论基础。     

(R)-(+)-脱水芽子碱甲酯的合成工艺研究及结构表征

目的对(R)-(+)-脱水芽子碱甲酯的合成工艺进行研究和结构表征。方法以托品酮为原料,经克莱森缩合、拆分、还原和消除得到目标产物,并以成盐的方式得到其富马酸盐,以溶剂挥发法培养单晶,采用X射线单晶衍射对结晶形态进行表征。结果优化了合成工艺,总收率为36%。测试结果表明不对称单位化学计量式为C_(14)H_(19)NO_6,相对分子质量为297.30,晶体密度为1.359 g/cm~3,该晶胞属于正交晶系,空间群为P2_12_12_1。结论本合成工艺简化了实验操作,更适合大规模制备,且为脱水芽子碱的结构确证提供了新的依据。     

穿心莲内酯及其衍生物药代动力学研究进展

穿心莲内酯为从爵床科植物穿心莲中提取得到的二萜内酯类化合物,是中药穿心莲的主要有效成分之一。近年研究表明,其多种衍生物在溶解性等方面优于原型药物,促使含穿心莲内酯及其衍生物的药物在临床上被广泛应用。该文阐述了穿心莲内酯及其衍生物的药代动力学研究进展,以为这一天然活性成分的开发和利用提供依据。