椒葛软胶囊中葛根素溶出度的研究

目的建立椒葛软胶囊中葛根素的体外溶出度测定方法。方法以含体积分数1.67%吐温20的900 mL人工胃液为溶出介质,转速为100 r·min-1;采用HPLC法测定椒葛软胶囊中葛根素的溶出度。结果在60 min时,椒葛软胶囊中葛根素溶出度均大于标示量的70%。结论该法测定椒葛软胶囊中葛根素的溶出度,稳定可靠,可作为该产品质量控制的方法。     

综观中药研究新观点,试论药物开发新思路

综述了目前国内中药研究领域各学者推崇的主要研究新观点,即分子中药学、分子生药学、组合中药学、中药化学组学和中药基因组学.本文在阐明这些新观点的定义的同时,还比较了其含义的共性与差异.我们认为分子中药学概念的提出对于研究中药的分子组成、结构、理化性质及其药理活性,阐明组成中药的各分子对生物的反应性,即开发中药创新药物具有重要指导意义.     

桂皮醛抗肿瘤活性及对S180荷瘤小鼠免疫功能的影响

目的：观察传统中药肉桂挥发油中桂皮醛的细胞毒作用，并以小鼠S180移植性肿瘤为模型，进行其体内外抗肿瘤活性及对S180荷瘤小鼠免疫功能影响的实验。 方法：实验于2005—03／06在解放军第四军医大学药学系药物研究所实验室完成。取BALB／c小鼠60只，雌雄各半，体质量18-22g。先设1组不接种瘤株的生理盐水正常对照组，10只，雌雄各半。余50只小鼠每只右腋皮下接种0．2mL，24h后随机分成5组，即生理盐水荷瘤对照组，卡铂阳性药对照组，桂皮醛25，50，100mg／kg3个剂量组，每组10只，雌雄各半。用四甲基偶氮唑蓝法观察桂皮醛对6种人癌细胞的体外抗肿瘤作用；对25，50，100mg／kg3个剂量组分别腹腔注射相应剂量用含0．5％土温80生理盐水溶解的桂皮醛（购自中国医药集团上海化学试剂公司），正常对照组和荷瘤空白对照组腹腔注射生理盐水，阳性药对照组腹腔注射卡铂5mg／kg。接种第2天开始全部腹腔注射给药，10mL／kg，每天1次，连续给药10d，于最后1次给药后次日处死动物，测定肿瘤抑制率、免疫器官质量、血常规、NK细胞活性、T淋巴细胞转化率，分析其对小鼠体内抗肿瘤作用及与免疫调节的关系。 结果：参加实验的动物60只全部进入结果分析，没有脱失。①桂皮醛对体外培养的6种人肿瘤细胞有直接细胞毒作用，其IC50的范围为12．3—37．1mg／L。②咎桂皮醛50，100mg／kg剂量组对S180荷瘤小鼠肿瘤生长有明显抑制作用，抑瘤率分别为33．08％和46．92％；同时能有效保护荷瘤小鼠胸腺和脾脏指数。③桂皮醛25，50mg／kg剂量组可以升高白细胞，与生理盐水荷瘤对照组比差异有显著性意义（11．13&;#177;1A9，1125&;#177;9．18，8．78&;#177;1．33。P〈0．01）。④桂皮醛25，50mg／kg剂量组的T淋巴细胞增殖能力显著或非常显著高于生理盐水荷瘤对照组（P〈0．05—0．01）；桂皮醛50mg／kg剂量组NK细胞杀伤活性明显高于生理盐水荷瘤对照组（P〈0．05）。⑤桂皮醛100mg／kg剂量组显著降低白细胞（P〈0．01）；抑制T淋巴细胞增殖能力和NK细胞杀伤活性，与荷瘤空白对照组比较差异有显著性意义（P〈0．01）。 结论：桂皮醛对体外培养的肿瘤细胞增殖具有良好的抑制作用，在适当剂量范围内可以保护和恢复荷瘤小鼠的免疫功能。     

平脂胶囊的质量标准

目的： 制定平脂胶囊质量控制标准． 方法： 用ＴＬＣ法鉴别成品中何首乌、川芎、蒲黄、赤芍及党参，用ＨＰＬＣ法测定何首乌及成品中大黄素含量． 结果： 五批样品ＴＬＣ鉴别均为阳性，何首乌药材及平脂胶囊大黄素含量均值分别为０．１２％ ， ０．５９５ ｍ ｇ·ｇ－ １． 结论： 经５批样品检验，该质量标准稳定可行．     

五昧牵牛胶囊利尿作用的实验研究

目的：观察五味牵牛胶囊的利尿作用并探讨其可能的作用机制。方法：采用im睾丸酮和前列腺注射消痔灵方法将SD大鼠分别造成前列腺增生和慢性非细菌性前列腺炎模型，60只大鼠随机分成对照，模型，小、中、大荆量五昧牵牛胶囊及阳性对照共6组，分别于造模后ig给药，每天1次，连续给药6周，每隔2周采用代谢笼在水负荷条件下测定各组大鼠5小时和／或24小时排尿量，以观察其利尿作用并测定尿中Na^＋、K^＋浓度。结果：对前列腺增生水负荷大鼠3剂量五味牵牛胶囊能显著增加24小时排尿量，与模型纽比较差异非常显著（P〈0．01）；对慢性非细菌性前列腺炎模型水负荷大鼠，中、高荆量五味牵牛胶囊能显著增加5小时和24小时排尿总量，与模型组比较差异显著（P〈0．05或P〈0．01）；各给药组尿Na^＋、K^＋浓度明显升高。结论：五味牵牛胶囊对前列腺增生和慢性非细菌性前列腺炎模型大鼠具有显著的利尿作用，利尿作用的机理可能与钾盐渗透或影响钠的重吸收有关。     

九节龙皂甙对Hela细胞生长的抑制作用

目的　观察九节龙皂甙 (Ardiusilloside)对人宫颈癌 Hela细胞的抑制作用 .方法　九节龙皂甙 6 .2 5 mg· L- 1 处理 Hela细胞 0～ 72 h,在不同时间点采用光镜观察 Hela细胞形态 ,以琼脂糖凝胶电泳检测 Hela细胞凋亡 DNA的梯形带 ;应用特异性 Ca2 +荧光探测剂 Fluo- 3/ AM在 L SCM条件下检测不同时期细胞内 Ca2 +分布情况 .结果　光镜下体外培养的 Hela细胞在九节龙皂甙作用 2 4h开始出现细胞质皱缩和细胞核凝缩等凋亡的形态学特征 .6 0 ,72 h均检测出 DNA梯形带等凋亡的生物化学特征 .诱导 Hela细胞 48,6 0 ,72 h内 Ca2 +严重超载且维持在较高浓度水平 .结论　九节龙皂甙对体外培养的 Hela细胞具有明显的抑制作用且诱导 Hela细胞凋亡发生 ;细胞凋亡时细胞内 [Ca2 +]增加且维持在较高水平 .     

骨可欣胶囊对去卵巢大鼠股骨生物力学特性和骨密度的影响

骨可欣胶囊(GKX)是药物研究所研制的一类新药，其成分为药用植物怀槐中提取的染料木素，国内外关于染料木素治疗骨质疏松症的实验研究和献报道很多。     

川参胶囊对结扎大鼠冠状动脉所致心肌缺血的影响

目的观察川参胶囊对结扎大鼠冠状动脉所致心肌缺血的影响。方法结扎冠状动脉左前降支致心肌缺血模型,用川参胶囊分别以0.15g/kg,0.30g/kg,0.60g/kg灌胃给药14d,观察川参胶囊的药理作用。结果①川参胶囊对心肌缺血大鼠的心脏功能有明显的改善作用,能增强心肌收缩力,改善心肌舒张的顺应性,表现为心率加快,颈动脉血压、左心室内收缩压、左心室内压±dp/dt明显增高,与模型组比较有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）;②模型组与假手术组比较血清中超氧化物歧化酶（SOD）、乳酸脱氢酶（LDH）、心肌肌酸激酶（CK）含量显著升高,丙二醛（MDA）显著降低;川参胶囊能明显减少血清中SOD,LDH,CK含量,增加血清中MDA含量,与模型组比较有统计学意义（P〈0.05或P〈0.01）;③模型组大鼠出现明显的心肌缺血和心肌梗死;川参胶囊各组心肌缺血及心肌梗死程度与模型组比较,其病变程度显著减轻（P〈0.01）;④光镜和电镜观察可见川参胶囊能明显减轻心肌病理损伤。结论川参胶囊对大鼠结扎冠状动脉所致心肌缺血损伤具有明显的保护作用。     

莪术油配伍椒目仁油对小鼠移植性肿瘤的抑制作用

目的观察不同剂量莪术油配伍椒目仁油对小鼠移植性肿瘤S180的抑瘤作用,以及对人源性肝癌细胞株HepG2和大肠癌细胞株SW480的体外抑瘤作用。方法 72只二级昆明小鼠采用肿瘤移植法建立小鼠荷瘤动物模型;椒莪软胶囊灌胃给药,剂量分别为0.3、0.6、1.2 ml/kg;氟尿嘧啶22.5 mg/kg作为阳性对照药腹腔注射给药;连续给药15 d,观察药物对肿瘤生长的抑制作用。对人源性肝癌细胞株HepG2和大肠癌细胞株SW480进行传代培养后,制备不同剂量(椒莪软胶囊0.015 625、0.031 25、0.062 5、0.125、0.25、0.5、1、2、4 mg/ml)含药血清、氟尿嘧啶阳性药血清和肿瘤移植模型不用药对照血清,作用于人源性肝癌细胞株HepG2和大肠癌细胞株SW480,四甲基偶氮唑蓝比色法观察血清对两种细胞的抑制作用。椒莪软胶囊0.0、6.25、12.5、25.0μg/ml给药15 h后,经流式细胞仪测定对人源性肝癌细胞株HepG2细胞凋亡的影响。结果①椒莪软胶囊0.3、0.6、1.2 ml/kg肿瘤抑制率分别为19.73%、32.22%和46.68%。随着给药剂量的增加,坏死的肿瘤细胞所占比例也相应增加,生长活跃的肿瘤细胞逐渐减少。②抑制作用随剂量升高而作用增强,对人源性肝癌细胞株HepG2体外最低药物物浓度为0.062 5 mg/ml,对大肠癌细胞株SW480体外最低药物浓度为0.125 mg/ml。③椒莪软胶囊可明显促进人源性肝癌细胞株HepG2的细胞凋亡。结论椒莪软胶囊对小鼠移植性肿瘤有明显的抑制作用,对人源性肝癌细胞株HepG2和大肠癌细胞株SW480有明显的抑制作用。椒莪软胶囊在临床具有广阔的应用前景。     

椒目中α-亚麻酸的提取与鉴定

目的:从花椒的种子即椒目中分离和纯化α-亚麻酸,鉴定化学结构并进行含量测定。方法:椒目粗粉采用皂化、酸化、梯度冷冻、尿素包合及硝酸银络合等步骤分离和纯化不饱和脂肪酸,并用HPLC测定α-亚麻酸含量,鉴定结构。结果:提取样品中α-亚麻酸的含量为91.6%~95.2%;结构为9,12,15-十八碳三烯酸(z,z,z-9,12,15-octadecatrienoic acid),全顺式,非共轭立体构型,分子式为C18H30O2。结论:本研究从废弃资源椒目中提取分离得到高纯度α-亚麻酸,因此,椒目是α-亚麻酸的良好资源。