酪丝亮肽多囊脂质体的制备和体外释放研究

目的:制备酪丝亮肽多囊脂质体,并考察其体外释药性能。方法:采用复乳法制备酪丝亮肽多囊脂质体,RP-HPLC法测定酪丝亮肽含量,以稳定性、包封率和体外释放为指标,正交试验设计法对酪丝亮肽多囊脂质体处方工艺进行优化。结果:酪丝亮肽多囊脂质体粒径均一,有80%的粒径分布在20~30μm,包封率达92.43%。酪丝亮肽多囊脂质体体外释放符合Korsmeyer-Peppas模型,37℃条件下在PBS介质中释药t1/2达111.5 h。结论:酪丝亮肽多囊脂质体稳定性好,包封率高,具有良好的缓释效果。     

YM155对人胃癌细胞株MKN28的作用及其机制研究

背景:研究发现生存素(survivin)在胃癌组织中高表达,YM155是survivin的特异性抑制剂。目的:探讨YM155对人胃癌细胞株MKN28的作用及其机制。方法:以不同浓度YM155作用于人胃癌细胞株MKN28。采用甲基噻唑基四唑(MTT)法检测细胞增殖抑制率;以原位末端标记(TUNEL法)检测细胞凋亡率;以逆转录聚合酶链反应(RTPCR)、蛋白质印迹法分别检测survivin mRNA和survivin、多聚ADP核糖聚合酶(PARP)、caspase-3蛋白表达。结果:YM155作用后,MKN28细胞增殖抑制,凋亡增加。随着YM155浓度升高,survivin mRNA和蛋白表达水平明显降低,并伴随PARP、caspase-3蛋白裂解。结论:YM155可抑制人胃癌细胞株MKN28增殖,并诱导其凋亡,此机制可能与抑制survivin表达,继而激活caspase凋亡信号通路有关。     

HPLC测定吲哚美辛亚微乳胶含量及其体外经皮渗透评价

目的 建立测定吲哚美辛亚微乳胶含量的高效液相色谱法,并评价其在离体大鼠皮肤中的渗透性。方法 采用Hypersil BDS C₁₈柱(4.6 mm×200 mm,5 μm);流动相为乙腈-水-冰乙酸(50∶50∶0.06);流速1.0 mL·min^-1,检测波长228 nm,柱温40 ℃,外标法定量计算结果。改良Franz扩散池测定药物在离体大鼠皮肤中的渗透量。结果 吲哚美辛在8.46~126.90 μg·mL^-1内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.60%,RSD为1.35%(n=9)。吲哚美辛亚微乳胶24 h平均累积透过量为(1 311.38±74.95) μg·cm^-2,渗透系数为(54.17±4.91) μg·cm^-2·h,渗透行为经拟合符合零级动力学过程。结论 本试验建立的方法准确可靠、简单快速,适用于该制剂的含量测定及体外经皮特性研究。     

槲皮素纳米脂质体的处方工艺优化

目的 制备槲皮素脂质体,并测定其包封率.方法 采用薄膜蒸发-高压均质法制备槲皮素脂质体,通过正交设计优化处方工艺,以鱼精蛋白沉淀法分离脂质体与游离药物,测定药物的量,并计算包封率.结果 优化的最佳处方工艺:胆固醇与磷脂比为1:3;药物与载体比为1:40;103.4 MPa压力下均质3次.最佳条件下制得的脂质体平均包封率达92.1%.结论 薄膜蒸发-高压均质法适合于制备槲皮素脂质体,鱼精蛋白沉淀法测定包封率操作简单,准确.     

均匀设计法优化硫酸特布他林微囊的处方

目的制备硫酸特布他林（TBS）缓释微囊。方法采用乳化-溶剂扩散法，并用均匀设计优化处方，以微囊外观、粒度分布和包封率为考察指标，优化硫酸特布他林缓释微囊的制备工艺。结果在优化条件下制备的TBS微囊，外形圆整光滑，分布均匀，不粘连，平均粒径为40-50μm，包封率达91．2％，8h体外释放百分率为82．3％。结论优化条件下可制备外观较好、包封率高的TBS微囊，且在体外具有缓释作用。     

谈药剂学实验教学改革

药剂学是药学专业的一门主干专业课，实验教学在整个教学过程中占有非常重要的地位。我们对实验教学进行了改革，优化实验教学内容，改革教学模式，对于小设计实验多以在学生实验报告和实验过程中以讨论的形式体现。尽可能地开放实验室，为学生提供实验场所。并建立综合性实验考核制度，从实验预习报告、实验技能、实验报告与结果、专题设计及其它等五个方面进行考核。     

吡嘧司特钾水凝胶骨架缓释片的研究

目的研制吡嘧司特钾(TBX)水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,考察HPMC用量、黏度及压片压力等对主药体外释放速度的影响,优化处方工艺.结果所得片剂体外释放实验表明10h累积释放度＞75%,其释放行为符合Hguchi方程.HPMC的用量、黏度、制备方法及压片片力的大小等对TBX的释放速率均有显著影响.结论用高黏度的HPMC作为亲水凝胶骨架片的基质能达到较好的缓释作用.     

辅酶Q10亚微乳注射剂的制备及其性质研究

目的对静脉注射用辅酶Q10亚微乳剂的处方工艺进行研究,并对其体外理化性质进行考察。方法以乳剂粒径、稳定常数为评价指标,采用正交设计对制剂处方进行优化,用高压均质法制备辅酶Q10亚微乳。结果按照优化的处方工艺制备的辅酶Q10亚微乳平均粒径为(176.4±15.2)nm,zeta电位为(-35.93±8.13)mV,40℃下考察6个月,理化性质稳定。结论该处方工艺可行,所制备的辅酶Q10静脉注射亚微乳剂具有较高稳定性,解决了辅酶Q10的水溶性问题。     

盐酸青藤碱传递体的制备及质量评价

目的制备盐酸青藤碱传递体,并进行质量评价。方法以盐酸青藤碱的包封率为指标,比较了薄膜分散法、逆相蒸发法和乙醇注入法制备的盐酸青藤碱传递体。采用均匀设计筛选逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体的最佳处方,并对传递体的粒径、形态、电位和稳定性进行评价。结果逆相蒸发法制备的传递体的包封率最高。均匀设计筛选逆相蒸发法的最佳处方为:大豆磷脂与胆酸钠的质量比为200/30mg/mg,氯仿与PBS的体积比为5mL/mL,PBS的pH值为6.5,盐酸青藤碱的加入量为10mg。制得的盐酸青藤碱传递体为乳白色半透明混悬液,平均包封率为62.2%。在电镜下观察其外形呈较规则的球形或类球形,光滑且不黏连,平均粒径为96.4nm,Zeta电位为—35.93mV,于4℃下放置30d,未产生聚积或沉淀。结论盐酸青藤碱传递体的制备工艺可行,所得产品稳定,为盐酸青藤碱的临床给药提供一种新的给药系统。     

反相高效液相色谱法测定盐酸青藤碱纳米脂质体药物含量及包封率

目的建立盐酸青藤碱纳米脂质体药物含量及包封率的测定方法.方法采用反相高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,以甲醇-0.01 mol·L-1NaH2PO4(38∶62)为流动相;柱温为30 ℃;流速为1 mL·min-1;检测波长为262 nm.采用透析法分离盐酸青藤碱游离药物.结果在所选定的色谱条件下辅料及溶剂对盐酸青藤碱的测定无干扰,盐酸青藤碱在5～80 μg·mL-1线性关系良好(r=0.999 9);回收率为99.6%～101.1%,日内和日间RSD均＜2%(n=5).结论该方法准确可靠、简单快速,可用于盐酸青藤碱纳米脂质体含量及包封率的测定.