Effects of the AMPA receptor antagonist NBQX on the development and expression of behavioral sensitization to cocaine and amphetamine

 We examined the effect of 2,3-dihydroxy-6-nitro-7-sulfamoyl-benzo(f)quinoxaline (NBQX), an antagonist of the α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole propionate (AMPA) subtype of glutamate receptor, on the development and expression of behavioral sensitization to amphetamine and cocaine in rats. A single injection of NBQX (12.5 mg/kg) administered 30 min prior to cocaine during the induction phase (days 1–5) prevented the development of cocaine sensitization, assessed by responsiveness to cocaine challenge on day 8. This NBQX regimen did not affect development of amphetamine sensitization. Two pretreatment injections of NBQX, one 20 min before and one 70 min after amphetamine on each day of the induction phase (days 1–6), did not affect sensitization of stereotypy but prevented sensitization of post-stereotypy ambulatory hyperactivity (both assessed by responsiveness to amphetamine challenge on day 8). The effect of NBQX on ambulatory sensitization was dose-dependent (attenuation with 12.5 mg/kg, complete prevention with 25 mg/kg). In contrast to its effects on development, NBQX (25 mg/kg) did not prevent expression of sensitization to cocaine or amphetamine. NBQX itself exerted no significant effects on locomotor activity in either drug-naive rats or rats that had received either NBQX or amphetamine repeatedly. These findings support a requirement for AMPA receptor stimulation in the development of locomotor sensitization to cocaine and amphetamine, but suggest a different mechanism for sensitization of amphetamine stereotypy. Received: 14 January 1997 / Final version: 24 June 1997     

Influence of Preparation Factors on the Sustained Release of Nifedipine from Eudragit RL/RS Microspheres

用乳剂—溶剂挥发法制备硝苯地平的丙烯酸树脂缓释微球。微球中药物的释放速度随丙烯酸树脂ＥｕｄｒａｇｉｔＲＬ／ＲＳ比率的增加以及制备时搅拌速率的增加而增大，随内相聚合物浓度的增加及微球粒径的增加而减小，释药５０％所需时间与微球粒径呈良好线性。微球的释药速率也随药物含量的增加（从４．２％到１６．７％）而增大，并快于药物结晶的溶解速率，但药物含量达２６．６％时，微球释药速率明显下降并低于药物结晶的溶解速率。用差热分析和Ｘ射线衍射分析证明，药物含量为４．２，９．４和１６．７％的微球中药物完全是以非晶态分散的，而含药２６．６％的微球中有药物结晶存在。不同微球释药低于７０％时，释放方式均符合Ｈｉｇｕｃｈｉ时间平方根方程。     

异常孕产史妇女风疹病毒感染的研究

目的了解孕妇风疹病毒的感染率；为早期预测异常妊娠的出现、及时防治提供理论依据。方法采用酶联免疫吸附法（ＥＬＩＳＡ）检测２０６例有异常孕产史妇女和８１０例正常孕妇血清中特异性抗风疹ＩｇＭ抗体。结果有异常孕产史的妇女风疹病毒感染率明显高于对照组（ｘ２＝１１．３３Ｐ＜０．０１）。结论风疹病毒感染是造成异常妊娠的主要原因之一；孕前或孕早期进行风疹病毒感染的检测，对降低异常妊娠的出现具有重要意义。     

氟罗沙星片剂,胶囊剂的人体药物动力学和相对生物利用度研究

9名男性健康自愿受试者采用三交叉单剂口服国产氛罗沙星片剂、胶囊和进口氟罗沙星片剂各400mg的药代动力学参数比较。血、尿药浓度用HPLC检测．结果表明：体内过程符合一室模型，主要药代动力学参数分别为：AUC：82.30±14．30、81．13±8．45与83．92±14.27h·mg／L；Cmax：4．71±0．83、4．67±0．51与4．86±0．89mg／L；Tmax：1．88±0．44、1．90±0．39与1．92±0．23h；T1／2ke：11．02±0．96、10．93±0．68与10．86±0．82h；V／F（c）：79．08±13．31、78.42±8．70与76．39±12．93L；Cl／F：5．00±0．98、4．98±0．52与4．88±0．73L／h。服药48h的尿中原型药排出率分别为给药量的57．4％，55．9％和60．7％。国产氧罗沙星片剂和胶囊口服后药物动力学参数与进口片剂相仿．其相对生物利用及分别为98.07％与96．68％。     

SOD-like Activity of Copper Salicylate Complex in Tween Micel-lar Systems

合成了水杨酸铜络合物并分析了其组成，提纯了Ｔｗｅｅｎ－２０，－４０，－６０，－８０，并测定了它们在ｐＨ７．４的磷酸缓冲液中的ＣＭＣ。用Ｃｙｔ．ｃ还原法分别测定了水杨酸铜络合物在不同介质中的ＳＯＤ样活性。详细研究了表面活性剂与水杨酸铜络合物协同清除Ｏ－２的作用。观察到在胶束体系中水杨酸铜络合物的ＳＯＤ样活性明显高于缓冲液体系无表面活性剂时的ＳＯＤ样活性，表面活性剂本身也具有清除Ｏ－２的功能。抗红细胞膜脂质过氧化实验也得到类似结果。这可用胶束催化解释。水杨酸铜－Ｔｗｅｅｎ体系可能是一种潜在的抗炎药物。     

血清LSA测定在恶性肿瘤临床诊断中的初步应用

本文根据Svennerholm和蒋谷人等的方法略加改良,测定了蚌埠地区113例正常人,71例恶性肿瘤患者和82例非肿瘤疾病患者血清脂质结合唾液酸(LSA)的含量。正常值为12.4mg/dl(SD=±3.6mg/dl),71例不同肿瘤患者的平均值为28.2mg/dl(SD=±9.7mg/dl),阳性率为88.7％,82例非肿瘤疾病患者的平均值为16.82mg/dl(SD=±5.4mg/dl),假阳性率为17％。方法的灵敏度,重复性(平均CV=3.6％)和回收率(平均回收率=101.4％)测定结果是满意的。本研究的初步结果表明,血清LSA测定对肺癌、白血病、胃癌和食管癌具有一定的临床诊断价值。     

肝切除术后膈下感染的综合预防

本文报告利用综合措施预防肝切除术后膈下感染，术前预防性应用抗生素，提高患者的肝功能储备；施行取量切肝，本组肝段切除１５６例，仅４例发生膈下感染，感染率为２．５６％，与非肝段切除组相比，膈下感染发生率明显降低（Ｐ〈０．０５）。     

急性白血病形态学与免疫学分型

目的：分析急性白血病形态学分型(FAB分型)与免疫学分型的相互关系。方珐：选择我院2000～2002年确诊的169例初诊急性白血病进行形态学与单克隆检测免疫学分型比较。结果：106例FAB分型为急性髓细胞白血病(AML)，免疫学特征有M3 HLA-DR(-)，M4、M5有CD14( )特征，及有淋系相关抗原表达；63例FAB分型为急性淋巴细胞白血病(ALL)，免疫学分型有单纯髓系4例，B-ALL18例，T-ALL5例，变异型23例，混合型13例。结论：在AML中(除M0、M7)，不如形态学直观、分型仔细。对于ALL病FAB分型不如免疫学分型，对于M0、M7，只有依靠免疫学分型。FAB分型与免疫学分型两者要相互结合，互相补充，才能更好地反映急性白血病的状况，对临床治疗方案的选择及判断预后有重要意义。     

贲门失驰缓症介入治疗的疗效评价

目的：评价贲门失弛缓症球囊扩张介入治疗的疗效。方法：对20例贲门失驰缓症患者行球囊扩张术。结果：20例患者共进行了31次球囊扩张，人均1．5次（其中12例扩张1次，5例扩张2次，3例扩张3次）。术后患者吞咽困难明显缓解，主要并发症为疼痛和返流。术后随访无症状期为3－13个月。结论：球囊扩张术是治疗门失弛缓症的有效方法。