靶向纤溶系统活血化瘀药的抗肿瘤活性研究进展

中医理论认为血瘀证贯穿于肿瘤发生发展的始终,国内外研究结果表明在临床上发现大多数中晚期肿瘤患者表现出不同程度的血液高凝状态,同时血液高凝表现的浓、黏、凝、聚的临床表现与血瘀证有相似的特征。因而活血化瘀中药应用预防和治疗肿瘤成为国内外关注的焦点,尤其在活血化瘀药通过抑制血小板聚集和活化进而抑制肿瘤的生长和转移方面取得了一定的进展,但是对于活血化瘀中药能否有效改善肿瘤患者的纤溶系统的紊乱达到抑制肿瘤转移的目的还未有明确的认知。就近几年来国内外基于纤溶系统研究较多的几类抗肿瘤活血化瘀中药进行概述,为抗肿瘤药物的研究开发提供参考。     

桂枝汤苯丙烯类化合物对环氧合酶-2 及前列腺素抑制的作用

目的:对比桂枝汤中6种苯丙烯类化合物对环氧合酶-2( COX-2)及前列腺素合酶(PGES)的影响,为其抗炎、解热、镇痛作用“构效关系”提供相关实验依据.方法:将小鼠巨噬细胞RAW264.7以5×105个/mL,1.90 mL/孔接种于6孔培养板,用1 mg·L-1脂多糖(LPS)分别刺激0,1,2,4,8,12,24 h,提取其总RNA并用TaqMan real time PCR法检测COX-2及PGESmRNA表达情况,选择1 mg·L-1 LPS剂激4h作为实验条件,建立体外炎症模型.并用桂皮醇、邻甲氧基桂皮醇、桂皮醛、邻甲氧基桂皮醛、桂皮酸、邻甲氧基桂皮酸6种苯丙烯类化合物以0,12,19,32,54,90,150 mg·L-1进行干预,检测其对COX-2及mPGES-1 mRNA表达情况的影响.结果:COX-2与mPGES-1 mRNA表达随LPS刺激时间变化,COX-2于4h时达峰值后下降,而mPGES-1则一直呈上升趋势.mPGES-2与cPGES mRNA则并不随LPS刺激而变化.桂皮醛作用最强,在32 mg·L-1时显著抑制COX-2(P ＜0.05)和mPGES-1(P＜0.01);邻甲氧基桂皮醛次之,在54 mg·L-1时显著抑制COX-2(P ＜0.05)和mPGES-1(p＜0.05).其余4种化合物对COX-2和mPGES-1也均有一定的抑制作用,但其强度远弱于桂皮醛和邻甲氧基桂皮醛,在实验所设浓度范围内均无统计学意义.结论:抑制COX-2和mPGES-1,是桂枝汤苯丙烯类化合物抑制前列腺素E2( PGE2)分泌,进而发挥抗炎解热作用的重要机制.其作用强弱顺序为醛＞醇＞酸,结构中有邻甲氧基则作用减弱,其作用强弱似与丙烯基末端的氧化态关系密切,同时也受到甲氧基的影响.     

微粒体前列腺素E2合成酶-1抑制剂研究进展

传统的解热镇痛抗炎药主要以环氧合酶-2(COX-2)为靶点,在世界范围内拥有巨大的市场,虽几经改良,但仍存在较多副作用,一直没有良好的替代品。自1999年发现微粒体前列腺素E2合成酶-1(mPGES-1)以来,部分目光敏锐的研究人员注意到这可能是解热镇痛抗炎药的一个新靶点。此后近10年时间内,人们就其生物化学、病理生理学特性进行了大量研究。然而,其药学方面的研究尚处于起始阶段,但国际制药公司已将其作为开发提高解热镇痛抗炎药的重要靶标。主要就mPGES-1抑制剂的研究进展作一简述。     

川芎嗪抑制肝纤维化作用机制的研究进展

肝脏慢性损伤,包括病毒性肝炎、酗酒、药物作用及代谢性疾病等,均可导致肝纤维化.肝纤维化是一个可逆过程,病程进展导致的肝硬化是不可逆的,因此在纤维化早期进行及时诊断及有效的治疗,可减缓或防止发展为肝硬化.近年来研究发现,中药川芎中的有效成分(川芎嗪)在治疗肝纤维化中发挥了较好的治疗效果,本文对川芎嗪治疗肝纤维化的作用机制进行综述.     

丹参素对非小细胞肺癌A549细胞内氧化还原状态及相关核转录因子的影响

目的:探讨丹参素(DSS)抗肿瘤作用的分子机制,重点在于是否与其抗氧化作用及改变非小细胞肺癌A549细胞内氧化还原状态及影响相关核转录因子和信号通路有关。方法:通过体外DPPH自由基清除、高铁还原、亚铁螯合实验和DCFH-DA荧光探针标记ROS,检测DSS的抗氧化活性及对A549细胞内ROS水平的影响;采用MTT法测定DSS对A549细胞增殖能力的时效与量效关系;采用Western blot技术检测DSS对A549细胞内缺氧诱导因子HIF-1α及氧化还原调节转录因子Nrf2蛋白表达的影响,以及上游Akt,ERK1/2 MAPK信号磷酸化水平的影响。结果:DSS能够剂量依赖性降低A549细胞内ROS水平,与其较强的自由基清除和抗氧化活性有关;DSS能以时间和剂量依赖性的方式抑制A549细胞生长,进一步机制研究发现,DSS能降低Nrf2表达,与抑制Akt以及ERK1/2的磷酸化水平有关,但对HIF-1α的表达没有影响。结论:DSS具有治疗非小细胞肺癌的作用,机制在于通过清除ROS进而抑制Akt,ERK1/2的磷酸化而下调Nrf2的表达并最终抑制A549细胞的生长。     

基于生物网络调控下的中药复方多靶整合作用的研究思路与方法

世界医学发展趋势将从治疗为主到强调预防为主,从对病源的对抗治疗到重视人体的整体治疗,从集体疗法到强调个体化治疗,从重视对病灶的改善到重视生态环境的改善,从着重化学药品到重视发掘天然植物药物。并认为成功的疾病治疗模式必须使机体代谢网络中的异常或缺陷部分正常化,同时又不得干扰其他维系健康所必须的代谢途径调控。中医药学正是具有这样的特点和优势,显示其理论体系的科学性与合理性。中医从整体出发,辨证施治,调和阴阳,维持机体内外环境的协调统一。方剂是实施对疾病调控的主要形式,并强调随病情发展变化而随证加减的动态调控,这是当代医学所追求的目标。     

薯蓣皂苷及苷元提取分离和抗肿瘤研究进展

薯蓣皂苷及其衍生物具有多种药理活性,近年来尤以选择高效、低毒、环保的薯蓣皂苷及其苷元的提取分离技术和抗肿瘤活性及其机制的研究关注程度较高.综述了近年来薯蓣皂苷及苷元提取分离和抗肿瘤活性方面的研究进展.     

生物技术在中医药动物模型研究中的应用

本文利用近年来生物学领域的最新研究成果，探讨在基因、分子、细胞、整体水平建立动物模型用于中医药理论及中药复方研究的可行性。     

咽舒康冲剂治疗慢性咽炎87例

咽舒康冲剂治疗慢性咽炎８７例南京中医药大学（２１００２９）孙志广陆茵徐进许慧琪关键词慢性咽炎咽舒康冲剂疗效观察咽舒康冲剂由女贞子、党参、玄参、当归等中药组成，经醇提、水提、浓缩成浸膏后加适当辅料制成冲剂，每克冲剂相当于１．８７ｇ生药。以养阴益气、化痰...