PK-PD模型在中药药动学中的应用

药动学-药效学(PK-PD)结合模型是综合研究药物在体内的动态变化过程与其药效消长之间关系的一种有力工具,其借助数学方法定量表述浓度(或剂量)、时间和效应三者之间的内在关系,对药物的研究开发及合理使用具有普遍的指导意义。针对目前PK-PD结合模型在中药药物动力学研究领域的应用现状进行系统的阐述,并就中药效应基础的确定、效应指标的选择等关键问题进行探讨并提出建议,以期为今后的相关研究提供参考。     

白芍硫磺熏蒸后导致升麻葛根汤HPLC指纹图谱变化的研究

目的运用高效液相色谱法建立升麻葛根汤的指纹图谱,并考察白芍硫磺熏蒸后对升麻葛根汤指纹图谱的影响。方法采用Elite C18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-0.3%甲酸水溶液,梯度洗脱;流速1.0mL/min;柱温30℃,检测波长250nm。结果通过对21批(8批含有未硫熏白芍和13批含有硫熏白芍)升麻葛根汤的HPLC指纹图谱研究,建立了升麻葛根汤HPLC指纹图谱的共有模式,确立了10个共有峰。通过相似度计算并结合系统聚类分析和主成分分析对21批升麻葛根汤的HPLC指纹图谱进行分析比较,结果显示未硫熏白芍和硫熏白芍组成的升麻葛根汤可明显分成两类。结论该方法准确可靠,重复性好,可用于升麻葛根汤的质量控制和评价。     

三叶鼠尾草中小红参醌丙的结构

从三叶鼠尾草(Salvia trijuga Diels)的干燥根中分得9种结晶性成分,经鉴定为铁锈醇(ferruginol)、柳杉酚(sugiol)及系列高级脂肪酸三十四酸、三十酸、二十八酸、十六酸,另两种酸分别为对羟苯甲酸及氨基酸(dl-homoserine),晶Ⅰ为一新化合物,定名为小红参醌丙(trijuganone C),经光谱分析及化学反应推定其结构为15,16-二氢丹参酸甲酯。     

硫磺熏蒸前后白芍HPLC-UV特征图谱的比较研究

目的:对白芍硫磺熏蒸前后的HPLC-UV特征图谱进行比较研究,为科学评价及有效控制其质量提供可靠方法。方法:采用RP-HPLC方法,使用Hypersil ODS C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.5%醋酸水溶液,流速为1.0 mL·min-1,二元梯度洗脱,二极管阵列检测器,测定未经硫磺熏蒸和经硫磺熏蒸的白芍各10批,以芍药苷为参照物,检测波长为270 nm。结果:未经硫磺熏蒸的白芍中共有23个共有峰,经硫磺熏蒸的白芍中共有18个共有峰,通过与对照品的保留时间及紫外光谱比较,5、13、16、17号峰的归属分别为没食子酸、儿茶素、白芍苷、芍药苷。结论:白芍经硫磺熏蒸后,其成分发生了比较明显的变化,同时白芍在硫磺熏蒸前后,某些共有成分的含量也有不同程度的改变,硫磺熏蒸确实对白芍的质量有非常大的影响。     

人参炮制过程中化学成分变化及机制研究

人参作为一种临床常用中药,在国内外具有极高的知名度。近年来,有关人参的研究覆盖医学、药学、生物、食品等多个领域,取得了丰硕的成果。人参中主要含有皂苷类、挥发油、糖类、氨基酸、多肽、无机元素等成分,每种成分都具有广泛的生理活性,是人参具有治疗作用的物质基础。人参经过加工炮制后,所含有效成分发生复杂的变化,同时伴有新的物质生成。该文旨在对人参炮制前后的化学成分研究现状进行综述,并以此为例探讨中药炮制研究的思路方法及未来的发展方向。     

苍耳子化学成分及药理作用研究进展

苍耳子为治疗“鼻渊”的常用中药,它主要含有水溶性苷类、倍半萜内酯类、挥发油类、脂肪油类、酚酸类及其他化合物,药理作用有降血糖、抗过敏、抗菌、抗炎、镇痛、抗肿瘤的作用,对苍耳子的化学成分和药理作用进行整理和总结,为后期研究提供文献参考。      

二肽基肽酶抑制剂异军突起

二肽基肽酶(DPP-Ⅳ)抑制剂是治疗Ⅱ型糖尿病的新药,因其无低血糖、体重增加以及胃肠道相关问题而备受青睐.本文综述DPP-Ⅳ抑制剂上市品种的市场表现及后续品种的开发.     

正交试验优选银翘散最佳传统煎煮工艺

目的:研究银翘散最佳传统煎煮工艺。方法:采用单因素考察和正交试验相结合的方法,选择浸泡时间、加水量、煎煮时间3个因素,每个因素选取3个水平进行正交试验。结果:加水量对检测指标具有显著性影响。结论:银翘散最佳传统煎煮工艺为A3B3C2组合,即将银翘散组方饮片浸泡30min,加12倍水,煎煮15min。     

大黄附子汤对BALB/c小鼠腹腔巨噬细胞功能的影响

目的:研究大黄附子汤对BALB/c小鼠腹腔巨噬细胞功能的影响.方法:制备小鼠腹腔巨噬细胞,纯化后以5×105/mL细胞接种于96孔培养板或6孔板中,分为:细胞对照组、脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)模型组(10 mg·L-1)、大黄附子汤组(终质量浓度为25,50,100,200,400,800 mg·L-1),在细胞贴壁过夜后,正常组给予不含血清的培养液,其余各组给予LPS(10 mg·L-1),大黄附子汤组同时给予不同浓度药物,48 h后测细胞存活率,ELISA法测肿瘤坏死因子-α(TNF-α),白介素-6(IL-6)水平,黄嘌呤氧化酶法(羟氨法)测细胞上清液中超氧化物歧化酶(SOD)活力,硫代巴比妥酸法测丙二醛(MDA)含量,Griess法测一氧化氮(NO)水平.结果:在25 ～ 400 mg·L-内,大黄附子汤对正常细胞代谢MTT活力无显著影响;剂量达50 mg·L-1即能抑制LPS诱导NO的生成(P＜0.01),100 mg·L-1时能降低MDA含量(P＜0.01),增强SOD酶活力(P＜0.05),并能显著抑制LPS诱导TNF-α,IL-6等细胞因子的合成(P＜0.01).结论:大黄附子汤能有效调节BALB/c小鼠腹腔巨噬细胞免疫及抗氧化功能,改善LPS对BALB/c小鼠腹腔巨噬细胞的诱导作用.     

基于中红外光谱技术快速测定玄参生品及炮制品中哈巴俄苷含量的研究

 目的 采用中红外光谱衰减全反射光谱技术(attenuated total reflectance,ATR) 对玄参生品与炮制品中哈巴俄苷的含量进行快速无损的测定。方法 以高效液相色谱为对照分析方法,测定玄参炮制前后哈巴俄苷的含量,运用偏最小二乘法（partial least squares,PLS）建立ATR光谱与哈巴俄苷的HPLC分析值之间多元校正模型,并对炮制前后的未知样本进行预测。结果 校正模型决定系数生品为r²=83.81,SEE和SEP分别为0.021 55和0.051 03;制品校正模型决定系数为r²=95.56,SEE和SEP分别为0.007 30和0.034 78。 结论 该法可以作为一种准确、快速、高效、无损的检测方法用于检测中药炮制前后有效成分的变化规律。