半夏抗单胺氧化酶活性化学成分研究

目的：阐明常用中药半夏的化学成分．方法：采用硅胶柱层析等方法分高纯化化合物，光谱分析方法鉴定其结构．结果：从半夏块茎除了分到在植物体内普遍存在的β-谷甾醇(WB1)及胡萝卜甙(WB2)外还分到24(R)-24-Ethy1-5α—cholestane-3β,5,6β—triol(WB3)：△^9.12-十八碳二烯酸(WB4)，2-亚油酸-3-0-β—D-吡喃半乳糖甘油酯(WB5)．结论：化合物(WB3)、(WB4)、(WB5)为首次从该植物中获得．     

基于植物代谢组学混合物氢谱测定概念快速发现先导化合物的方法学研究

目的建立从复杂植物样品中快速发现有意义的先导化合物的研究方法。方法混合组分测定氢谱,用混合物氢谱测定获得的线索指导进一步分离。结果以基于植物代谢组学概念的混合物氢谱测定方法为指导,从高原天名精中快速分离得到有价值的倍半萜类化合物,避免了天然产物化学经典分离方法的大量、无意义的重复实验,提高了发现先导化合物的效率。结论基于植物代谢组学混合物氢谱测定指导下的分离是一种高效发现先导化合物的新方法。     

安特逍胶囊的安全药理学研究

目的对安特逍胶囊进行安全药理学研究,为其临床用药提供安全性实验数据。方法采用灌胃给药方式,给予实验动物安特逍胶囊内容物混悬液,观察其对小鼠协调运动、自主活动能力和阈下剂量戊巴比妥钠催眠作用的影响,以及对Beagle犬心电图、血压及呼吸等生理指标的影响。结果安特逍胶囊给药量在800 mg/kg及以下时,未见小鼠自主活动和协调运动异常,800 mg/kg灌胃可增加戊巴比妥钠阈下剂量小鼠入睡率(P 0.01);其给药量在320 mg/kg及以下时,对Beagle犬心电、血压、呼吸、体温等生理指标均无显著影响。结论安特逍胶囊除高剂量应用时具有镇静作用外,对实验动物其它重要生命系统均未见显著影响,提示安特逍胶囊具有较高的安全性。     

白英甾体总生物碱对人肺癌细胞A549裸鼠异种移植瘤的药效研究

目的 探讨白英抗肿瘤有效部位对人肺癌细胞A549裸鼠异种移植肿瘤生长抑制作用及作用强度。方法 在裸鼠腹腔内接种人肺癌细胞A549细胞株复制肿瘤模型,给予阳性对照药紫杉醇和白英甾体总生物碱干预后,测量肿瘤体积和肿瘤质量,计算肿瘤生长抑制率,比较组间抗肿瘤药效强度。结果 白英低、中、高剂量组(12,24,48 mg·kg-1)的相对肿瘤增殖率(T/C)分别为85.52 %、60.64 %、45.24 %,抑瘤率分别为2.35 %、49.79 %、48.93 %,而相同条件下,紫杉醇组(8 mg·kg-1)的T/C和抑瘤率分别为14.68 %、82.59 %。紫杉醇有明显的抗肿瘤作用,白英甾体总生物碱均有一定的抗肿瘤作用,其中中、高剂量组抗肿瘤作用更明显。结论 白英甾体总生物碱对人肺癌细胞A549裸鼠异种移植肿瘤的生长具有抑制作用。     

从同方汤散临床疗效差异思考传统中药剂型的深刻内涵

对中药而言,不同剂型意味着不同的制备工艺。由于中药发挥临床疗效成分的复杂性和未知性,制备工艺的取向直接导致治疗物质基础的重大差异,不同剂型的本质有时是药物的不同,而不仅是剂型的区别。为此,挖掘中药传统剂型的深刻内涵,探求中药剂型演变特点,寻找中药剂型发展应有的内在规律,对准确把握中药方剂剂型设计要点,深刻认识中药方剂剂型的科学内涵具有重要的现实意义。     

精准医疗模式下群体药代动力学的优势及其在中医药领域中的应用探析

精准医疗是以基因组信息为基础的个体化治疗,为患者量身设计出最佳治疗方案,以期达到治疗效果最大化和副作用最小化的医疗模式。群体药代动力学研究可根据患者的个体差异制定个体化给药剂量,在精准医疗模式下具有独特的优势。目前,中药存在不良反应逐年增高等安全性问题,将基于精准医疗的群体药代动力学引入中医药领域非常必要。但因中药与化学药物不同,具有多成分的特点,需将群体药代动力学、遗传学与统计学方法相结合,制定符合中药特色的研究方法。关键科学问题是需明确对中药有效成分代谢有影响的药物代谢酶基因型,并注意分析具有多态性的药物代谢酶在人体中的整体作用趋势。明确关键科学问题,突破瓶颈,从而实现中医药的精准医疗,走向国际化。     

薄层扫描法测定护肝片中胆酸的含量

用薄层扫描法对护肝片中有效成分胆酸进行了定量方法的研究。在岛津ＣＳ－９３０薄层扫描仪中采用外标两点法测定了５批护肝片内胆酸的含量，结果较为满意。方法操作简便、快速。加样回收率为９８．８１％，变异系数为３．１３％。     

基于植物代谢组学混合物氢谱测定概念快速发现先导化合物的方法学研究

目的建立从复杂植物样品中快速发现有意义的先导化合物的研究方法。方法混合组分测定氢谱,用混合物氢谱测定获得的线索指导进一步分离。结果以基于植物代谢组学概念的混合物氢谱测定方法为指导,从高原天名精中快速分离得到有价值的倍半萜类化合物,避免了天然产物化学经典分离方法的大量、无意义的重复实验,提高了发现先导化合物的效率。结论基于植物代谢组学混合物氢谱测定指导下的分离是一种高效发现先导化合物的新方法。     

核桃楸树皮化学成分的研究

将核桃楸树皮乙醇提取物分别用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取成五部分,其中乙酸乙酯部分经聚酰胺粗短柱粗分离及葡聚糖凝胶柱纯化,得一化合物 JM_1,聚酰胺薄层层析检查子紫外灯下观察为一个黄色斑点,经化学反应及红外光谱初步鉴定为醌甙,其最后结构尚待研究。     

山楂叶原花青素对血管内皮细胞钙活化作用的研究

山楂叶具有活血化瘀,理气通脉,化浊降脂的功效。原花青素是其主要活性成分之一,具有调节血管活性的重要作用。以往研究表明,原花青素的调节作用与其诱导血管内皮细胞分泌一氧化氮有关,且这一作用还依赖于细胞外钙的存在,提示血管内皮细胞内部钙离子的浓度变化可能在此过程中发挥关键作用。然而,迄今为止,对于这一问题还缺乏研究。该实验探讨山楂叶原花青素(hawthorn leaf procyanidins,HLP)对血管内皮细胞钙浓度的影响,从而推测HLP血管活性的可能机制。体外培养人脐静脉内皮细胞;使用Fura-2作为探针,HLP加入细胞孵育液,以活细胞工作站观察胞内钙离子浓度30 min。6.25~50 mg·L-1HLP浓度依赖地升高细胞内钙离子浓度,其中25,50 mg·L-1HLP组较正常组,差异明显。使用无钙孵育液、在孵育液内加入钙螯合剂EGTA或使用钠钙交换体的抑制剂,均可以显著抑制HLP的作用;而抑制胞内钙库释放钙离子,也可显著抑制HLP的作用。综上,该实验首次观察了HLP对血管内皮细胞钙离子浓度的影响;结果提示,HLP具有血管内皮细胞钙活化的作用,这可能是其血管活性作用的机制之一;这一钙活化作用与HLP促进血管内皮细胞胞外钙内流和胞内钙释放有关,而前者又可能与激活胞膜上钠钙交换体的逆向转运有关。