厚朴水溶性成分分离

目的:研究厚朴的化学成分。方法:采用硅胶,ODS柱色谱,Sephadex LH-20和半制备液相色谱等技术分离纯化,结合ESI-MS,UV,NMR等现代波谱学技术进行结构鉴定。结果:分离并鉴定了9个化合物,分别为(7S,8R)-syringoylglycerol(1),3,4-二羟基-烯丙基苯-3-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→2)β-D-吡喃葡萄糖苷(2),3,4-二羟基-烯丙基苯-3-O-α-L-吡喃鼠李糖(1→6)β-D-吡喃葡萄糖苷(3),synapicaldehyde-4-O-β-D-glucopyranoside(4),丁香脂素双葡萄糖苷(5),3,4,5-三甲氧基苯基-β-D-葡萄糖苷(6),厚朴酚(7),和厚朴酚(8),4-O-methylhonokiol(9)。结论:化合物6为首次从厚朴中分离得到。     

调变山楂叶有效组分比例对犬血流动力学的影响

目的:探讨改变山楂叶心血管活性有效部位中2类主要有效组分原花青素和总黄酮的比例对实验犬心脏血流动力学的影响.方法:72只健康成年犬随机分为空白对照组(给予0.9%氯化钠注射液1mL·kg-1)、美托洛尔注射液阳性对照组(0.25mL·kg-1)、丹参注射液阳性对照组(0.6mL·kg-1)、1号样品组(10mL·kg-1)、2号样品组(10mL·kg-1)、3号样品组(10mL·kg-1)等6组,分别观测冠脉血流量及心排血量和每搏输出量、总外周阻力等血流动力学指标.结果:牡荆素鼠李糖苷与牡荆素葡萄糖苷为2:1、总黄酮与原花青素含量为3:1时显著增加心排血量和每搏输出量并且显著降低总外周阻力.结论:改变山楂叶中原花青素和总黄酮的比例对实验犬血流动力学有显著影响.     

贯叶金丝桃总黄酮对小鼠抑郁症模型的实验研究

目的:观察贯叶金丝桃总黄酮的药理作用。方法:通过皮下注射利血平诱导小鼠抑郁症模型,测定药物对利血平效应及单胺类递质含量的影响;此外,测定药物对小鼠脑内单胺氧化酶(MAO)活性、小鼠行为绝望及获得性无助、睡眠等的影响。结果:贯叶金丝桃总黄酮可降低MAO活性,对抗利血平致小鼠抑郁症模型,明显抑制利血平效应引起的小鼠眼睑下垂及自主活动减少,显著增加脑内5羟色胺(5HT)、去甲肾上腺素(NE)的含量,可使原来不会引起异常反应的5羟色胺酸(5HTP)剂量引起小鼠产生震颤反应;此外,明显对抗小鼠行为绝望及获得性无助,延长小鼠睡眠时间。结论:贯叶金丝桃总黄酮对抑郁症有明确的治疗作用。     

胆酸标准品在三种不同溶剂中稳定性的比较

就目前所查阅的资料看,含有主药胆酸制剂大都以胆酸为标准品采用薄层扫描法定量。胆酸是一个稳定的饱和留体化合物,所以它在溶剂中的稳定性一直被忽略,没有查到有关考查其稳定性的报道。我们在从事含胆汁浸膏的护肝片内胆酸薄层扫描定量研究时发现:胆酸标准品在甲醇中不稳定,在用薄层检查时,24h 后产生一个新的斑点,说明胆酸与甲醇发生了     

医院临床医师人性化压力管理探究

世界卫生组织称,工作压力已经成为当今＂世界范围的流行病＂。压力管理已经上升为全世界必不可少的管理模式。通过建立有效的人性化压力管理体系,使临床医师自我压力转化为激励和强迫机制,从而在工作中更全身心的投入。实现医院和医师之间互利互惠,既能体现良好的以人为本的管理理念,又能增强医师队伍的凝聚力和忠诚度。     

中药上市后人体群体药代动力学试验设计要点

中药人体群体药代动力学(population pharmacokinetics,PPK)是定量考察患者群体中药物浓度决定因素的一门学科.进行合理的中药PPK试验设计可为临床用药提供真实客观的数据,进而促进临床个体化用药方案的制订.该文参考历年文献,并结合实际工作经验,针对中药人体PPK试验设计的要点进行总结,主要包括研究对象的选择、指标的选取、样本采集方案设计、血液样本分析方案设计、数据分析方案设计.     

HPLC-ECD法测定大鼠血浆中银杏叶黄酮成分及药代动力学研究

目的:建立大鼠灌胃银杏叶提取物后血浆中黄酮类成分的灵敏分析方法,并进行药代动力学研究。方法:血浆样品经葡萄糖醛酸苷水解酶水解后,采用高效液相色谱分离及电化学检测,同时分析大鼠血浆样品中槲皮素、异鼠李素和山柰酚。色谱柱为Agilent Zorbax Ec lipse XDB-C8(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-异丙醇-磷酸盐缓冲液(磷酸二氢钠-磷酸,pH=2)(15?15?70),流速0.8 mL.m in-1,检测电压为200 mV,柱温30℃。结果:槲皮素、异鼠李素和山柰酚与其他内源性和药源性成分达到良好分离;最低检测浓度达到0.5 ng.mL-1;平均提取回收率分别为88.7%,86.2%,87.0%;准确度在92.7%~105.3%之间,日内精密度RSD小于6.6%,日间精密度RSD小于14.1%,样品分析时间为20 m in。大鼠灌胃给予银杏叶提取物10 mg.kg-1后,酶水解血浆中槲皮素、异鼠李素和山柰酚的半衰期分别为(3.53±1.88)h,(6.94±4.05)h,(3.97±2.30)h;3个黄酮类成分在大鼠血浆中都显示明显的二次达峰现象。结论:建立的检测方法能灵敏、特...     

龙葵甾体生物碱抗非小细胞肺癌网络药理学分析

目的 研究龙葵甾体生物碱抗非小细胞肺癌（NSCLC）的潜在作用靶点和通路,分析其抗NSCLC的可能作用机制。方法 查阅文献筛选出龙葵中具有抗NSCLC活性的甾体生物碱（SASN）,通过SwissTargetPrediction,PharmMapper及GeneCards数据库分别获得SASN和NSCLC的全部靶点,利用Venny在线软件获取二者共同靶点,并运用Cytoscape软件构建“药物-成分-靶点-疾病”作用网络图,利用Metascape对共同靶点进行富集分析,进一步预测潜在通路。借助STRING数据库得到蛋白质-蛋白质相互作用网络（PPI）,通过网络拓扑数据分析筛选出关键靶点,并通过蛋白免疫印迹法（Western blot）验证药物对关键靶点的影响。结果 经过筛选得到6个SASN,包括澳洲茄碱、澳洲茄边碱、澳洲茄胺、毛叶冬珊瑚碱、龙葵次碱和氮甲基澳洲茄碱,对SASN和NSCLC全部靶点取交集后得到SASN抗NSCLC的潜在作用靶点共有96个,京都基因与基因组百科全书（KEGG）富集分析表明潜在靶点涉及的通路主要包括癌症通路、癌症蛋白聚糖通路和Forkhead box protein O （FoxO）通路等。PPI网络分析显示,蛋白激酶B1（Akt1）,丝裂原活化蛋白激酶1（MAPK1）,MAPK8,MAPK14,信号传导及转录激活蛋白3（STAT3）及原癌基因酪氨酸蛋白激酶（SRC）等15个靶点可能是SASN抗NSCLC的关键作用靶点;同时,Western blot结果显示龙葵生物碱可以显著下调Akt1,STAT3和SRC 3个关键蛋白的表达。结论 该研究预测了SASN抗NSCLC的潜在作用靶点和信号通路,获得了SASN抗NSCLC的关键作用靶点,并从15个关键靶点中选取3个关键蛋白进行了验证,验证结果与靶点预测相一致,为后续深入研究龙葵甾体生物碱抗NSCLC作用机制提供了科学的指导。     

五苓散同方汤剂缺失成分对大鼠肾脏AQPs的影响

目的探讨麦角甾醇(ergosterol, Erg)、香豆素(coumarin, Cou)和23-乙酰泽泻醇B(alisol b 23-acetate, Ali)对盐水负荷大鼠肾脏AQP1、AQP2及AQP4表达的影响,阐明五苓方宜散不宜汤的作用机制。方法将筛选合格的40只大鼠,分为正常组、模型组及给药组,给药第1天和第7天收集尿液,第8天取肾脏检测AQP1、AQP2及AQP4 mRNA及蛋白的表达情况。结果与模型组相比,麦角甾醇组大鼠尿量显著增加,麦角甾醇、香豆素、23-乙酰泽泻醇B可以显著降低大鼠肾脏AQP4 mRNA及蛋白的表达水平,与此同时,麦角甾醇对大鼠肾脏AQP1、AQP2 mRNA及蛋白表达水平亦有显著下调作用。结论麦角甾醇、香豆素和23-乙酰泽泻醇B通过调节盐水负荷大鼠肾脏AQP1、AQP2及AQP4 mRNA及蛋白表达,来改善大鼠体内的水液代谢异常状况。