铂尿嘧啶兰形成反应动力学的研究

自Rosenbefg提出顺二氯二氨铂的抗肿瘤作用以后,Mansy等广泛研究了它以及它的水解产物,顺二水二胺铂与核酸其及相关物的反应。根据目前研究结果,铂尿嘧啶兰为一系列聚合度不同的含有Pt-Pt键的一维寡     

雄黄纳米微粒对于白血病细胞的诱导凋亡及坏死作用

目的 :考察雄黄纳米微粒对于HL 6 0和K5 6 2细胞的增殖抑制作用与诱导凋亡及坏死作用 ,并初步探寻表现药理活性的化学物种。方法 :采用“溶剂接力”法制备雄黄纳米微粒悬浮液 ,应用MTT法检测雄黄纳米微粒对HL-6 0和K5 6 2细胞的增殖抑制作用 ,通过AnnexinV-PI双染流式细胞术和细胞形态学观察检测细胞凋亡和坏死 ,并以H₃AsO₃(As₂O₃在该溶液中的主要存在形式 )作为阳性对照。结果 :雄黄纳米微粒的平均粒径为 15 9.0nm。MTT实验结果显示 ,该制剂对于这 2种细胞系均有明显的增殖抑制作用。双染实验表明 ,雄黄纳米微粒可诱导这 2种细胞凋亡和坏死 ,此结果得到形态学观察的进一步证实。结论 :雄黄纳米微粒对于HL-6 0和K5 6 2这 2种细胞系均具有诱导凋亡和坏死的双重作用 ,既含有As-O又含有As-S键的硫代亚砷酸盐可能是表现药理活性的主要化学物种之一。     

胰岛素肺部给药：各种吸收促进剂对胰岛素经肺吸收的促进作用

通过肺部导入胰岛素溶液的方法研究各种吸收剂对胰岛素肺部吸收的影响,以血糖的下降程度为吸收评价指标（ＰＡ％）。研究发现,２０ ｍｍｏｌ·Ｌ~(－１)胆酸钠（ＰＡ％＝６９．１％）, １％辛酸钠ＰＡ％＝４０．４％）, １％苄泽３５ （ＰＡ％＝４６．６％）,１％苄泽７８（ＰＡ％＝５３．６％）以及稀土化合物氯化钆［ＰＡ％＝３２．２％,（０．０４ｍｇ·ｋｇ~(－１)）和ＰＡ％＝３６.３％, ０．２ ｍｇ·ｋｇ~(－１)）］等能显著增强胰岛素对大鼠血糖的下降作用,而 １％ ＥＤＴＡ（ＰＡ％＝１９．１％）, ５％油酸（ＰＡ％＝２０．８％）和稀土化合物氯化镥（ＰＡ％＝２５.１％, ０.２ ｍｇ·ｋｇ~(－１)）无明显的吸收促进作用。结果表明,选用合适的吸收促进剂有利于胰岛素的肺部吸收。     

叔丁基对苯二酚上调Nrf2调控的基因表达并减轻环磷酰胺导致的小鼠血液毒性

血液毒性（或称骨髓抑制）是癌症化疗最常见的剂量限制毒副作用,而转录因子Nrf2控制着包括骨髓在内的许多组织对化学刺激的敏感性。本文研究了叔丁基对苯二酚（tBHQ）对小鼠外周血细胞中Nrf2调控的基因表达和环磷酰胺（CTX）导致的血液毒性的影响。CTX处理导致了小鼠外周血有核细胞的凋亡和白细胞减少,伴随着骨髓造血细胞的动员。tBHQ处理则可以在体外和体内激活RAW264.7小鼠巨噬细胞和外周血细胞中Nrf2信号和下游基因如血红素氧化酶1和谷胺酸半胱氨酸连接酶催化亚基等的表达同时,tBHQ预处理可以减轻CTX导致的小鼠外周血有核细胞的凋亡和白细胞减少,说明Nrf2可能在减轻CTX血液毒性中发挥作用。本文的研究有助于加深对化疗所致血液毒性的了解,并提示Nrf2可能作为减轻化疗毒副作用的化疗保护剂的药物靶标。     

胆酸钠存在下经自由基处理后的胆红素与钙离子相互作用的研究

我们曾报道经自由基处理后的胆红素会发生聚合和聚集,而由此生成的“聚合胆红素”可促进脂质过氧化和蛋白质降解。为进一步探讨聚合胆红素在色素类结石形成过程中的作用,本工作从热力学和动力学两方面研究经不同来源自由基处理过的胆红素与钙离子相互作用形成的沉淀过程及其沉淀颗粒大小分布情况,并讨论自由基在色素结石形成过程中可能起的作用。     

铝(Ⅲ)-柠檬酸-α-甘油磷酸或四环素、PAS三元体系的pH电位法研究

柠檬酸铝配合物对防治动物实验性矽肺有很好的效果,临床试用也确认有一定的疗效。我们设想,为避免长期用药引起体内磷代谢的紊乱,应适当补磷;为有利于矽肺併发症肺炎、肺结核的治疗,可同时给抗炎、抗结核药物。因此,选择了α-甘油磷酸(α-GP)、四环素(TC)及对氨基水杨酸(PAS)分别与铝     

偕二膦酸的研究——Ⅱ.偕二膦酸盐对F~-促羟基磷灰石矿化的影响

F~-能促羟基磷灰石(HAP)矿化,而羟乙二膦酸盐能抑制其作用。本文研究了偕二膦酸盐对F~-促羟基磷灰石矿化的影响,并通过扫描电镜观察了结晶生长产物的结晶状态,比较了在一定条件下,它们对HAP吸附Ca~(2+)的影响。偕二膦酸盐抑制F~-促HAP矿化的作用:Cl-EHDPCl-EHDP>PHDP>α-Br-PHDPBHDP。     

含易水解金属离子的一金属二配体体系pH电位滴定数据处理的方法

在生物及环境体系中,会遇到易水解的金属离子(例如Fe(Ⅲ),Al(Ⅲ)等)。含有这类离子的金属—配体体系的平衡研究,具有实际意义。这些金属离子的水解,使得由这种体系的pH电位滴定数据计算混合配体配合物形成常数和体系中诸配合物物种的分布比较困难。本文报告处理这两个问题的简单方法。     

顺铂与人红细胞收缩蛋白的相互作用(Ⅰ)

用荧光及CD光谱研究了顺铂与人红细胞收缩蛋白(SP)的作用。顺铂可使SP的内源性荧光相对强度改变。SP的巯基和氨基是顺铂的结合基因,顺铂与SP的反应遵从双阶段一级反应动力学,24℃下k_1=9.28×10~(-3)分~(-1),k_2=2.86×10~(-3)分~(-1)。顺铂可引起SP的构象变化,这种变化与顺铂浓度有关。     

羟自由基诱发的胆红素聚合及胆红素自旋捕获对脂质过氧化及蛋白损伤的影响

据文献报道曾发现胆色素类结石中游离基信号,其强度与胆红素含量有线性关系。又有人证明色素类结石的主要成分之一是黑色的、不溶的胆红素网状多聚体。本工作利用~(60)CO辐射胆红素及利用FeSO_4+EDTA作用于胆红素的水悬浮液为羟自由基来源,观察到胆红素均产生明显的ESR信号,并引起胆红素