131I-大黄素和131I-大黄素酸的坏死靶向性及成像坏死心肌的研究

探讨¹³¹I-大黄素和¹³¹I-大黄素酸的坏死靶向性及成像坏死心肌的潜能。用放射性¹³¹I标记大黄素、大黄素酸,在小鼠肌肉坏死和大鼠心肌梗死(MI)模型上评估这两个示踪剂的坏死靶向性及成像潜能。分别在给药2、12和24 h后处死小鼠,并用γ-计数器测量主要脏器、坏死肌肉的放射量。给药6 h后,SPECT/CT成像大鼠梗死心肌,测量组织分布,并对心脏切片进行病理学分析。小鼠分布数据表明¹³¹I-大黄素和¹³¹I-大黄素酸具有良好的坏死靶向性,同时从正常组织清除较快。SPECT/CT图像显示这两个化合物在MI大鼠的心脏部位有高摄取(“热点”成像),而在假手术大鼠的心脏区域没有明显的摄取。磷屏定量数据表明:¹³¹I-大黄素和¹³¹I-大黄素酸的坏死/正常心肌比分别为9.72和13.14。以上结果说明这两个示踪剂都具有坏死靶向性及成像坏死心肌的潜能。     

僵蚕中一个新的香豆素苷类化合物

目的 研究僵蚕的化学成分，并对从僵蚕中分离得到的一个新的香豆素苷类成分进行结构鉴定。方法 应用硅胶、Sephdex LH-20柱色谱和重结晶等方法进行分离，利用光谱方法对分离得到的单体成分进行结构鉴定。结果 分离并鉴定出8个化合物分别为：6-甲氧基-7-O—β—D-(4′-甲氧基)吡喃葡萄糖基香豆素[6-methoxy-7-O—β-D-(4′-methoxy)glucopyranosyl coumarin，Ⅰ]、麦角甾-6，22-二烯3β，5α，8α-三醇(ergost-6，22-dien-3β，5α，8α—triol，Ⅱ)、棕榈酸(palmidcacid，Ⅲ)、赤藓醇(meso—erythritol，Ⅳ)、甘露糖醇(D-mannitol，Ⅴ)、尿嘧啶(uracil，Ⅵ)、β-谷甾醇(β-sitosterol，Ⅶ)、胡萝卜苷(daucosterol，Ⅷ)。结论 化合物Ⅰ为新香豆素苷化合物。     

贯叶连翘的化学成分研究

目的 研究贯叶连翘Hypericum perforatum L．的化学成分。方法 采用反复硅胶柱层析分离纯化,通过理化性质和光谱分析鉴定其化学结构。结果 从贯叶连翘中分离得到6个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ)、胡萝卜苷(Ⅱ)、金丝桃苷(Ⅲ)、6″-O-乙酰金丝桃苷(Ⅳ)、3-表乌苏酸(Ⅴ)、myriaboric acid(Ⅵ)。结论其中化合物Ⅳ,Ⅴ和Ⅵ为首次从该植物中分到。     

青钱柳三萜化合物对游离脂肪酸诱导的脂肪变性的干预作用

为探究青钱柳三萜化合物对非酒精性脂肪肝(NAFLD)的治疗作用,采用混合脂肪酸(FFAs)诱导HepG2细胞建立体外脂肪变性模型。MTT法筛选出无细胞毒性的青钱柳三萜化合物,通过检测其对胞内三酰甘油(TG)和超氧化物歧化酶(SOD)的作用筛选出具有良好降脂和抗氧化活性的青钱柳单体化合物4［2α,3α,23-三羟基-12,20(30)-二烯-28-乌苏酸,TUA］。通过油红O染色检测TUA对游离脂肪酸诱导的HepG2细胞中脂滴含量的影响,并同时检测其对TG、活性氧(ROS)、丙二醛(MDA)和SOD的作用。通过Western blot检测核因子相关因子2(Nrf2)、血红素氧合酶1(HO-1)和NAD(P)H醌氧化还原酶1(NQO-1)的蛋白表达情况。实验结果显示,TUA可降低FFAs诱导的HepG2细胞脂质堆积和TG的含量,减少ROS及脂质过氧化物MDA的含量,同时升高SOD的活性。此外,TUA还能增加抗氧化相关蛋白Nrf2、HO-1和NQO-1的表达。当同时加入TUA和Nrf2抑制剂鸦胆子苦醇干预后,HepG2细胞内TG、ROS和MDA含量增加,而SOD的活性和HO-1、NQO-1的表达下降。实验结果表明,TUA可能对NAFLD具有一定治疗作用,其机制可能与Nrf2的激活有关。     

云南黄果冷杉的化学成分

采用硅胶、凝胶、反相柱色谱等各种色谱技术对云南黄果冷杉Abies ernestii var.salouenensis干燥枝叶80%乙醇提取物进行分离纯化,共得到13个化合物,根据理化数据对照及波谱学方法,分别鉴定为:(7S,8S)-3-甲氧基-3′,7-环氧-8,4′-氧化新木脂素-4,9,9′-三醇(1),isomassonianoside B(2),8,8′-二羟基松脂素(3),莽草酸正丁酯(4),对羟基苯甲酸(5),莽草酸(6),咖啡酸(7),阿魏酸二十四醇酯(8),苯甲酸(9),芹菜素-8-C-α-L-鼠李糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(10),丁香亭-3-O-芸香糖苷(11),5-羟基-3,4′,7-三甲氧基黄酮(12),4′,5-二羟基-3,7-二甲氧基-6-甲基黄酮(13)。所有化合物均首次从该植物中分离得到,其中化合物1~4,6,10~12为首次从该属植物中分离得到。     

梓木草的化学成分

梓木草（Lithospermum zollingeri DC．）为紫草科紫草属植物，一般用其果实入药，称为地仙桃，具有温中健胃，消肿止痛之功效。根、茎也作药用，功效同果实。近年来研究发现梓木草具有治疗肺结核、淋巴结核的作用。在进行梓木草抗结核新药研究过程中，我们对其进行了化学成分研究，从其乙醇提取物的正丁醇部位共分到7个化合物，     

毛菊苣中一个新的黄酮苷化合物

对毛菊苣(Cichorium glandulosum Boiss.et Huet)地上部分的化学成分进行研究。采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱、半制备高效液相等多种方法进行分离纯化,通过理化性质及光谱数据对化合物进行结构鉴定。从中分离得到一个新的黄酮苷化合物,鉴定为槲皮素-3-O-［6″-O-(3-乙氧基-1,3-二氧代丙基)］-β-D-吡喃葡糖苷( 1 )。     

掌叶梁王茶茎皮的化学成分研究

利用各种现代色谱方法从掌叶梁王茶Nothopanax delavayi茎皮70%乙醇提取物中分离得到11个化合物,通过波谱技术和理化性质鉴定它们的结构为三对节酸3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（1）,三对节酸3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（2）,三对节酸（3）,三对节酸3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（4）,三对节酸3-O-β-（2’,4’-O-二乙酰基）-D-吡喃木糖-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（5）,三对节酸3-O-α-（4’-O-乙酰基）-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（6）,三对节酸3-O-α-（2’-O-乙酰基）-L-吡喃阿拉伯糖-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（7）,三对节酸3-O-β-D-吡喃木糖-28-O-α-L-吡喃鼠李糖-（1→4）-β-D-吡喃葡萄糖-（1→6）-β-D-吡喃葡萄糖酯苷（8）,原儿茶酸（9）,咖啡酸乙酯（10）,咖啡酸酐（11）。其中化合物3~4,9~11为首次从梁王茶属植物中分离得到,化合物5~8为首次从该植物中分离得到。     

络石藤地上部分中的一个新异黄酮苷（英文）

目的：对络石藤地上部分化学成分进行研究。方法：运用多种色谱方法分离化合物,并采用现代光谱技术鉴定化合物的结构。此外,测定了化合物1对HepG2和HL-60的细胞毒活性。结果：从络石藤地上部分分离得到5个苷类化合物：3＇,7-二甲氧基异黄酮-4＇,5-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）,络石苷（2）,去甲络石苷元5＇-C-β-D-葡萄糖苷（3）,木犀草素-4＇-O-β-D-芸香糖苷（4）,木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）。结论：化合物1为新化合物,对HepG2和HL-60的细胞毒活性显示其IC50为131.5和58.2μmol·L1。     

石蒜鳞茎中的生物碱成分研究

采用多种色谱技术,从石蒜鳞茎中分离鉴定了10个生物碱类成分.运用IR,UV,CD,MS,NMR等波谱分析方法鉴定了化合物的结构,分别为oxovittatine(1),apohaemanthamine(2),9-O-demethylhomolycorine N-oxide (3),incartine(4),ismine(5),6-O-methylpretazettine(6),多花水仙碱(7),恩其明(8),高石蒜碱(9)和甲基石蒜伦碱(10).其中化合物1为新的天然产物,化合物2～3为首次从石蒜属植物中分离得到,化合物4～6为首次从该植物中分离得到.