中国南海海绵Jaspis stellifera中异臭椿型萜类成分研究

目的:对采自中国南海海域海绵Jaspis stellifera中异臭椿型萜类成分进行分离鉴定.方法:采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备色谱和重结晶方法分离纯化得到单体化合物,采用有机波谱方法鉴定化合物结构.结果:从Jaspis stellifera氯仿层萃取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为22,23-dihydrostellettin B(1)、isogeoditin A(2)、stellettin A(3)、stellettin B (4)、jaspolide B(5).结论:化合物1和2为首次从该属海绵中分离得到的异臭椿型萜类成分.     

转筋草中化学成分研究

研究转筋草Pachysandra terminalis化学成分.综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备HPLC色谱等分离色谱法分离纯化转筋草中的化学成分,采用NMR和质谱等有机波谱学方法鉴定各单体化合物的结构.从转筋草中分离得到5个化合物,鉴定为2-甲基-3-亚甲基-1,2,5-戊三醇(1),4-甲基-3-亚甲基-1,2,5-戊三醇(2),4-甲基-3-亚甲基-1,2,5-戊三醇-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),4-甲基-3-亚甲基-1,2,5-戊三醇-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4),(7S,8R,8’R)-(+)-落叶松醇-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5).其中化合物1～4为新化合物,化合物5为首次从该植物中分离得到.     

山胡椒抗肿瘤转移化学成分研究

目的:研究山胡椒Lindera glauca中的化学成分及其抗肿瘤转移活性.方法:综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、HPLC制备色谱等多种色谱法分离纯化山胡椒中的化学成分;采用NMR等波谱学方法鉴定化合物结构,进一步以Tran-swell趋化实验方法测定化合物抗肿瘤转移作用.结果:从山胡椒乙醇提取物中分离得到10个化合物,分别为樟苍碱(1),N-甲基樟苍碱(2),瑞枯灵(3),紫堇碱(4),N-反式阿魏酸酪酰胺(5),N-顺式阿魏酸酪酰胺(6),芒籽香碱(7),降异紫堇定碱(8),[9,9,9-2H3]-(1S*,3S*,4S*,8S*)-p-Menthane-3,8-diol(9),[9,9,9-2H3]-(1S*,3R*,4S*,8S*)-p-Menthane-3,8-diol(10).抗肿瘤转移实验结果表明化合物1,2,4,5,7和9均有明确的抗肿瘤转移作用,其中化合物1,4和5的抗肿瘤转移活性较强.结论:化合物3为首次从该植物中分离得到,化合物9,10为首次从该属植物中分离得到;化合物1,4和5的抗肿瘤转移活性较强.     

膜荚黄芪中黄酮类化学成分研究

目的 : 研究膜荚黄芪中黄酮类化学成分。方法: 采用硅胶柱色谱和HPLC制备色谱方法分离纯化得到单体化合物,采用有机波谱方法鉴定化合物结构。结果: 从膜荚黄芪乙醇提取物中分离得到8个黄酮类化合物,分别为2’,7-二羟基-3’,4’-二甲氧基异黄烷-2’-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),3’,4’-二甲基异黄烷(2),芒柄花素(3),芒柄花素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4),毛蕊异黄酮(5),(6aR,11aR)3-羟基-9,10-二甲氧基紫檀烷(6),(6aR,11aR)9,10-二甲氧基紫檀烷-3-O-β-D-葡萄糖苷(7),7,2’-二羟基-3’,4’-二甲氧基异黄烷-7-O-β-D-葡萄糖苷(8)。结论: 化合物1为首次从该属植物中分离得到。     

手性紫罗兰酮生物碱衍生物Ion-31a的制备方法优化

目的:新型手性紫罗兰酮生物碱衍生物Ion-31a对MDA-MB-231乳腺癌细胞具有抗转移作用,原有文献报道该化合物的产率很低。该文旨在对Ion-31a合成路线进行优化,以提高产率为深入进行新药研究提供大量化合物。方法:以洋葱假单胞菌中获取的脂肪酶为酶促拆分剂,通过酶-化学拆分法代替原路线的结晶拆分法获得光学纯中间体8,通过优化α-β不饱和酰胺的还原方法提高关键中间体11收率。通过优化反应条件减少最后一步副产物的生成提高Ion-31a的产率。结果:用酶促拆分法代替结晶拆分法使中间体8的光学纯度和产率显著提高;中间体11经雷尼镍催化氢化和四氢铝锂两步还原产率明显提高,最后一步制备Ion-31a时通过减少副产物提高其产率。结论:通过建立新的合成路线提高了中间体8和11的产率,结合优化后的反应条件将抗肿瘤转移先导化合物Ion-31a的合成工艺进行了优化,其收率大幅提高。     

转筋草中的酚类成分及其抗氧化活性

目的:研究转筋草Pachysandra terminalis中的酚类化合物及其抗氧化活性。方法:综合运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、HPLC制备色谱等多种色谱法分离纯化转筋草中的化学成分;采用NMR等波谱学方法鉴定化合物结构;进一步通过DP-PH法评价各化合物的抗氧化活性。结果:从转筋草乙酸乙酯层中分离得到9个酚类化合物,分别为对羟基苯甲醛(1),香草醛(2),3-甲氧基-4-羟基苯乙酮(3),丁香醛(4),水杨酸(5),对羟基苯甲酸(6),阿魏酸(7),2,3,4-三羟基苯甲酸(8),原儿茶酸(9)。抗氧化实验结果表明:化合物1～9均有较强的抗氧化活性,其中化合物7～9在50μmol.L-1时对DPPH自由基的清除能力分别为87.8%,97.8%和92.0%。结论:所有化合物均为首次从该属植物中分离得到;均具有较强的抗氧化活性。     

雷公藤药材HPLC指纹图谱的研究

 目的建立雷公藤药材的色谱指纹图谱。方法采用高效液相色谱法分析,色谱柱:Kromasil C₁₈(4.6mm×250mm,5μm),流动相:乙腈-水(0.1%磷酸)进行梯度洗脱,柱温35℃,检测波长267nm,分析时间80min;流速1.0mL·min^-1,测定10批药材的色谱图,确立标准指纹图谱。结果指纹图谱标出雷公藤药材的29个共有峰,以化学对照品结合HPLC-MS鉴定了其中18个峰。结论该分析方法的稳定性、精密度、重现性较好,为雷公藤药材的质量控制提供了依据。     

委陵菜化学成分的研究

 目的研究委陵菜的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、ToyopearlHW-44、SephadexLH-20等多种柱色谱分离,制备高效液相色谱对有效部位进行分离、纯化,根据波谱数据分析鉴定化合物结构。结果从委陵菜的乙酸乙酯层分离得到10个化合物,分别鉴定为槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(quercetin-3-O-α-L-arabinofuranoside,Ⅰ),槲皮素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(quercetin-3-O-α-L-rhamnoside,Ⅱ),山柰酚-3-O-α-L-阿拉伯呋喃糖苷(kaempferol-3-O-α-L-arabinofuranoside,Ⅲ),山柰酚-3-O-β-D-(6-O-cis-p-香豆酰基)葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-(6-O-cis-p-coumaroyl)glucopyranoside,Ⅳ),山柰酚-3-O-β-D-(6-O-trans-p-香豆酰基)葡萄糖苷(kaempferol-3-O-β-D-(6-O-trans-p-coumaroyl)glucopyranoside,Ⅴ),4′,5,7-三甲氧基-黄酮醇(Ⅵ),布卢姆醇A(blumenol A,Ⅶ),dihydrosyringenin(Ⅷ),β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅸ),β-胡萝卜苷(daucosterol,Ⅹ)。结论化合物Ⅰ～Ⅷ为首次从委陵菜中分离得到,其中化合物Ⅴ～Ⅷ为首次从委陵菜属中分离得到的化合物。     

艾叶化学成分的研究

目的：对中药艾叶的化学成分进行分离鉴定。方法：采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和HPLC制备色谱和重结晶方法分离纯化得到单体化合物,采用有机波谱方法鉴定化合物结构。结果：从艾叶乙酸乙酯萃取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为（1）5,7,3’-三羟基-3,6,4’-三甲氧基黄酮醇（矢车菊黄素）;（2）5,3’-二羟基-3,6,7,4’-四甲氧基黄酮醇（紫花牡荆素）;（3）5,7-二羟基-6,3’,4’-三甲氧基黄酮（异泽兰黄素）;（4）5,7,4’-三羟基-6,3’-二甲氧基黄酮（棕矢车菊素）;（5）东莨菪内酯;（6）对羟基苯甲醛。结论：化合物1～2和5～6为首次从该植物中分离得到。     

YD383和YD439对IL-4诱导的BJAB细胞CD23表达的影响

目的:初步探讨2种化合物YD383、YD439对JAK/STAT6信号传导通路的抑制机制。方法:将不同剂量的化合物YD383和YD439加入对数生长期的BJAB细胞作用30min,终浓度为20μg/L的白细胞介素(IL)-4共同孵育3h后,收集细胞并加入PE标记的鼠抗人CD23抗体,流式细胞仪检测各细胞群体CD23分子的表达情况。结果:化合物YD383和YD439均能降低由IL-4诱导的BJAB细胞CD23分子的表达,且随着化合物剂量的增大,CD23分子的表达水平逐渐降低。2种化合物各自不同的剂量组间CD23分子表达的差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:化合物YD383和YD439对IL-4诱导的CD23分子的表达均有明显的抑制作用,并且具有剂量依赖性。