国产氨噻肟头孢菌素的药代动力学初步研究(简报)

国产氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime简称HR756)为四川抗菌素工业研究所制成的一种耐β-内酰胺酶的新的“第三代”半合成头孢菌素。具有广谱、高效、低毒的优点,特別对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用,较第一、二代头孢菌素的活性强数十倍,对绿脓杆菌和厌氧菌也具有一定的抗菌作用。本文报导了作者对正常人和犬作了该药的药代动力学初步研究     

利福定血浆蛋白结合率的测定

采用平衡透析法测得3H—利福定在各浓度(1.0～25μg/ml)时的血浆蛋白结合率在74.55±4.05～82.45±2.81之间。5.0～25.0μg/ml浓度范围内其血浆蛋白结合率无显著差异(P>0.05)。说明在一定浓度范围内利福定血浆蛋白结合率无浓度依赖性。用5.0μg/ml浓度分别和不同浓度异烟肼、乙胺丁醇合用;或用不同透析液、不同透析条件,观察到异烟肼在1.50μg/ml时明显降低利福定血浆蛋白结合率。低温使利福定血浆蛋白结合率到达平衡的时间显著延长。     

复方当归注射液对大鼠脑缺血再灌注后炎症反应的保护作用及其保护机制的研究

目的:探讨复方当归注射液对脑缺血再灌注后的保护作用及其作用机制。方法:(1)参照Zea longa线栓法建立大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,并随机将SD大鼠分为假手术组、脑缺血再灌注模型组、复方当归注射液大剂量组、复方当归注射液中剂量组、复方当归注射液小剂量组和丹参注射液阳性药物对照组。各组大鼠分别在脑缺血2小时再灌注24小时后检测神经评分和梗死灶体积,并测定血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和血浆内皮素(ET)的含量。(2)在脑缺血2小时再灌注24小时后,采用生化试剂测定各组大鼠脑组织匀浆的髓过氧化物酶(MPO)和一氧化氮(NO)的含量。…     

丹参对过氧化氢诱导的大鼠血管平滑肌细胞迁移的影响研究

目的：研究丹参对过氧化氢诱导的大鼠血管平滑肌细胞（VSMC）迁移的影响。方法：用组织贴块法培养血管平滑肌细胞，将H2O2和丹参作用于100％FCS趋化作用下的VSMC，采用改良的Boyeen chamber方法检测VSMC的迁移活性。结果：丹参剂量依赖性地抑制H2O2诱导的VSMC的迁移活性。结论：提示丹参对冠状动脉腔内血管成形术后再狭窄的防治可能具有应用前景。     

氟哌啶醇对小鼠卵母细胞染色体的影响

背景与目的:探讨抗精神病药氟哌啶醇(Haloperidol,Hal)在卵子发生过程中对卵母细胞染色体的影响。材料与方法:将40个12周龄健康雌性小鼠随机分为4组,分别按0、0.05、0.50、5.00mg/(kg·d)腹腔注射Hal,连续注射8d,通过超排收集卵母细胞,制备染色体标本进行核型分析。结果: 对照组、0.05、0.50、5.00mg/(kg·d)组的实验参数分别为,①超单倍体率:3.8 %、4.4 %、7.3 %、18 %;②非整倍体率:7.5 %、8.8 %、14.5 %、36.0 %;③退化卵母细胞率:1.3 %、1.4 %、1.8 %、10.0 %;④染色体分离均数:0.013、0.014、0.018、0.100。0.05、0.50mg/(kg·d)组分别与对照组比较,各实验参数间的差异没有统计学意义(P>0.05)。5.00mg/(kg·d)组各实验参数值均比对照组高,其差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:大剂量Hal有可能诱发卵母细胞非整性增加并引起卵母细胞退化。     

萘丁美酮口服对狗的长期毒性研究

作者对狗进行了为期三个月的萘丁美酮毒性研究。结果表明连续口服40mg/kg/d和20mg/kg/d的动物,其行为、精神状况、肝肾功能、血尿常规及血液学、生化等检查均未发现异常;但160mg/kg/d和80mg/kg/d的动物出现明显毒性反应,主要表现为胃肠道刺激症状,有的甚至出现溃疡、出血、穿孔死亡。故向临床上提供参考剂量为成人每日1g。     

三氯异氰酸,二氯异氰尿酸钠的毒性作用研究

1、本实验做了DccNa和TCCA对小鼠、大鼠、幼鱼、兔等动物的急性毒性实验。DccNa和TCCA一次口服给药对小鼠、大鼠、兔等动物的影响较小。小鼠口服的LD_(50)为1309mg/kg,属于基本无毒物。DccNa500mg/kg一次给药对兔的呼吸、血压、心率无明显的影响。故该产品对高等动物是比较安完的用于饮水和餐具的消毒,对人体是不会出现     

司帕沙星和妥舒沙星的体内外抗菌作用研究

目的观察国产司帕沙星、妥舒沙星及其它四种氟喹诺酮类抗菌药对成都地区780株临床分离菌的体外抗菌活性，并比较司帕沙星、妥舒沙星和环丙沙星对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠的体内抗菌活性。方法用琼脂稀释法测定国产司帕沙星和妥舒沙星的MIC50和MIC90，并与其它四种氟喹诺酮类抗菌药进行了比较。本文还测定了抗菌药对金葡球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌感染小鼠治疗的ED50结果体外试验表明司帕沙星和妥舒沙星能有效抑制或杀灭革兰阳性、革兰阴性菌及厌氧菌，显示了广谱抗菌活性。司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌的抗菌活性是环丙沙星的2～8倍，氧氟沙星和氟罗沙星的4～16倍，是诺氟沙星的16～32倍。司帕沙星对MRSA的抗菌活性与妥舒沙星相似，但优于环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星。司帕沙星对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星和妥舒沙星相似，是氧氟沙星、氟罗沙星和诺氟沙星的2～8倍。两药对厌氧菌的抗菌活性也较环丙沙星强。口服或皮下注射司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星。同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似。三种受试药对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的保护作用优于铜绿假单胞菌所致感染。结论司帕沙星和妥舒沙星对革兰阳性菌和厌氧菌的体外抗菌活性优于环丙沙星和其它药物，对大多数革兰阴性菌的抗菌活性与环丙沙星相似，但优于其它受试药。司帕沙星对金葡球菌和大肠埃希菌所致小鼠全身性感染的体内保护作用优于环丙沙星和妥舒沙星。同一给药途径下司帕沙星对铜绿假单胞菌所致小鼠全身性感染的保护作用与妥舒沙星和环丙沙星相似。     

阿莫西林与舒巴坦合用的抗菌活性增效作用

1.临床分离产酶菌(200株)体外抗菌活性实验。结果表明,舒巴坦(SBT)单用抗菌作用甚弱,阿莫西林(AMOX)与SBT以2:1合用对产酶金葡菌、表葡菌及G~-杆菌大肠、克肺、阴沟、产气、痢疾、变形、伤寒、绿脓的MIC_(50)分别是阿莫西林单用的1/64、1/16、1/8、1/64、1/16、1/16、1/8、1/8、1/4、1/2,其抗菌活性增强2-64倍。 2.国际标准产酶株(16株)的MIC_s测定。AMOX及SBT单用抗菌作用均很弱,两药(2:1)联合对染色体介导的K_1、D_(31)与单药相近,但对若干质粒介导产酶株     

复方利福平(二、三联)的药效学试验

卫肺宁、卫肺特对标准人型结核分枝杆菌H_(37)Rv,牛型结核分枝杆菌和人工诱导耐RFP、SM的H_(37)Rv菌株、草分枝杆菌及临床分离的15株结核分枝杆菌(共20株结核分枝杆菌)的体外抗菌作用结果表明,卫肺宁、卫肺特在罗氏培养基中对H_(37)Rv的MIC分别为0.39和0.1mg/L;对牛型结核分枝杆菌的MIC均为3.12mg/L;与利福平单用接近,比异烟肼单用稍弱,比吡嗪酰胺单用稍强。卫肺宁、卫肺特对草分枝杆菌的MIC均为100mg/L,对临床分离的17株人型结核分枝