生物降解聚合物长循环纳米粒

目的：介绍近十年来生物降解聚合物长循环纳米粒的研究进展。方法：以国外大量有代表性的论文为依据，进行分析、整理和归纳。结果：综述了以PEO、PEG、Poloxamer、Poloxamine、Tween-80、环糊精及多聚糖等为包裹材料制成的纳米粒具有长效、控释、靶向以及减轻或避免毒副反应，提高药物的稳定性等优点。结论：生物降解聚合物长循环纳米粒作为药物传递系统值得进行广泛而深入的研究。     

雷公藤甲素聚乳酸纳米粒载药体系的研究

目的:研究聚乳酸包裹雷公藤甲素纳米粒的制备,并探讨其载药性质.方法:采用改良的自乳化溶剂蒸发法制备雷公藤甲素(TP)聚乳酸(PLA)纳米粒,考察各工艺因素对纳米粒粒径、包封率及载药量的影响,并通过透射电子显微镜(TEM)、动态激光粒度分析仪、傅立叶红外光谱(FT-IR)及X-射线粉末衍射(X-ray)初步研究了其载药性质.结果:优选出适合处方的包合工艺为:水相与有机相的比例为40:15(v/v),表面活性剂的浓度为1%,药物的浓度为0.3%,TP与PLA的比例为1:15(w/w),包封率为74.27%,载药量的百分率为1.36%,所得纳米粒形态光滑规整,其粒径分布均匀,FT-IR及X-ray表明TP被有效地包裹在纳米粒中.结论:此方法适合制备脂溶性药物聚合物纳米粒,适合大生产.     

固体脂质纳米粒降低雷公藤内酯醇肝毒性的实验研究

目的 探讨固体脂质纳米粒降低雷公藤内酯醇(TP)对肝脏的毒性作用。方法 用雷公藤内酯醇固体脂质纳米粒(TP—SLN)小鼠ig60d后，测定小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和肝组织中的超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱苷肽过氧化物酶(GSH—Px)的活性以及丙二醛(MDA)的含量。结果与空白组相比，TP—SLN对ALT，AST，SOD，GSH—Px，MDA的活性或含量差异无显著性；中、高剂量(20，30μg／kg)的TP组则显著降低SOD和GSH—Px的活性，并能显著提高MDA，ALT和AST的含量。结论 TP—SLN能降低TP对肝脏的毒性。     

离子型温敏纳米凝胶的制备及其载药性能评价

目的:制备离子型N-异丙基丙烯酰胺(NIPAM)类温敏纳米凝胶用于静电吸附载药。方法:分别采用乳液聚合(EP)、种子乳液聚合(SEP)和无皂乳液聚合(SFEP)法将NIPAM与丙烯酸(AA)或甲基丙烯酸β-硫酸乙基酯(SEMA)共聚制成纳米凝胶,通过TEM、PCS、电位滴定等方法表征各凝胶颗粒的形貌尺寸、温敏行为及单体含量。以阿霉素为模型药物,考察纳米凝胶通过静电吸附载药的能力。结果:EP或SEP法制备的AA凝胶(PNA)单分散性和温敏性良好,单体能完全参与聚合,当温度从20 ℃升至45 ℃时,粒径约从100 nm降至50 nm。EP法制备的SEMA凝胶(PNS)单分散性较差,改用SFEP法能提高凝胶的单分散性,但是约40%单体没有参与共聚。PNS凝胶的温敏性仍得到保留,20~45 ℃下粒径约为200~140 nm。核-壳型纳米凝胶的载药量和包封率最低,随着交联密度的增大,PNA纳米凝胶的载药量也相应提高。PNS纳米凝胶的载药量和包封率分别为14.6%和85.3%,载药能力最强,约为PNA纳米凝胶的2~3倍。PNS纳米凝胶负载的药物在纯水中24 h不释放,在生理盐水中约2 h释放完全。结论:PNS纳米凝胶粒径均一,具有温敏性,载药性能好,有望成为一个智能响应性纳米药物载体。     

促渗剂对贴剂中双氯芬酸二乙胺的经皮促渗作用

目的 制备双氯芬酸二乙胺(DDEA)水凝用胶贴剂,研究不同促渗剂对水凝胶贴剂中DDEA体外透皮吸收的影响.方法 以具有良好生物相容性的亲水性高分子材料为基质材料制备DDEA水凝胶贴剂;用离体大鼠腹部皮肤为模型,采用改良Franz扩散池装置进行经皮渗透实验.HPLC法测定不同时间点接收池中DDEA的浓度,计算药物的累积渗透量和经皮渗透动力学参数.结果 不同促渗剂对DDEA的经皮渗透有不同程度的促进作用,其中薄荷脑的促渗作用最为显著.薄荷脑对DDEA的促渗在1%～5%,呈正相关剂量效应关系,薄荷脑用量为5%时,药物的稳态透皮速率可达18.121 μg·cm-2·h-1,与空白对照组相比增渗倍数为5.45.结论 薄荷脑可作为DDEA水凝胶贴剂的促渗剂,并可开发此新型水凝胶贴剂.     

灯盏花素缓释滴丸对家兔血液流变学的影响

目的：研究灯盏花素缓释滴丸对家兔血液流变学的影响。方法：家兔16只，随机分为3组，B组灌胃给予灯盏花素缓释滴丸40 mg·kg 1·d 1，A组给予同等剂量的灯盏花素片的混悬液，对照组给予0.9%氯化钠注射液15 mL·d 1，均连续给药7 d，测定给药后的血液流变学指标。结果：B组对家兔的全血粘度、血浆粘度、血细胞比容及红细胞变形指数的作用均强于A组。结论：A、B组比较，B组具有更强的生物学效应。     

雷公藤长期毒性作用及其时间节律性研究

目的:观察雷公藤(TW)对小鼠的长期毒性作用并探讨其时间节律性规律,为降低雷公藤临床使用的毒副作用实验依据.方法:成熟雄性小鼠,分别于每天早上10: 00及晚上10: 00灌胃给予雷公藤105 mg/kg(含雷公藤甲素40 μg/kg),分别于给药4周、12周后,观察雷公藤对小鼠外周血象、脏器系数、附睾精子密度、精子存活率、精子畸形率及肝、肾功能的变化.结果:给药4周后,与正常对照组相比,给药组对小鼠体重及肝、肾、脾、胸腺等器官的脏器指数无明显影响,早上给药组与晚上给药组之间也未见显著差异(P＞0.05);给药组血液常规中WBC、LYM及RBC有减少的趋势,但差异不显著(P＞0.05);附睾精子密度、精子存活率明显降低(P＜0.05),精子畸形率明显升高(P＜0.05);对肝、肾功能无明显影响.给药12周后,给药组WBC、LYM、MID、RBC、HGB各指标明显下降,早上给药组较晚上给药组下降更明显;肝脏及睾丸脏器系数明显降低;早上给药组精子密度和活力较晚上给药组低,差异显著;给药12周后,可见血清ALT、AST活性明显升高,其中早上给药组较晚上给药组升高明显,Cr、UN未见明显变化.结论:雷公藤毒性作用具有时间节律性;雷公藤毒性与糖皮质激素不同,对胸腺等免疫器官无明显影响;雷公藤长期毒性首先表现为对生殖系统的毒性作用.     

固体分散体的控释机理及中药固体分散制剂的研究进展

目的：介绍固体分散体的释药机理，以及固体分散技术在中药剂型改革中的研究进展。方法：综述了固体分散体的控释机理，总结近年来固体分散技术在中药速释、缓控释制剂中的研究成果。结果：不同的固体分散体系可表现不同的释药机理，运用不同的载体和方法可以制得速释或缓释的中药固体分散体。结论：固体分散技术用于中药缓控释制剂具有很好的开发前景。     

固体脂质纳米粒降低雷公藤内酯醇肝毒性的实验研究

目的 探讨固体脂质纳米粒降低雷公藤内酯醇(TP)对肝脏的毒性作用。方法 用雷公藤内酯醇固体脂质纳米粒(TP—SLN)小鼠ig60d后，测定小鼠血清谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和肝组织中的超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱苷肽过氧化物酶(GSH—Px)的活性以及丙二醛(MDA)的含量。结果与空白组相比，TP—SLN对ALT，AST，SOD，GSH—Px，MDA的活性或含量差异无显著性；中、高剂量(20，30μg／kg)的TP组则显著降低SOD和GSH—Px的活性，并能显著提高MDA，ALT和AST的含量。结论 TP—SLN能降低TP对肝脏的毒性。     

布洛芬微乳的制备及其透皮吸收研究

 目的　制备布洛芬微乳,考察布洛芬微乳对离体小鼠皮的透皮能力。方法　Zetapals多功能电位/粒度分析仪测定布洛芬微乳的粒度及其分布。用稳定性实验考察布洛芬微乳的稳定性。用改进的Franz扩散池研究布洛芬微乳的透皮速率。高效液相色谱法测定布洛芬的含量。结果　布洛芬微乳液滴的平均粒径均为57.9nm。布洛芬微乳具有很好的稳定性。布洛芬的平均透皮速率为(189.79±11.71)μg·cm^-2·h^-1,透皮吸收行为符合Fick’s第一定律。结论　布洛芬微乳有很强的透皮能力,有望成为布洛芬的新型透皮给药制剂。