中药靶向递送系统治疗脑胶质瘤研究进展

脑胶质瘤恶性程度高、预后差且易复发,严重威胁人类生命安全。现阶段临床脑胶质瘤治疗以手术治疗、放化疗等手段为主。然而手术治疗难以彻底切除,且放化疗对患者的副作用较为明显。多种中药有效成分表现出良好的脑胶质瘤抑制效果,但大部分药物存在溶解性差、稳定性差等问题,导致给药后体内生物利用度低,且由于血脑屏障的存在,中药治疗脑胶质瘤仍存在药物靶向性差和不良反应多等问题,导致治疗效果不佳。针对上述问题,近年来研究人员开发出各类药物递送系统以增加药物的脑内递送。中药靶向递送系统可经血液循环到达脑部深处,提高中枢神经系统药物的浓度及滞留时间,提高中药的脑胶质瘤靶向效率并减少不良反应,提高脑胶质瘤的治疗效果。综述可用于脑胶质瘤防治的中药有效成分以及国内外中药靶向递送系统在脑胶质瘤治疗中的最新研究进展,以期为中药活性成分靶向治疗脑胶质瘤提供思路。     

盐酸青藤碱脂质体的制备工艺研究

目的 提高盐酸青藤碱（sinomenine hydrochloride,SIN-HCl）脂质体的药物包封率,并阐明处方药量与脂质体粒径等因素对包封率的影响规律。方法 以离心沉淀-离心超滤法测定SIN-HCl脂质体的包封率;以包封率与成型性为主要指标筛选薄膜分散法（TFH）、逆相蒸发法（REV）与乙醚注入法（EI）3种制备方法;考察水化液的种类、pH值、离子浓度以及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、药脂比对包封率的影响;以全面设计试验考察处方药量与粒径两因素对包封率的影响规律;考察代表性脂质体样品在4 ℃下的稳定性。结果 最适的制备工艺为薄膜分散法;最佳水化液为柠檬酸缓冲液（CBS）;随着水化液pH值的升高,包封率增加;当水化液的pH值相同时,脂质体包封率随着水化液离子浓度的降低而增加;pH梯度载药可提高脂质体的包封率,pH梯度载药脂质体的最适水化液为pH值2.5的CBS,最适大豆磷脂-胆固醇比例为6∶1,SIN-HCl与大豆磷脂的比例由1∶6增至6∶6,未经探针式超声处理的脂质体包封率略有下降;建立了药物包封率与处方药量和粒径之间的定量关系,一定粒径与处方药量的脂质体包封率大于80%;成品脂质体的稳定性良好。结论 pH梯度主动载药技术可以制备高包封率的SIN-HCl脂质体。     

替莫唑胺白蛋白纳米粒的制备及其脑内递药特性研究

以牛血清白蛋白为载体,采用高压均质法制备替莫唑胺白蛋白纳米粒,并运用脑微透析技术,考察该纳米粒经大鼠尾静脉注射给药后的脑内递药特性.结果表明,白蛋白纳米粒形态圆整,平均粒径为(117.60±3.40) nm,ξ电位为(14.70±3.51)mV,包封率与载药量分别为(52.16±2.23)％和(5.33±0.10)％.替莫唑胺白蛋白纳米粒组的tmax和AUC0→1比其溶液剂组显著提高,但Cmax无显著差异.结果提示本品可延长药物在脑内的持续时间,促进药物的脑内吸收,有望成为替莫唑胺脑部递药的有效载体.     

水飞蓟宾过饱和自微乳给药系统在大鼠体内的药动学研究

目的 研究水飞蓟宾过饱和自微乳给药系统（S-SMEDDS）在大鼠体内的药动学特征。方法 12只雄性SD大鼠随机分为对照组和实验组,每组6只,对照组大鼠ig给予水飞蓟宾自微乳（SMEDDS）533 mg/kg,实验组大鼠ig给予水飞蓟宾-S-SMEDDS 533 mg/kg。采用Accusampler清醒动物自动采血装置于不同时间点采血,HPLC法测定大鼠ig水飞蓟宾- S-SMEDDS后水飞蓟宾的血药浓度,非房室模型的统计矩分析方法计算药动学参数。结果 对照组和实验组的t_max分别为（1.00±0.40）、（1.50±0.84）h,C_max分别为（5.68±0.52）、（16.10±4.06）μg/mL,AUC_0→t分别为（27.30±3.29）、（82.64±12.36）μg?h?mL^?1。结论 将水飞蓟宾制成S-SMEDDS可进一步提高其口服生物利用度。     

纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展

纳米载体是药剂学备受关注的研究领域,作为一类新型给药系统,它能显著提高难溶性药物的溶解度、生物利用度和稳定性,且具有明显的缓释作用,因此得到了广泛的应用.目前常用于提高难溶性药物口服生物利用度的纳米载体有纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米胶束、和纳米结晶等,它们的粒径、表面性质及其释药环境等是影响纳米载体药物口服吸收的主...     

茵陈蒿汤利胆退黄物质基础的研究进展

茵陈蒿汤是治疗阳黄证的效方之一,由茵陈、栀子、大黄3味药物组成。主要介绍茵陈蒿汤中产生利胆退黄作用的物质基础的研究进展。通过对国内外文献的分析和总结,综述了茵陈蒿汤的化学成分及其利胆退黄药理作用的研究现状。茵陈蒿汤复方利胆退黄的作用并非单味药材的物质成分的简单的叠加。     

大豆异黄酮对盐酸雷洛昔芬在大鼠体内的药动学研究

目的:研究大豆异黄酮对盐酸雷洛昔芬在大鼠体内的药动学,并观察大豆异黄酮对盐酸雷洛昔芬药动学参数以及相对生物利用度Frel参数的影响。方法:取SD雌性大鼠8只(390±10)g,随机平均分为两组,对照组为盐酸雷洛昔芬片(RH)组,实验组为大豆异黄酮盐酸雷洛昔芬片(RH-SIF)组,按剂量10.7 mg/kg灌胃给药,分别于0.5、0.75、1、2、4、6、8、12、24、48、72、96、144、192 h取血,处理样品后,以RH为对照品,采用HPLC法测定两组血浆样品中的药物浓度并拟合药时曲线,得出药物动力学参数。采用AIC判别法确定两组制剂在大鼠体内的血药分布所符合的房室模型,并通过AUCT.DR/(AUCR.DT)计算得到RH-SIF片相对生物利用度Frel。结果:①以盐酸雷洛昔芬(RH)为检测指标,给药后两组大鼠体内的主要药动学参数分别为:实验组:Ka为(0.67±0.22)/h,Ke为(0.01±0.00)/h,Tmax为(2.13±0.12)h,Cmax为(0.78±0.02)μg/ml,AUC为(74.64±8.62)μg.h/ml;对照组:Ka为(0.27±0.02)/h,Ke为(0.01±0.00)/h,Tmax为(4.36±1.05)h,Cmax为(0.48±0.13)μg/ml,AUC为(62.73±5.53)μg.h/ml。②与市售的RH片相比,大鼠服用RH-SIF片后,达峰时间明显缩短,达峰浓度明显升高(P<0.05),且两制剂的药时曲线下面积AUC有显著差异(P<0.01)。③相对生物利用度Frel,ie:AUCT.DR/(AUCR.DT)=165.68%。结论:两组制剂在大鼠体内均符合权重为1/C2的单室模型分布,且大豆异黄酮盐酸雷洛昔芬片能明显提高雷洛昔芬的相对生物利用度。     

壳聚糖修饰雷公藤多苷纳米粒的制备及其体外释药研究

目的 制备壳聚糖修饰雷公藤多苷纳米粒(LMWC-TG-NPs),并研究其体外释药行为.方法 采用改良的自乳化溶剂扩散法制备LMWC-TG-NPs;正交试验设计优化雷公藤多苷纳米粒(TG-NPs)处方,单因素试验考察壳聚糖(LMWC)修饰方式;以含20％乙醇的PBS (pH 7.4)为释放介质考察LMWC-TG-NPs的体外释药行为.结果 优化的处方工艺:以1.0％ Poloxamer 188、80 mg PLA、12mL有机相、丙酮-乙醇(2∶3)制备TG-NPs混悬液,以与TG-NPs混悬液等体积的10％ LMWC溶液修饰TG-NPs制备LMWC-TG-NPs;根据优化条件制备的LMWC-TG-NPs,外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(207.6±3.4) nm,多分散指数(PDI)为0.078±0.009 (n=3),包封率和载药量分别为(61.83±2.43)％、(10.70±0.37)％(n=3);体外释药符合Higuchi方程.结论 所制备的LMWC-TG-NPs包封率较高,粒径小,体外释药具有明显的缓释特征,为后期研究其肾脏靶向和毒性奠定了基础.     

国外高校教师发展现状研究及其启示

随着高校教育改革的推进,教师发展有着重要性和紧迫性,因此,加强对高校教师发展的研究已成为必然趋势。高等教育的大众化、科学技术的迅速发展、知识更新速度不断加快以及全球化教育理念的转变等,都要求高校教师要进行全面系统的发展。对高校教师发展理论进行了梳理,借鉴国外高校教师发展经验,结合国内研究现状,为完善我国高校教师发展研究提出建议,探索我国高校教师发展途径,以期强化我国高素质教育人才队伍建设和培养。     

盐酸青藤碱脂质体的制备工艺研究

目的 提高盐酸青藤碱（sinomenine hydrochloride,SIN-HCl）脂质体的药物包封率,并阐明处方药量与脂质体粒径等因素对包封率的影响规律。方法 以离心沉淀-离心超滤法测定SIN-HCl脂质体的包封率;以包封率与成型性为主要指标筛选薄膜分散法（TFH）、逆相蒸发法（REV）与乙醚注入法（EI）3种制备方法;考察水化液的种类、pH值、离子浓度以及pH梯度载药、磷脂-胆固醇比例、药脂比对包封率的影响;以全面设计试验考察处方药量与粒径两因素对包封率的影响规律;考察代表性脂质体样品在4 ℃下的稳定性。结果 最适的制备工艺为薄膜分散法;最佳水化液为柠檬酸缓冲液（CBS）;随着水化液pH值的升高,包封率增加;当水化液的pH值相同时,脂质体包封率随着水化液离子浓度的降低而增加;pH梯度载药可提高脂质体的包封率,pH梯度载药脂质体的最适水化液为pH值2.5的CBS,最适大豆磷脂-胆固醇比例为6∶1,SIN-HCl与大豆磷脂的比例由1∶6增至6∶6,未经探针式超声处理的脂质体包封率略有下降;建立了药物包封率与处方药量和粒径之间的定量关系,一定粒径与处方药量的脂质体包封率大于80%;成品脂质体的稳定性良好。结论 pH梯度主动载药技术可以制备高包封率的SIN-HCl脂质体。