硫酸长春新碱固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的以单硬脂酸甘油酯为载体材料,采用复乳溶剂挥发法制备硫酸长春新碱固体脂质纳米粒(VCR-SLN),并考察其理化性质。方法采用复乳溶剂挥发法制备VCR-SLN,以正交设计优化处方及制备工艺,并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率、载药量和体外释放。结果 VCR-SLN为类球形实体粒子,平均粒径为(144.83±2.71)nm,Zeta电位为(-24.77±0.513)mV,包封率为(40.54±0.45)%,载药量为(1.14±0.074)%。药物体外释放曲线符合Weibull方程。结论复乳溶剂挥发法适用于制备硫酸长春新碱固体脂质纳米粒。     

雷公藤内酯醇抗肿瘤信号转导机制研究进展

雷公藤内酯醇是从卫矛科雷公藤属植物中分离得到的二萜内酯化合物,具有抗炎、抗免疫、抗生育、抗肿瘤等活性,其抗肿瘤活性是近年来研究的热点,研究显示具有抗癌谱较广、抗癌活性较强的特点,对多种血液系统肿瘤以及实体肿瘤具有显著的疗效,并且与其他化疗药物具有协同作用。从分子与蛋白水平而言,主要通过激活Caspase通路、诱导p53表达、活化MAPK信号通路、抑制NF-κB表达、影响RNA聚合酶活性等多种途径影响肿瘤细胞的信号转导,是应用前景广阔的抗肿瘤药物。     

疫苗微粒鼻腔给药系统的研究进展

疫苗微粒鼻腔给药作为一种新型非侵入性疫苗给药系统,具有能延长免疫时间、增强免疫效果、提高病人顺应性等优点。综述疫苗鼻腔免疫诱导机制、常用的微粒系统、免疫效果影响因素及其评价方法及目前该给药系统存在的问题,旨在为研究开发疫苗微粒鼻腔给药系统提供新的思路和方法。     

过饱和自微乳释药系统的研究进展

过饱和自微乳是指在原有的自微乳处方中，加入过饱和促进剂而形成的一种释药系统。处于过饱和状态下的微乳，能明显抑制药物的结晶，延长药物的过饱和状态，从而增加药物的溶解度，降低原有自微乳处方中表面活性剂的用量。本文介绍了过饱和自微乳释药系统的处方组成、吸收机制，以及在药物制剂方面的应用。     

喷雾干燥法制备神经毒素-Ⅰ壳聚糖鼻腔给药微球

采用喷雾干燥法制备神经毒素-Ⅰ壳聚糖微球,利用正交设计优化微球处方,所得微球平均载药量为(19.23±0.42)%、收率为(92.1±2.1)%。体外释药数据用Higuchi模型拟合得方程Q=11.42t1/2-5.89(r=0.9920),表明该微球具有缓释作用。     

喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球的研究

目的 制备川芎嗪壳聚糖微球,并对其体外释药模式进行研究.方法 采用喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球,以包封产率为指标,考察处方及工艺因素对壳聚糖微球的影响,采用L9(34)正交设计对处方和工艺进行优化.结果 壳聚糖质量浓度0.01 g/mL,川芎嗪与壳聚糖的质量比1:4,进风温度120℃,空气流速500 L/h,所制得的川芎嗪壳聚糖微球表面圆整,载药量为(18.60土0.15)%,包封率为(93.01士0.76)%,平均粒径为(10.69±0.64)μm.体外释放具有良好的缓释特性,在1～15 h内拟合Higuchi方程Q=19.798 t1/2 25.209(r=0.997).结论 采用喷雾干燥法制得的川芎嗪壳聚糖微球包封产率较高,制备工艺简单、过程稳定,可望成为实现中药微球工业化的有效方法.     

中药靶向递送系统治疗脑胶质瘤研究进展

脑胶质瘤恶性程度高、预后差且易复发,严重威胁人类生命安全。现阶段临床脑胶质瘤治疗以手术治疗、放化疗等手段为主。然而手术治疗难以彻底切除,且放化疗对患者的副作用较为明显。多种中药有效成分表现出良好的脑胶质瘤抑制效果,但大部分药物存在溶解性差、稳定性差等问题,导致给药后体内生物利用度低,且由于血脑屏障的存在,中药治疗脑胶质瘤仍存在药物靶向性差和不良反应多等问题,导致治疗效果不佳。针对上述问题,近年来研究人员开发出各类药物递送系统以增加药物的脑内递送。中药靶向递送系统可经血液循环到达脑部深处,提高中枢神经系统药物的浓度及滞留时间,提高中药的脑胶质瘤靶向效率并减少不良反应,提高脑胶质瘤的治疗效果。综述可用于脑胶质瘤防治的中药有效成分以及国内外中药靶向递送系统在脑胶质瘤治疗中的最新研究进展,以期为中药活性成分靶向治疗脑胶质瘤提供思路。     

利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的成型工艺及制剂学性质分析

目的优化利福平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(RFP-PLGA-NPs)的制备工艺,并分析其制剂学性质。方法以PLGA为载体,采用改良的自乳化溶剂蒸发法(M-SESD)制备RFP-PLGA-NPs。以粒径、包封率、载药量为指标,采用正交设计法优化处方和制备工艺。结果制备RFP-PLGA-NPs的优化条件为PLGA 100 mg,poloxsmer 188质量分数1.0%,丙酮与乙醇体积比3:1,有机相体积15 mL。按优化条件所制备的RFP-PLGA-NPs的粒径为(128.73±4.07)nm,多分散系数(PDI)为0.046～0.105,包封率(65.84±0.69)%,载药量(3.78±0.14)%。结论该工艺简单、稳定性好,为后续RFP-PLGA-NPs的体内研究奠定了基础。     

他克莫司软膏的制备及体外经皮渗透评价

目的 研制与原研制剂经皮渗透性能一致的他克莫司软膏。方法 用LC-MS/MS测定样品中他克莫司的含量;以剪切应力、复合黏度等流变性参数和累积释放量为指标,筛选他克莫司软膏处方;采用改良Franz扩散池,以小型猪皮肤为渗透屏障,研究他克莫司软膏的经皮渗透性能。结果 自制他克莫司软膏的剪切应力(剪切速率：30 s^-1)为145.8 Pa、复合黏度为16.11 Pa·s、释放速率为(1 400±243)ng·cm^-2·h^-1/2、经皮渗透速率为(40.28±3.11)ng·cm^-2·h^-1、皮肤内滞留量为(9.515±1.096)ng·mg^-1;原研制剂的剪切应力(剪切速率：30 s^-1)为141.8 Pa、复合黏度为15.88 Pa·s、释放速率为(1 243±133)ng·cm^-2·h^-1/2、经皮渗透速率为(37.61±9.09)ng·cm^-2·h^-1、皮肤内滞留量为(8.463±1.770)ng·mg^-1。结论 自制他克莫司软膏与原研制剂的流变性和释放速率相似,经皮渗透性无显著性差异。     

冰片鸦胆子油纳米乳的制备及对大鼠脑胶质瘤的抑瘤作用研究

目的 筛选和优化冰片鸦胆子油纳米乳处方,制备冰片鸦胆子油纳米乳,并初步考察其对大鼠脑胶质瘤的抑瘤作用。 方法 通过柱前衍生化处理,建立GC测定鸦胆子油中油酸含量的分析方法;采用转相法制备冰片鸦胆子油纳米乳;绘制伪三元相图,筛选最佳处方;透射电子显微镜观察外观形态、激光粒度仪测定粒径分布和Zeta电位;构建大鼠脑胶质瘤模型,以瘤重和瘤体积变化为指标,初步考察冰片鸦胆子油纳米乳对大鼠脑胶肿瘤的抑瘤作用。 结果 建立了GC测定鸦胆子油中油酸含量的分析方法,筛选冰片鸦胆子油纳米乳最佳处方为油相肉豆蔻酸异丙酯35%,鸦胆子油(含1%冰片)35%,乳化剂Cremopher RH40 18%,Labrasol 12%,纳米乳外观呈圆整球形,平均粒径(47.60±0.57)nm,PDI为(0.22±0.01),Zeta电位为(-1.06±0.12)mV,载药量(0.424 1±0.005 6)mg·mL^-1。抑瘤实验显示,模型组、鸦胆子油注射剂组、鸦胆子油纳米乳组和冰片鸦胆子油纳米乳组的瘤重分别为(1.32±0.19),(0.84±0.08),(0.76±0.06)和(0.57±0.10)g,肿瘤体积分别为(72.2±9.4),(44.2±5.1),(42.3±4.9)和(27.9±2.5)mm³,鸦胆子油注射剂组、鸦胆子油纳米乳组和冰片鸦胆子油纳米组的肿瘤抑制率分别为36.49%,42.80%和56.94%。 结论 所筛选的最佳处方采用转相法制备冰片鸦胆子油纳米乳,粒径分布均匀,油酸含量较高,稳定性较好。同时冰片鸦胆子油纳米乳对大鼠胶质瘤相对具有较强的抑瘤作用,初步推断冰片可能促进鸦胆子油跨过血脑屏障来提高抑瘤作用。