茶多酚对兰索拉唑及其代谢产物在大鼠体内药动学的影响

目的:研究茶多酚对兰索拉唑及其代谢产物5-羟基兰索拉唑和兰索拉唑砜在大鼠体内药动学的影响.方法:16只SD雄性大鼠随机分为单独用药组和联合用药组,前14 d联合用药组灌胃给予茶多酚400 mg·kg-1,单独用药组灌胃给予等体积生理盐水,qd.第15天两组给予兰索拉唑8 mg·kg-1,给药后不同时间点采取血样,LC-MC/MS法测定兰索拉唑及其代谢产物血药浓度,用DAS2.0软件分析其药动学参数,以考察茶多酚对兰索拉唑代谢的影响.结果:茶多酚(400 mg·kg-1·d-1)显著降低兰索拉唑(8 mg·kg-1)的AUC(0-4)、Cmax和t1/2Z(P<0.05),显著升高5-羟基兰索拉唑与兰索拉唑的AUC(0-4)比值R1(P<0.05),但对兰索拉唑砜的药动学无显著影响(P>0.05).结论:茶多酚能够显著降低兰索拉唑在大鼠体内的口服生物利用度,其原因可能与茶多酚诱导CYP2C19有关.     

妇科千金分散片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯稳定性研究

目的研究妇科千金分散片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的稳定性。方法以高效液相色谱法测定妇科千金分散片的含量,分别用强光照射法、加速试验法和室温留样观察法对妇科千金分散片进行稳定性试验。结果该药在强光照射、加速试验和温留样观察的条件下,各项指标均符合质量标准的规定。结论该药在室温、密闭的贮存条件下性质稳定。     

核受体调控羧酸酯酶表达及活性的研究进展

羧酸酯酶(carboxylesterase,CES)是一类重要的Ⅰ相药物代谢酶,参与许多临床抗癌药物、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯类杀虫剂、环境中有毒物质以及前致癌物的体内代谢。有研究表明,许多核受体(nuclear receptor,NR)家族成员在调控人和动物肝脏及肠道CES的表达和活性方面发挥着重要作用。本文查阅有关文献,综述NR对人和动物CES调节作用的研究进展,评价其在药物代谢、药物相互作用等方面的意义。近年来,随着基因敲除小鼠模型和转基因小鼠模型的应用,孕甾烷X受体蛋白(pregnane X receptor,PXR,NR1I2)和雄甾烷X受体蛋白(constitutive androstane receptor,CAR,NR1I3)调控CES的转录机制逐步被阐明,其他NR对CES调控机制的研究也有所突破,但目前有关NR对CES调节方面的研究大多局限于啮齿动物模型,后续可通过运用人源化小鼠模型以及临床试验等来深入探讨NR调控CES的作用机制以指导新药开发及临床合理用药。     

牛黄复方及其制剂的研究进展

摘 要 牛黄复方由于牛黄代用品的出现,已经在临床上广泛地使用。牛黄常应用于传统的急救用药方,由于成分复杂且含有难溶性成分,在临床应用中存在生物利用度低,起效慢等缺点,而且其药效通常与给药途径和制剂的剂型特点息息相关,本文对已有的牛黄复方及其新剂型进行总结,根据剂型特点和复方临床应用阐述已有的牛黄复方制剂,希望促进牛黄新剂型的开发应用。     

金茵汤治疗慢性胆囊炎188例

目的 观察中西医结合治疗慢性胆囊炎的临床疗效。方法 将188例患者随机分成2组，治疗组94例，在常规西药治疗基础上加用金茵汤加减治疗。对照组94例，予以常规西药治疗。结果 显效率、总有效率治疗组为87．2、97.8，对照组为54．3、77．7，两组显效率、总有效率比较，差异有非常显著性意义（P〈0．01）。结论 中西医结合治疗慢性胆囊炎能显著提高疗效。     

HPLC法测定红细胞中6-硫鸟嘌呤核苷酸和6-甲基巯嘌呤的浓度及其在炎症性肠病患者治疗药物监测中的应用

目的:建立高效液相色谱法(HPLC-UV)测定人红细胞中硫唑嘌呤代谢物6-硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGN)和6-甲基巯嘌呤(6-MMP)的浓度,用于炎症性肠病患者治疗药物监测。方法:300μL红细胞裂解液加入二硫苏糖醇溶液(0.5mol·L^-1)60μL,40μL高氯酸(70%)沉淀蛋白后,酸性条件下6-TGN水解生成6-硫鸟嘌呤(6-TG),6-MMP水解反应生成4-氨基-5-(甲硫基)羰基咪唑。Diamonsil C₈(2)色谱柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇/20mmol·L^-1磷酸二氢钾溶液(含0.1%磷酸),梯度洗脱,流速0.95mL·min^-1,柱温30℃,6-TG、6-MMP检测波长分别为340nm和303nm。结果:6-TG在0.12~12μmol·L^-1、6-MMP在0.3~30μmol·L^-1浓度范围内线性关系良好,批内、批间精密度及准确度满足要求,成功用于炎症性肠病患者的治疗药物监测。结论:本文考察了影响6-TGN和6-MMP水解反应的重要因素,开发出稳健、快速、操作简便的HPLC-UV法,可用于常规监测炎症性肠病患者红细胞中6-TGN及6-MMP浓度,为硫嘌呤类药物个体化治疗提供依据。     

武汉地区32家医院2010～2012年口服降糖药应用分析

目的：分析口服降糖药在武汉地区的应用情况和发展趋势。方法：采用销售金额、用药频度和限定日剂量为指标的分析方法,对武汉地区32家医院2010～2012年口服降糖药相关数据进行统计分析。结果：口服降糖药总体销售金额和用药频度逐年升高,阿卡波糖和格列齐特等位居前列,中药类应用比例下降。结论：武汉地区32家医院的口服降糖药应用基本合理,口服降糖药的市场前景广阔。     

GC法测定复方醋酸地塞米松乳膏中薄荷脑含量的不确定度评定

目的 探讨气相色谱法测定复方醋酸地塞米松乳膏中薄荷脑含量的不确定度评定方法.方法 分析测量不确定度的来源,建立数学模型,并计算各分量引入的不确定度,合成标准不确定度和扩展不确定度.结果 扩展不确定度为3.0％(κ=2);测定结果为99.4％±3.3％.结论 所用方法可用于GC法测定药物含量的不确定度评定,使测定结果更加准确.