构建药物结构解析课程教学资源平台进行混合式教学模式的探索

药物结构解析课程为山东中医药大学药学本科的专业课,课程难度较大。存在类似课程线上教学资源访问受限、资源不系统、复习练习题少等问题。构建符合教学要求的药物结构解析课程教学资源平台,并对该课程的教学资源进行整合完善,以此平台的学习资源和功能为依托进行混合式教学,提高学生学习的积极性和自主学习能力以及授课教师的教学水平。     

莱菔子水提液中芥子碱硫氰酸盐在大鼠小肠的吸收特性研究

目的 研究莱菔子水提液中芥子碱硫氰酸盐在大鼠小肠的吸收特性。方法 采用大鼠在体单向肠灌流模型,用HPLC法对芥子碱硫氰酸盐质量浓度 进行分析,计算其吸收速率常数和表观吸收系数,分别研究药物质量浓度和P-糖蛋白（P-gp）抑制剂对芥子碱硫氰酸盐吸收的影响。结果 芥子碱硫氰酸盐在大鼠小肠的吸收 速率常数（Ka）和表观吸收系数（Papp）随浓度增加先增加后减小,且芥子碱硫氰酸盐的表观吸收速率小于1.8×10-4 cm·min-1,P-gp抑制剂对芥子碱硫氰酸盐的吸收具有 显著影响（P＜ 0.01）。结论 芥子碱硫氰酸盐在大鼠小肠中的吸收机制可能为主动转运或易化扩散,且其在小肠中的吸收较差,芥子碱硫氰酸盐为P-gp底物。     

莱菔子炮制前后HPLC指纹图谱及主要成分含量变化研究

目的建立莱菔子炮制前后的高效液相色谱法(HPLC)指纹图谱,测定萝卜苷和芥子碱硫氰酸盐含量的变化。方法采用Inertsil ODS-3色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水进行梯度洗脱,检测波长225 nm,流速为1.0 mL·min~(-1),柱温30℃,进样量20μL,建立莱菔子生品和炒品的HPLC指纹图谱。通过相似度评价、聚类分析对莱菔子炮制前后指纹图谱进行分析。同时测定萝卜苷和芥子碱硫氰酸盐的含量。结果建立了莱菔子炮制前后甲醇超声提取和水浸回流提取样品的指纹图谱,以芥子碱硫氰酸盐为参照峰,生、炒莱菔子甲醇超声提取样品中标定了9个共有峰,生莱菔子水浸回流样品中标定了12个共有峰,炒莱菔子水浸回流样品中标定11个色谱峰,除莱菔子生品水浸回流样品外,其他几组样品HPLC指纹图谱基本相同,共有峰的相似度均0.95。在生莱菔子水浸回流提取样品中萝卜苷含量显著下降。结论建立的HPLC指纹图谱及含量测定方法具有较好的重现性,两者结合能直观反映莱菔子炮制前后成分的变化,可用于控制莱菔子饮片的质量。     

基于Box-Behnken响应面法优化莱菔子炒制工艺及对离体十二指肠运动的影响

目的 优选炒药机炒制莱菔子的最佳炒制工艺,并观察其对大鼠离体十二指肠运动的影响.方法 以萝卜苷、芥子碱硫氰酸盐的含量和RS01相对含量为指标,在单因素试验的基础上,采用Box-Behnken响应面法考察炒制温度、炒制时间和炒药机转速对莱菔子炒制工艺的影响,优选出最佳工艺参数.采用MP160多导生理记录仪,观察炒莱菔子对...     

大孔树脂分离纯化仙鹤草中总多酚和总黄酮的工艺研究

目的:研究大孔树脂分离纯化仙鹤草中总多酚和总黄酮的工艺。方法:以总多酚和总黄酮比吸附量和解吸附率为指标,动态吸附法考察4种树脂的吸附效果,并系统研究大孔树脂分离纯化仙鹤草总多酚和总黄酮的吸附和洗脱条件。结果:XDA-5型大孔树脂有较好的吸附分离性能,适合于仙鹤草中总多酚和总黄酮的分离纯化。结论:采用大孔树脂分离纯化仙鹤草中的总多酚和总黄酮是可行的。     

干姜挥发油β-环糊精包合物的实验研究

目的将干姜挥发油制成β-环糊精(β-CD)包合物并对其质量进行分析验证。方法采用正交试验探讨β-环糊精(β-CD)包合工艺,应用TLC、UV和X-射线衍射分析对包合物进行质量考察。结果包合物确已形成一种新的物相,包合前后挥发油组成无变化。结论β-环糊精(β-CD)包合技术可以使干姜挥发油固化,从而减少挥发油的损失,提高生物利用度。     

基于指纹图谱考察不同型号大孔树脂对莱菔子水提液的纯化效果

目的： 考察不同型号大孔吸附树脂对莱菔子水提液的纯化效果。方法： 采用HPLC测定芥子碱硫氰酸盐含量,流动相乙腈（A）-0.1%磷酸（B）进行梯度洗脱（0~15 min,5%~10% A;15~17 min,10%~12.5% A;17~27 min,12.5%~14% A;27~55 min,14%~25% A;55~57 min,25%~70% A;57~70 min,70%~100% A）,检测波长225 nm。以芥子碱硫氰酸盐洗脱率和HPLC指纹图谱共有峰的总有效成分洗脱率为指标,比较各型号树脂纯化效果,筛选最佳型号大孔树脂。结果： 各树脂对芥子碱硫氰酸盐洗脱率的影响顺序为AB-8>NKA-9>HPD100C>HPD400>X-5>HPD750>HPD722>D101>DM130,对总有效成分洗脱率的影响顺序则为HPD400>HPD100C>HPD722>AB-8>NKA-9>HPD750>DM-130>D101>X-5。AB-8型树脂对芥子碱硫氰酸盐的洗脱率达96.39%,对总有效成分的洗脱率70.03%。结论： 采用AB-8型大孔吸附树脂纯化莱菔子水提取液有效成分是可行的。     

中药化学成分的微生物转化研究概述

分析了近年来各类中药化学成分的微生物转化机制、转化途径和各类化学成分的转化实例,认为中药化学成分经微生物转化后起到了结构修饰的作用,可提高药效成分的疗效,降低不良反应,同时产生了重要的天然活性先导化合物。参考文献32篇。     

基于HPLC-DAD特征图谱分析莱菔子饮片酶解过程中化学成分的变化

目的:分析莱菔子饮片酶解过程中化学成分的动态变化。方法:采用HPLC分析莱菔子不同酶解时间的特征图谱,色谱条件为流动相乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)梯度洗脱(0~15 min,5%~10%A; 15~17 min,10%~12.5%A; 17~27 min,12.5%~14%A; 27~55 min,14%~25%A; 55~57 min,25%~70%A; 57~70 min,70%~100%A),检测波长225 nm。标定其特征峰,同时提取各特征峰的UV光谱,比较不同特征峰UV光谱的异同和HPLC特征图谱特征峰峰面积的变化,分析莱菔子中特征成分的动态变化规律。结果:莱菔子不同酶解时间的特征图谱中共标定11个特征峰,归属了萝卜苷和芥子碱硫氰酸盐2个色谱峰,同时发现莱菔子中萝卜苷会快速被黑芥子酶酶解,先被酶解为一中间体,继而被分解为其他成分。芥子碱硫氰酸盐随着酶解时间没发生明显的变化。芥子酸苷类成分也会被酶解。结论:莱菔子的酶解不单是萝卜苷的酶解,还包括芥子酸苷类成分的酶解,可为莱菔子"生熟异治,生升熟降"的药性变化提供参考。