脉冲给药系统与自调式给药系统的研究进展

人体许多生理特征在生物钟的调节作用下可发生周期性变化,如心率、血压、体温、激素分泌、酶的活性或胃肠道pH等均显示强烈的时辰节律性（Chronobiologic rhythm）。在病理状态下,生物调节系统会出现一系列改变而导致某些生理指标变化。机体生物节律性及其改变对药物的体内代谢动力学、药效学及毒理学产生重要的影响,而针对机体这些生理病理特征开发设计的相应给药系统,如脉冲给药系统（Pulsed drug release system,PDDS）,     

芪月降脂片制粒工艺的优化

[目的 ]优化芪月降脂片制剂成型工艺中的制粒工艺 .[方法 ]以最佳制剂处方为基础 ,采用正交设计和多指标综合评分法对高速搅拌湿法制粒工艺进行优化 .[结果 ]最佳制剂工艺为切桨用快速档、搅桨用慢速档 ,搅拌时间为 4min ,润湿剂加入量为 42mL .[结论 ]该工艺合理 ,成型性好     

丹皮酚-β-环糊精包合物结肠定位释药片剂的制备

目的:制备丹皮酚-β-环糊精包合物( Pae-β-CYD)的结肠定位释药片剂.方法:以Pae-β-CYD,果胶,乙酸钙作为片芯,Eudragit S100乙醇溶液包衣,考察包衣增重、增塑剂用量、熟化时间与温度等因素对包衣片体外释药的影响.结果:包衣增重为12％,增塑剂用量为20％时,熟化温度为45℃,熟化时间为12 h,Pae-β-CYD片剂在果胶酶或大鼠结肠内容物中的释药时滞为5～6h.结论:Pae-β-CYD结肠定位释药片剂显示pH环境和酶降解依赖释药特征.     

结肠定位释放甘草次酸-羟丙基-β-环糊精包合物包衣片的制备

目的：制备甘草次酸-羟丙基-β-环糊精（GTA-HP-β-CYD）包合物结肠定位释放包衣片。方法：超声-冷冻干燥法制备GTA-HP-β-CYD包合物，考察包合条件对包合效率及包合物稳定常数的影响，X-射线粉末衍射法和红外光谱法表征包合物的形成。直接粉末压片法制备GTA-HP-β-CYD包合物片芯，微型流化床进行丙烯酸树脂包衣，通过不同pH条件下的体外释放度测定，初步确定pH依赖型结肠定位释放包衣片的制备工艺。结果：在优化的包合条件下，GTA在包合物中的载药量为9．3％，溶解度增加54．6倍。当Eudragit Ⅲ包衣增重为10％和16％时，均具有一定的pH依赖性结肠定位释放特征；以Eudragit Ⅲ和Eudragit Ⅱ的混合液（2：1）为包衣材料，其包衣增重为17％时，包衣片具有结肠定位释放与脉冲释放特征。结论：初步建立具有结肠定位释放特征的GTA-HP-β-CYD包衣片制备工艺，为体内药效学研究提供了实验依据。     

白藜芦醇经鼻腔黏膜给药脑内释药特性的研究

目的:通过鼻腔灌流给药与静脉给药两种方式来考察白藜芦醇包合以后,经鼻入脑释药的可能性。方法:取新西兰兔3只,体质量约为3 kg,分别经鼻腔灌流与静脉注射白藜芦醇羟丙基-β-环糊精包合物,观察单位质量血液、大脑、嗅脑及筛鼻甲中白藜芦醇的分布情况。结果:静脉给药后,单位质量组织中白藜芦醇的含量从高到低依次为血液、大脑、嗅脑和筛鼻甲,分别为(0.143±0.181)μg/g、(0.035 7±0.034 8)μg/g、(0.031 3±0.037 6)μg/g、(0.0297±0.0129)μg/g;鼻腔灌流后,单位质量组织中白藜芦醇的含量从高到低依次为筛鼻甲、嗅脑、血液和大脑,分别为(149.529±2.344)μg/g、(0.124±0.072)μg/g、(0.097±0.104)μg/g、(0.025±0.019)μg/g。鼻腔灌流后,单位质量筛鼻甲及嗅脑中白藜芦醇含量均明显高于静脉给药后(P<0.05或P<0.01)。结论:经鼻腔灌流给药可以改善白藜芦醇在筛鼻甲和嗅脑中的分布,从而发挥脑内释药的作用。     

纳豆激酶分离纯化与鉴定

为了提高纳豆激酶的溶栓活性，从纳豆粗提物中分离纯化了纳豆激酶。采用Butyl-Toyopead柱层析对纳豆粗提物进行了分离纯化，以试管法确定和收集了活性部位，用纤维蛋白平板法测定了活力，并用十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳法(SDS-PAGE)对分离纯化的效果进行了检验。考察了纳豆激酶粗提物在不同温度和湿度条件下的稳定性。结果表明在SDS-PAGE中观察到三条明显的蛋白谱带，其中相对分子质量为19275和27101的区带具有与文献报道类似的纳豆激酶的相对分子质量和纤溶活性，而相对分子质量为14400的蛋白区带与文献报道的纳豆激酶的相对分子质量大有差异。纯化倍数为50倍，活性回收率为75．57％。初步稳定性实验结果表明：其外观在40℃和60℃保存条件下发生变化，纤溶活力在60℃保存条件下发生显著变化。而4℃条件下活力和外观却很少有变化；纳豆粗提物在不同湿度条件下均具有较强吸湿性。纳豆粗提物对高温和高湿稳定性较差。     

缬草挥发油β-环糊精包合物的制备与评价

该研究以提高缬草挥发油的稳定性并掩盖其不良气味为目的,制备和评价了缬草挥发油β-环糊精包合物。通过考察包合物得率和缬草挥发油包合率,确定包合物的制备方法后,采用均匀设计法优化包合物的制备工艺与处方。差示扫描量热法(DSC)和X-射线粉末衍射法(X-RD)验证缬草挥发油β-环糊精包合物的形成,并考察其稳定性。饱和水溶液-超声细胞粉碎法显示较好的包合物得率与包合率。在优化条件下,所制包合物得率(84.78±3.23)%,挥发油的包合率(86.23±2.48)%,DSC和X-RD结果表明包合物的形成、β-环糊精包合物明显提高了缬草挥发油的稳定性。     

树突状细胞靶向给药系统的研究进展

树突状细胞在免疫系统对抗原的捕获、处理及提呈过程中发挥极为重要的作用,疫苗的靶向传递主要通过各种功能性载体微粒进行。研究表明,载体微粒大小、表面电荷以及树突状细胞表面不同受体设计的特异性靶向给药系统对疫苗在抗肿瘤免疫治疗中的应用具有重要意义。本文着重阐述了近年来树突状细胞靶向给药系统的研究进展,为进一步研究设计高效靶向肿瘤疫苗制剂提供参考。     

含油中药浸膏片赋形剂的筛选

目的筛选含油中药浸膏片赋形剂。方法以外观、硬度、崩解度、脆碎度等为指标评价赋形剂对片剂成型性的影响。结果稀释剂选用糖粉，吸收剂选用辅料X，粘合剂选用微晶纤维素，崩解剂选用低取代羟丙基纤维素片剂成型性好。结论以上赋形剂适合于该片剂。     

正交设计优化中药浸膏片制粒工艺

目的优化片剂成型工艺中关键环节一制粒工艺。方法以最佳制剂处方为基础，采用正交设计和多指标综合评分法对高速搅拌湿法制粒工艺进行优化。结果最佳制剂工艺为：切桨快速档、搅桨慢速档，搅拌时间4min，润湿剂加入42ml。结论该工艺合理，片剂成型性好。