避孕药临床应用40年回顾与展望

激素类女用口服避孕药由孕激素和雌激素组成 ,最早经美国Pincus教授和美藉华人张明觉教授多年研究后 ,从195 6年开始临床试用并推广。国内 196 3年开始研发 ,次年 (40年前 )转入临床试用 ,196 7年正式鉴定 ,并逐步推广。其后 ,相继有女用长效口服避孕药、避孕针剂、速效避孕药及缓释系统避孕药 (皮下埋植剂为代表 )应用于临床 ,并取得了令人嘱目的成就[1～ 4] 。以孕激素和雄激素组成的男性避孕药研究也相应地获得了发展。近年来 ,第 3代抗孕激素避孕药的推广应用 ,为广大育龄妇女提供了更为确实有效的口服避孕药 ,使避孕药的临床应用进入…     

米非司酮的吸收、排泄及药代动力学研究

本实验采用高效液相色谱法研究国产全合成米非司酮在大鼠和猴体内的吸收、排泄及药物代谢动力学。结果表明,国产米非司酮在大鼠胃肠道吸收良好,给药后2小时药物吸收70％以上。给弥猴一次灌胃给药后,经肾原型排泄的药物仅占给药总量的0.61％,其主要药代动力学参数如下:Tmax =1.24±0.11 h, Cmax=579±79 ng, t_(1/2α)=1.59±0.24 h,t_(1/2β)=20.72±2.63 h, Vd=142.8±45.9L/Kg,CL=4.47±1.53L/h/Kg。     

使用四种宫内节育器时子宫内膜溶酶体酶活性的比较

本文比较4种宫内节育器,即不锈钢(SS-IUD),含铜(Cu-IUD)、含左旋-18甲基炔诺酮(LNG-IUD)和兼含铜与左旋-18甲基炔诺酮(LNG-Cu-IUD)节育器对兔子宫内膜溶酶体酸性磷酸酶活性的影响。置器30天后检查,带器子宫酶活性皆有所增高,酶活性强度顺序为Cu-IUD>SS-IUD>LNG-Cu-IUD和LNG-IUD。LNG有抑制Cu增加子宫溶酶体酶活性的作用。文中讨论了发展兼含Cu和LNG的LNG-Cu-IUD的可行性。     

炔诺酮肟对假孕家兔卵巢黄体的组织学、组织化学及超微结构变化的观察

家兔从假孕当天按每天2mg/kg或4mg/kg灌服炔诺酮肟,共3天,观察卵巢黄体组织学、组织化学及超微结构的改变。结果表明,给药两组家兔黄体细胞空泡变性,3β-羟基甾体脱氢酶(3β-HSD)活性减弱。2mg/kg剂量组黄体细胞高碘酸-Schiff氏PAS反应(PAS)、碱性磷酸酶(AKP)、酸性磷酸酶(ACP)及琥珀酸脱氢酶(SDH)活性无变化。4mg/kg剂量组AKP活性减弱,ACP活性增强,黄体细胞胞浆内光面内质网减少,脂滴大小不等,脂滴聚集及排空等变化。并讨论了药物引起黄体细胞形态学变化与卵巢孕酮生物合成受阻的关系。     

彩色多普勒检测晚孕家兔子宫胎盘血液循环

本文应用彩色多普勒观察14只晚孕家兔的子宫胎盘血液循环,目的是为研究人类子宫胎盘,妊高征时子宫胎盘血流变化,观察妊高征药物治疗效果提供动物模型.     

局部注射6-OHDA对大鼠生精过程神经调节的探讨

本实验以交感神经化学切除剂6-羟多巴胺(6-OHDA)一次性行幼龄大鼠睾丸内注射,观察到睾丸生精上皮细胞数量减少,出现一些多核巨细胞,睾丸重量减轻。结果提示,精子发生及生精上皮的分化与儿茶酚胺能神经调节有关。     

国产米非司酮对早孕家兔子宫收缩和肌电活动的影响

为了解国产米非司酮对早孕家兔子富收缩及其肌电活动的影响,以及子宫对前列腺索的敏感性变化,同时观察药物终止早孕效果,于动物交配后第9～10天作无菌手术,在一侧子宫肌壁内埋植铂金丝电极,宫腔内安放一橡皮小水囊,通过多导生理记录仪同时记录宫内压及其肌电活动。术后第2天开始灌胃给药,5mg/(kg·d),连续3d。结果给药组子宫活动增强,出现逐渐增强的官缩波及暴发式排放的丛状肌电波,胚胎死亡吸收;相反对照组子宫处于相对静息状态,胚胎继续发育存活。