迟发性哮喘反应的发病机理及其药物治疗问题(综述)

过敏性哮喘病人及动物模型,在吸入抗原后即刻发生的速发性(或早期)哮喘反应(EAR)恢复后,部分病人尚可发生迟发性哮喘反应(LAR),它以起病迟(抗原攻击后6 h左右)、持续时间长(可达数天)、肺功能受损严重和支气管、肺的明显炎症为特征.EAR和LAR均出现者,即为双相反应(DR).LAR具有以下特点:①高发生率,过敏性哮喘病人有50%可发生LAR,在严重哮喘病人中,可达73%.②症状严重,其肺功能受损远较EAR明显而持久,且难以自行恢复,必须依赖药物治疗.③LAR对药物的反应性不同于EAR,对β-肾上腺素受体兴奋药不敏感,而抗炎抗过敏药物的疗效较好.④过敏性哮喘患者接触抗原后,EAR的症状可以很轻甚至不出现,但在离开有过敏原的环境后,却可发生严重的LAR,此时数小时前接触过的抗原易被忽略.由于以上特点,LAR比     

β-丁香烯代谢产物和结构改造的研究

从β-丁香烯代谢产物中分离得到一种有药理活性的化合物,经光谱分析及化学反应证明其结构为β-丁香酮(8)。根据代谢产物的化学结构以及构-效关系理论,对β-丁香烯进行了结构改造研究,结果得到一种活性较强的半合成产物,为无定形长丝状物,其结构被鉴定为β-丁香烯醇(3)。药理实验表明化合物(8)及(3)对豚鼠离体气管平滑肌均有较强的松弛作用,化合物(3)还能明显抑制组织胺和乙酰胆碱诱发的豚鼠哮喘,其作用持久而毒性低,可望成为一种新型的平喘药物。     

舒喘宁的药理作用及临床应用

异丙肾上腺素为非选择性β-受体兴奋药,虽具有强大的平喘作用,但易引起心率加速,特别对缺氧心肌有强烈的刺激作用,可致心律失常,口服无效,体内被代谢迅速失活,故作用时间短,其代谢产物对β-受体有一定的阻滞作用。在60年代,据报道,大量使用气雾剂,哮喘患者病死率有所提高。1967年,Land将β-受体分为β_1(心脏等)和β_2(气管平滑肌等)两亚     

克拉维酸/阿莫西林分散片与普通片的人体相对生物利用度研究

目的　利用反相液相色谱法比较克拉维酸 /阿莫西林分散片与克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇的人体生物利用度。方法　 18名男性健康志愿受试者采用两周期随机交叉试验 ,分别口服克拉维酸 /阿莫西林分散片与克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇 (克拉维酸 12 5mg ,阿莫西林 5 0 0mg)。用HPLC法同时测定血浆中克拉维酸和阿莫西林的浓度 ,计算克拉维酸和阿莫西林的药代动力学参数 ,计算分散片的相对生物利用度。结果　分散片和普通片克拉维酸的Tmax为(0 89± 0 2 5 )h和 (1 0 1± 0 30 )h ;Cmax为 (1 92± 0 6 4 )mg·L-1和 (1 4 9± 0 6 5 )mg·L-1;AUC0→∞ 为 (4 347±1 5 4 2 )mg·h·L-1和 (3 395± 1 4 6 8)mg·h·L-1,相对生物利用度 15 1 0 9%± 86 0 0 %。阿莫西林Tmax 为 (1 15±0 4 1)h和 (1 34± 0 4 0 )h ;Cmax(5 81± 1 4 0 )mg·L-1和(4 6 0± 1 37)mg·L-1;AUC0→∞ 为 (13 4 72± 3 114 )mg·h·L-1和 (11 937± 2 735 )mg·h·L-1,相对生物利用度118 4 1%± 31 5 6 %。两者间除阿莫西林Tmax的差异无统计学意义外 ,克拉维酸 /阿莫西林分散片的克拉维酸Tmax小于克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇的克拉维酸Tmax(P <0 0 5 ) ,克拉维酸 /阿莫西林分散片的克拉维酸Cmax、AUC0→∞ 和阿莫西林Cm     

阿斯匹林与哮喘

阿斯匹林(Acetylsalicylic acid,ASA)是最常用的非甾体抗炎药(NSAID)之一。已发现ASA与哮喘有着复杂的关系。ASA既可激发哮喘又可改善哮喘;此外,病人用ASA发生哮喘后继续服用可以出现ASA耐受。ASA激发哮喘的机理,目前较公认的是环氧酶的抑制。关于这一机理的详细过程,许多作者认为ASA抑制环氧酶后导致脂氧酶产物增多从而引起哮喘。ASA哮喘的临床表现、诊断和治疗国内已有综述,所以本文重点叙述ASA抑制     

影响花生四烯酸代谢的药物与哮喘

花生四烯酸在体内转化成多种生物活性物质,参与一系列功能调节。近年来在这方面已有大量研究报导,本文仅就影响花生四烯酸代谢的药物和哮喘研究的关系,介绍国外一些研究成果。一、花生四烯酸代谢和哮喘的关系花生四烯酸经两条途径代谢,一是经环氧酶途径生成前列腺素类(PG_s);二是经脂氧酶途径生成白细胞三烯类。脂氧酶主要产物由于结构中有三个相连的双键,并最早从白细胞中分离出来,故命名为白细胞三烯(Leukotriene,LT),其中间产物及终产物分别称为LTA、LTB、LTC和LTD,其合成过程见图1,过敏     

紫贻贝水提取物对大鼠离体子宫、平滑肌的作用

本文首次报道了紫贻贝水提取液对大鼠离体子宫、平滑肌的作用及其作用机制。结果表明:①贻贝水提取液对大鼠离体子宫有明显收缩作用,对场刺激输精管引起的收缩有明显增强作用,而这些收缩作用可被α—受体阻断剂酚妥拉明所对抗与阻断。②对大鼠离体胃条与回肠平滑肌有松弛作用,而这种松弛作用也可被α—受体阻断剂酚妥拉明所对抗与阻断。③对蟾蜍血管灌注则流量减少从47±11dr/min降至24±7dr/min,(P<0.05),故表明紫贻贝水提取液对大鼠离体子宫呈收缩作用,而这种作用是由于兴奋了α—受体的结果。     

血小板功能与哮喘发作的关系(综述)

哮喘的发病机理迄今尚未完全阐明,目前被广泛接受的概念为:哮喘是一种以嗜酸性白细胞浸润、呼吸道上皮损伤或缺损和支气管高反应性为特征的肺部慢性炎症疾病。嗜酸性白细胞已被认为在引起呼吸道上皮损伤中,通过释放各种细胞毒介质如主要碱性蛋白(MBP)而起主要作用。