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取代苄基/萘甲基异喹啉类及有关季铵衍生物的合成与生物活性 总被引:2,自引:0,他引:2
以具心血管活性的异喹啉类生物碱为先导物,结合某些钾通道阻滞剂的结构特征,设计合成了28个3,4-二氢(I1~4)和1,2,3,4-四氢苄基/萘甲基异喹啉化合物(II1~18)及有关季铵衍生物(I5,6和II19~22)。药理试验表明:除化合物I4有一定升压作用外,大多化合物有不同程度的降压和减慢心率活性,其中化合物II1的降压活性最强。分析定量构效关系发现:化合物母核氮原子电荷愈大(即其绝对值愈小),降压作用愈强;反之,减慢心率作用愈强。异喹啉母核氮原子电荷可能为影响作用于血管或心脏组织的重要因素之一。 相似文献
23.
目的:根据RGD肽及目前活性较好的非肽类纤维。0蛋白原受体拮抗剂的结构特点,设计、合成一系列有抗血小板聚集活性的化合物。方法:以酪氨酸及对硝基苯甲酸等为主要原料经多步合成,对所得化合物用比浊法测定在1×10-6 mol.L-1时对体外血小板聚集的抑制率。结果:合成了18个N-取代-O-对甲脒苯胺基羰甲基-L-酪氨酸甲酯类化合物(Ia~r),均为新化合物。结论:其中10个化合物(Ia,f,g,i~m,q,r)显示一定的活性,活性最高的(Ig)抑制率达64%。 相似文献
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本文报道了化合物E-(1-羟基-2,2-二甲基-6-苯亚甲基-3,3-亚乙二氧基环己基)乙酸(12)的合成路线。并以2,2-二甲基-1,3-环己酮为起始原料,经过单缩酮化、羟醛缩合、Reformatsky反应,酯水解四步反应制得目的物,总收率为13.9%。 相似文献
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抗心律失常药物的研究Ⅰ.2-乙基-3-[4-(2-羟基-3-胺丙氧基)-苯甲酰]吲哚嗪类化合物的合成及活性测定王如斌,彭司勋,华维一。中国药物化学杂志,1994,4(3):157~161以吲哚嗪类化合物Butoprizine为先导物,结合β-受体阻断... 相似文献
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为寻找疗效好,结构简单的抗心律失常药物,对新型抗心律失常药关附甲素(GFA)进行结构改造,根据GFA结构特征设计合成了21个(赤)-2-烷基苯丙二醇胺类化合物(Ⅰ1~12和Ⅱ1~9)。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验筛选出8个化合物具有一定的抗心律失常活性,其中Ⅰ4ED50(VP)和ED50(VT)均为11.0,与GFA相近。 相似文献
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患者,女,51岁,因进行性吞咽困难6个多月,加重伴呕吐20多天于2014年2月21日入院。6个多月前无明显诱因出现吞咽困难,伴四肢乏力,外院诊断反流性食管炎,治疗无好转。20多天前症状加重,伴头昏、头痛、胸骨后烧灼样疼痛、呕吐,阵发性咳嗽、咳痰,四肢关节肌肉多处疼痛。6个多月来体重下降10多公斤。入院体格检查:体温37℃,脉搏84次/ min,呼吸20次/ min,血压120/68 mmHg。神志清楚,表情淡漠。双肺闻及细湿啰音。肺动脉瓣听诊区闻及Ⅱ级收缩期吹风样杂音,胸骨左缘3~4肋间闻及心包摩擦音。上腹压痛,无肌紧张及反跳痛。双手肿胀,双下肢轻度凹陷性水肿,其余无异常。辅助检查:胸部 CT 提示间质性肺部病变,少量胸腔积液或胸膜增厚,纵隔、右肺门及双侧腋窝淋巴结增多。肝功能:门冬氨酸氨基转移酶39 U/ L,谷氨酰转肽酶88 U/ L,白蛋白28.80 g/ L。心肌酶谱:肌酸激酶192 U/ L,乳酸脱氢酶276 U/ L。初步诊断吞咽困难原因:食管癌待排,社区获得性肺炎。入院后予抗感染、补液支持等治疗。2月22日患者出现发热,体温波动在37.9~39.6℃。2月23日出现活动后气促、呼吸困难,颈静脉充盈,双肺闻及大量湿啰音,双下肢水肿加重,B型脑钠肽前体939.10 pg/ mL,按心功能衰竭处理后好转。进一步检查:上消化道造影提示慢性胃炎、胃小弯溃疡。心脏彩超提示左心房及心室增大,心包少量积液,卵圆孔未闭,心房水平左向右分流,左、右室弛张功能降低。血沉45 mm/ h,C 反应蛋白33.23 mg/ L。抗核抗体谱:抗核抗体( ANA)滴度1∶1000强阳性,抗核糖核蛋白( U1RNP)抗体(﹢﹢﹢),抗 Sm 抗体、抗 SSA 抗体、抗SSB 抗体、抗组蛋白抗体、类风湿因子、抗环瓜氨酸肽抗体等阴性。补体 C30.70 g/ L,补体 C40.05 g/ L。诊断为混合性结缔组织病( MCTD)。2月25日患者开始口服强的松50 mg/ d。2月26日症状逐渐好转,3月3日出院。 相似文献
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设计合成了两个取代苯丙二醇胺类化合物,均未见文献报道,其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证,用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明。对氨基苯丙二醇丁胺具有显著的抗心律失常活性。 相似文献