表没食子儿茶素没食子酸酯烷基化衍生物合成及其体外抗癌活性

目的:设计合成表没食子儿茶素没食子酸酯(epigallocatechin gallate,EGCG)烷基化程度较高的衍生物,对其进行简单构效分析,并对衍生物抑制肝癌细胞增殖的药理活性进行初步筛选,旨在选出结构较稳定药效较好的EGCG衍生物。方法:以EGCG,(CH_3CH_2O)_2SO_2为原料,通过乙基化反应合成EGCG衍生物,采用噻唑蓝(MTT)法,细胞密度1×10~8/m L,将EGCG衍生物3,4稀释成4个浓度,对SMMC-7721细胞其质量质量浓度分别为60,80,100,150 mg·L~(-1)和30,40,50,60 mg·L~(-1),对Hep G2细胞其质量浓度为60,80,100,150 mg·L~(-1)和20,30,40,50 mg·L~(-1),作为药物组,并设空白组,每个浓度组设4个复孔,加药后继续培养24 h,测定乙基化EGCG对肝癌细胞SMMC-7721,Hep G2的影响。结果:合成4个EGCG衍生物,其结构通过~1H-NMR,~(13)C-NMR,~2DNMR,质谱等方法进行结构鉴定,均为未见文献报道的新化合物,乙基化EGCG产物3,4对肝癌细胞SMMC-7721,Hep G2增殖均有抑制作用。结论:乙基化EGCG产物3,4对肝癌细胞SMMC-7721,Hep G2均有抑制作用,其中4的抑制作用比EGCG明显增强。     

活化的蛋白激酶C受体1在非小细胞肺癌中的表达及意义

目的研究活化的蛋白激酶C受体1(RACK1)在非小细胞肺癌(NSCLC)中的表达及意义。方法采用免疫组织化学EnVision法检测RACK1及甲状腺转录因子-1(TTF-1)蛋白在123例NSCLC(包括组织学标本80份和胸腔积液细胞学标本43份)和50份正常肺组织中的表达情况。结果①RACK1和TTF-1蛋白在NSCLC癌组织中的阳性率分别为48.8%和42.5%,与正常肺组织阳性率4.0%和100.0%相比,差异均具有统计学意义(P<0.05)。在癌组织学标本中,RACK1和TTF-1蛋白在肺腺癌中的阳性率分别为87.5%和80.0%。在细胞学标本中,RACK1和TTF-1蛋白在肺腺癌中的阳性率分别为94.1%和85.3%。RACK1和TTF-1在肺腺癌中的表达率明显高于鳞癌和其他类型,其表达与组织学类型相关(P<0.05)。②RACK1蛋白诊断肺腺癌的灵敏度和特异度分别为90.5%和89.8%,TTF-1的灵敏度和特异度分别82.4%和95.9%。③在40例肺腺癌组织中,RACK1蛋白的表达与吸烟情况、TNM分期及淋巴结转移有关(P<0.05)。结论 RACK1促进了肺腺癌的发生、发展,其高表达可能提示患者预后不良,可能是较TTF-1更为敏感的肺腺癌诊断标记。     

阿司匹林联合他汀类药物治疗脑梗死的疗效

目的探讨阿司匹林联合他汀类药物治疗脑梗死的疗效及其对动脉斑块的影响。方法选取广东省肇庆市第一人民医院2004年3月～2011年2月78例脑梗死患者,随机分为研究组和对照组,对照组使用阿司匹林进行抗血小板治疗,研究组在对照组基础上加用他汀类药物进行治疗,比较两组药物的治疗效果和颈动脉斑块的改变。结果研究组的治疗有效率是92.3%,对照组的治疗有效率是82.1%;研究组患者在经过治疗以后,劲动脉斑块面积有明显的缩小,与对照组相比,其差异有统计学意义,P<0.05。结论阿司匹林联合他汀类药物能显著改善脑梗死患者的颈动脉斑块,提高治疗效果。     

大黄素体外逆转口腔鳞癌耐药细胞株KBV200的机制初步探讨

目的初步探讨大黄素（EM）体外逆转口腔鳞癌耐药细胞株KBV200的机制。方法用MTT法测定EM对KBV200细胞的逆转作用及量效关系。Western blot法、免疫细胞化学法分别检测单用长春新碱（VCR）和EM联合VCR处理KBV200后,细胞中耐药相关蛋白P-gp、肺耐药相关蛋白（LRP）的量,GST-π、TOPO-Ⅱ的活性,以及肿瘤细胞凋亡蛋白P53、Bcl-2/Bax比值的变化。结果0.7、1.0和1.4μg/ml的EM及5.0μg/ml维拉帕米（VRP）分别联合VCR对KBV200的逆转倍数依次为1.44、2.87、1.76和1.83倍。与单用VCR组相比,EM联合VCR组上调P53的表达（P〈0.01）,增强TOPO-Ⅱ的活性（P〈0.01）,下调P-gp的表达（P〈0.01）;下调LRP的表达量及Bcl-2/Bax比值（P〈0.01）。结论EM有逆转人口腔鳞癌细胞KBV200多药耐药性的作用,其机制可能与提高肿瘤细胞内药物的累积量,促进肿瘤细胞的凋亡有关。     

多种小腿内侧皮瓣修复肢体软组织缺损

2003至2010年我们应用4种小腿内侧皮瓣为30例肢体软组织缺损的患者进行了修复,效果满意. 1 一般资料 本组共30例,男24例,女6例,年龄18～52岁.致伤原因:机器伤7例,重物砸伤5例,撕脱伤5例,熔铝或铜烫伤5例,交通伤3例,热压伤2例,瘢痕溃疡2例,贴骨瘢痕1例.     

胃肠道间质瘤组织ETV1表达临床意义探讨

目的：探讨ETV1蛋白在胃肠道间质瘤（gastrointestinalstromaltumor,GIST）组织中的表达及其临床意义。方法：收集山西医科大学第一医院2009-01-01-2012-06-30经外科切除的GIST组织标本84例,同时收集同院同期6例食管平滑肌瘤、3例胃神经鞘瘤、3例肠系膜神经纤维瘤、5例腹腔精原细胞瘤、5例胸腺瘤及10例正常胃肠道黏膜组织作为对照。应用免疫组织化学PolymerCOnjugate方法检测ETV1在GIST肿瘤组织和对照组组织中的表达,并与cD117和CD34标志进行比较观察。结果：ETV1、CD117和CD34在84例GIST组织中阳性表达率分别为96．4％（81／84）、100．0％（84／84）和76．2％（64／84）,对照组真性平滑肌瘤、神经鞘瘤、纤维瘤病、精原细胞瘤、胸腺瘤及正常胃肠道黏膜组织中均未检测到ETV1蛋白的表达。CD117在精原细胞瘤和胸腺瘤中呈阳性表达,在平滑肌瘤、神经鞘瘤和神经纤维瘤中为阴性表达;CD34在对照组2例神经鞘瘤、1例神经纤维瘤中呈阳性表达,其余为阴性。ETV1在GIST中呈现不同程度的表达,表达强度与患者性别、年龄、肿瘤部位、病理形态及生物学行为无相关性,P〉0．05。84例GIST中,ETV1表达与CD117表达基本呈一致性;ETV1与CD34的表达无相关性,χ^2=0．972,P=0．324,r=0．107。ETV1标志OIST的敏感性（96．4％）与CD117相近（100．0％）,明显高于CD34（76．2％）;而特异性达100．0％,高于CD117（54．5％）和CD34（86．4％）。结论：ETV1是一种新的诊断GIST较特异标志,与CDu7联合应用有望进一步提高GIST的诊断水平。     

myocardin、NF-κB及SRC-3在子宫平滑肌瘤中的表达及其临床意义

目的探讨心肌素(myocardin)、核转录因子(NF-κB)及类固醇激素受体共活化因子3(SRC-3)在子宫平滑肌瘤形成中的作用机制。方法采用荧光定量PCR技术检测22例子宫平滑肌瘤患者肌瘤组织与对应正常肌层组织中myocardin、NF-κB及SRC-3 mRNA的表达情况。结果肌瘤与对应正常肌层均有myocardin、NF-κB及SRC-3 mRNA表达。与正常肌层组织相比,肌瘤组织中myocardin的相对表达量降低(P<0.05),而NF-κB与SRC-3的相对表达量增高(P<0.05)。这三个基因的表达与患者的年龄、肌瘤的病理学类型、数量及是否变性无显著差异(P>0.05)。结论 myocardin对子宫平滑肌瘤的发生有一定抑制作用,而NF-κB与SRC-3可能协同促进子宫平滑肌瘤的发生。     

八角莲含药血清对人肝癌细胞SMMC-7721的抑制作用研究

目的:观察八角莲提取物(DVE)含药血清的体外抗肝癌作用.方法:以Wistar大鼠含药血清为药物,用MTT法观察DVE含药血清对人肝癌细胞(SMMC-7721细胞)增殖的抑制作用.结果:DVE组对SMMC-7721细胞有较强的抑制作用,与索拉菲尼组相比差异无统计学意义(P>0.05).结论:DVE含药血清体外有较强的抑制SMMC-7721细胞增殖作用.     

槲皮素逆转人肝癌MDR相关基因的研究

摘 要 目的: 通过定量PCR芯片技术在基因转录水平上探讨槲皮素逆转人肝癌多药耐药( multi drug resistance, MDR)的作用机制。方法:采用体外培养人肝癌细胞Bel-7402及其耐5-氟尿嘧啶细胞Bel-FU, MTT法测定槲皮素的体外细胞毒性及浓度依赖的逆转耐药作用。定量PCR芯片检测BEL-7402细胞及Bel-FU细胞之间的差异基因,以及槲皮素作用于Bel-FU细胞前后的基因表达差异,实时定量PCR和western-blot法检测细胞中mdr1、H-ras基因以及P-gp蛋白的表达变化以验证基因芯片分析的结果。结果: 槲皮素对Bel-7402、Bel-FU细胞的IC10分别为59.2、58.2μM, IC50分别为226.7、193.9μM。16.5、33.0、49.5 μM 的槲皮素对Bel-FU 的耐药逆转倍数分别为1.14、1.68、2.38倍;与Bel-7402比较, Bel-FU细胞中的基因H-ras、Bcl-2、PDGFA、MDR1、BCRP表达上调（P＜0.05）表达上调。经槲皮素作用后,耐药细胞中基因H-ras、EGFR、FGF、VEGFA、PDGFA、MDR1、Erk1表达下调。实时定量PCR和western-blot证实了槲皮素可下调MDR1、H-ras基因以及P-gp蛋白在耐药细胞中高表达,与芯片检测到的基因水平变化一致。结论：槲皮素可逆转耐药细胞中耐药差异基因的高表达量,从而逆转人肝癌细胞的多药耐药性。     

四种抗肝癌中药对鸡胚绒毛尿囊膜血管生成的影响

目的通过测定四种中草药对鸡胚绒毛尿囊膜（CAM）模型血管生成的作用,并与阳性药物索拉菲尼对比,探究药物作用与血管生成的关系,探究药物可能存在的靶向治疗作用。方法醇提取四种广西特色中草药．建立鸡胚绒毛尿囊膜模型测定不同药物醇提物与极性组段抗血管生成的抑制作用。结果索拉菲尼、破骨风、土半夏、血党均有不同程度的抑制鸡胚尿囊血管生长作用,与空白对照组相比,索拉菲尼与破骨风对二、三级血管均有明显抑制作用（P〈0．01）;土半夏、血党对三级血管有抑制作用（P〈0．01）,其高剂量组对二级血管也有明显抑制作用（P〈0．01）。结论索拉菲尼、破骨风、土半夏、血党均可不同程度抑制血管的生长,可能是通过与索拉菲尼相同的作用机制实现;天胡荽对血管生长的抑制作用较弱。