头孢曲松钠-舒巴坦钠注射液的人体药动学

目的:研究注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠单次给药的健康志愿者体内药动学。方法:30例受试者随机分3个剂量组,分别静滴头孢曲松钠-舒巴坦钠注射液3,4或5 g。以高效液相色谱法检测头孢曲松钠和舒巴坦钠2种成分的血药浓度和尿药浓度,计算并比较药动学参数。药时数据用3P87程序拟合。结果:药时曲线符合二室开放模型。头孢曲松钠和舒巴坦钠主要药动学参数分别为:t_(1/2)为(7．61±1．79)和(1．4±0．19)h,V_d为(6．69±0．59)和(14．66±3．29)L,CL为(1．13±0．08)和(19．19±1．67)L·h~(-1),AUC_(0～∞)为(2419．76±135．73)和(72．55±6．96)μg·h·mL~(-1),给药后头孢曲松钠(24h)和舒巴坦钠(8h)尿中3个剂量平均累积排出量分别为49．35%和64．01%。各剂量组t_(1/2)β,K_(21)、K_(10);K_(12),V_d和CL值差异无显著性;而AUC有随剂量增加而增大的趋势。试验无严重不良反应发生。结论:药时曲线符合二室开放模型,注射用头孢曲松钠-舒巴坦钠在3～5g剂量范围内呈线性药动学特征。     

藏药独一味两种方法提取组分对小鼠镇痛作用的影响

目的：中药化学提取分离技术与药理学试验方法相结合，构建中药有效成分研究的实验方法。方法：以独一味为代表药物，采用溶剂萃取法及大孔吸附树脂梯度洗脱分离法两种方法制备样品，通过小鼠醋酸扭体法及热板法筛选镇痛有效部位。结果：两种方法提取分离的样品对醋酸引起的小鼠扭体反应有明显的抑制作用；大孔吸附树脂梯度洗脱法分离的样品能明显延长小鼠热板的痛阈时间，萃取法中镇痛有效物质主要集中在正丁醇部分，石油醚部分，水部分；大孔吸附树脂梯度洗脱分离法中主要集中在300mL.L^-1乙醇洗脱部分,900mL.L^-1乙醇洗脱部分和沉淀物部分.结论：初步建立了中药有效部位的研究方法，找到了独一味中镇痛有效部位。     

正交试验法优选清口颗粒提取工艺

目的 研究清口颗粒水煎煮工艺,优选最佳工艺条件.方法 采用正交试验法,以出干膏率和葛根素含量为检测指标,用正交试验考察3种因素(加水量、煎煮时间、煎煮次数)对其含量的影响.结果 清口颗粒的最佳水煎煮工艺条件为:加12倍量水,每次2h,煎煮3次.结论 本实验为清口颗粒制剂的研究奠定了基础.     

复方丹参滴丸对动脉粥样硬化家兔颈动脉血管壁血管细胞黏附分子-1表达的影响

目的：观察复方丹参滴丸对家兔实验性颈动脉硬化(athemsclemsis．As)斑块的形成及颈动脉壁血管细胞黏附分子-1(vasculer cell adhesion molecule-1，VCAM-1)表达的影响。方法：选取体质量1．8～2．3kg的新西兰大耳白家兔，48只随机分为6组：正常对照组、AS模型组、辛伐他汀组、复方丹参滴丸大、中、小剂量组。正常对照组喂饲基础饲料，其余5组均于每日喂饲40g高脂饲料(最后1个月减量为20g)，不足者给予基础饲料。辛伐他汀组给予4mg／(kg&;#183;d)，复方丹参滴丸小、中、大剂量组给予复方丹参浸膏0．013 0．039，0．117g／(kg&;#183;d)。饲喂3个月后处死动物，从颈总动脉分叉处连续横断切片，苏木素-伊红组织化学染色，计算机图像扫描，定量分析颈AS斑块的大小及斑块占管腔的面积；采用免疫组化及Western杂交方法测定颈动脉壁VCAM-1的表达。结果：复方丹参滴丸可明显消退颈AS斑块，大、中、小剂量组VCAM-1的阳性表达率分别为(38．5&;#177;2．6)％，(43．4&;#177;4．3)％，(49．0&;#177;3．0)％，均显著低于模型组(74．1&;#177;2．8)％，差异有非常显著性意义(F=328．880，P&;lt;0．01)。结论：复方丹参滴丸能下调颈动脉壁VCAM-1的表达，这可能是其消退颈AS斑块的机制之一。     

中药五灵胶囊体内相对生物利用度

目的：探讨中药五灵胶囊和五灵丸的主要有效成分五味子乙素体内代谢过程。方法采用高效液相色谱法,测定五味子乙烯在家兔体内 度,并观察其时变化过程,以3P87软件计算药物动力学参数。结果五灵胶囊中五味子乙素的分布半衰期、肖除半衰期分别为1．23h和4．80h,达峰时间在3．08h经时曲线下面积为28．14mg.h^-1.L,两种剂的主要药物动力学参数经比较无显著差别,五灵胶囊的相对生物利用度为97．5％％,结论两种剂型为生物等效制剂。     

右酮洛芬葡辛胺盐的解热镇痛作用

目的:研究右酮洛芬葡辛胺盐(dexketoprofen octylglucamine salt,DKOS)的解热镇痛作用.方法:镇痛实验采用小鼠热板法和醋酸扭体法2种模型;解热作用采用角叉菜胶诱导的大鼠和伤寒、副伤寒菌苗诱导的兔体温升高2种实验模型.结果:DKOS(10,20和40 mg/kg)可明显提高小鼠热板痛阈值;DKOS(2.5,5.0和10.0 mg/kg)可明显减少醋酸引起的小鼠扭体反应及延长扭体反应出现的时间;DKOS(5,10和20mg/kg)对角叉菜胶诱导的大鼠体温升高及DKOS(2.5,5.0和10.0 mg/kg)对伤寒、副伤寒菌苗诱导的兔体温升高均有明显的降温作用.结论:DKOS具有良好的解热镇痛作用.     

白黎芦醇脂质体的制备工艺改进

目的: 制备白黎芦醇脂质体,优选最佳处方及最佳制备工艺. 方法: 以大豆磷脂、胆固醇为载体,采用薄膜超声分散法制备白黎芦醇脂质体,设计正交实验,以包封率、形态为考察指标选择最优处方. 结果: 按最优处方制得的白黎芦醇脂质体均匀圆整,平均粒径范围80～100 nm,包封率为96.52%,载药量为19.81%. 结论: 选择薄膜超声分散法优化工艺制备白黎芦醇脂质体处方合理,工艺可行,包封率及载药量高.     

利多卡因/丙胺卡因复方凝胶制备工艺的研究

目的通过离体皮肤渗透试验优化利多卡因/丙胺卡因复方凝胶的最佳制备工艺。方法采用正交设计优化制备工艺,以乳化剂,卡波姆,月桂氮酮和丙二醇为考察因素,以盐酸丙胺卡因和盐酸利多卡因释放速率为考察指标,优选最佳制备工艺。结果利多卡因/丙胺卡因复方凝胶的最佳制备工艺为：卡波姆2%？乳化剂2%？月桂氮酮1%？丙二醇3%。结论优选的凝胶制备工艺简单,方便、可行。     

蒸馏水检查硝酸盐与亚硝酸盐出现假阳性的原因

中国药典1990年版蒸馏水的检查项目增加了硝酸盐与亚硝酸盐。原理是在醋酸酸性条件下,亚硝酸盐与对氨基苯磺酸先生成重氮化合物,而后再与α-萘胺发生偶合反应,生成α-萘胺-4-偶氮苯对磺酸呈现红色。     

荔枝核化学成分及药理研究概况

荔枝核为无患子科植物荔枝Litchi chinensis Sonn.的干燥成熟种子,主产于我国广东、广西、福建、四川和台湾等地区。其味甘、涩,性温,归肝、肾经。具有行气散结、祛寒止痛之功,用于寒疝腹痛、睾丸肿痛、胃脘痛、妇女气滞血瘀腹痛等症。虽然近年来国内外对荔枝核的化学成分、药理作用进行了大量的研究,但其各种成分的作用还未能准确阐明,可