苄基四氢巴马汀对心室肌动作电位和延迟整流钾电流的频率依赖性作用

目的　研究BTHP对豚鼠乳头状肌动作电位及单个心室肌细胞延迟整流钾电流影响的频率依赖性。方法　用标准微电极方法在不同基础周长 (BCL)时测定动作电位 ;采用全细胞膜片钳技术测定延迟整流钾电流 (IK:IKr、IKs)。结果　 10 0 μmol·L-1BTHP在BCL为 :2 0 0 0、2 5 0ms时 ,使APD2 0 分别延长 11 35 %和 2 5 5 5 % ;使APD90 分别延长15 97%和 32 5 6 %。 30 μmol·L-1BTHP在刺激频率为 :0 2 5和 2 0Hz时分别使Ikr,tial从 (0 94± 0 .44 ) pA·pF-1和(0 92± 0 31) pA·pF-1降至 (0 6 0± 0 32 ) pA·pF-1和 (0 43± 0 18)pA·pF-1。在刺激频率为 :0 1和 2 0Hz时分别使Iks,tial从 (4 2 2± 0 5 6 ) pA·pF-1和 (5 14± 0 2 8)降至 (2 5 8±0 41)pA·pF-1和 (2 6 2± 0 37)pA·pF-1。结论　BTHP可频率依赖性地阻滞IKr、IKs,其延长动作电位也呈频率依赖性     

7－氯苄基四氢巴马汀的抗心律失常作用

７－氯苄基四氢巴马汀５ｍｇ·ｋｇ－１可明显拮抗乌头碱，哇巴因，氰仿所致的心律失常以及提高猫心电致颤阈，１０ｍｇ·ｋｇ－１时，还可抗ＣａＣｌ２所致的大鼠室颤，其提高猫心电致颤阈的作用比奎尼丁稍强。７－氟节基四氢巴马汀可浓度依赖性地降低蟾蜍坐骨神经动作电位的振幅和零相最大上升速率，延长传导延迟。在豚鼠心乳头状肌动作电住实验中，７－氯苄基四氨巴马汀亦能浓度依赖性地延长动作电位时程及有效不应期并能降低动作电位的振幅和零相最大上升速率。     

苄基四氢巴马汀对豚鼠心肌动作电位的影响

苄基四氢巴马汀 (Ｂｅｎｚｙｌｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｐａｌｍａｔｉｎｅ ,ＢＴＨＰ)是从罂粟科植物延胡索 (Ｃｏｒｙｄａｌｉｓａｍｂｉｇｕａ(Ｐａｌｌ)ｃｈａｍ .ｅｔＳｃｈｌｅｃｈｔ)中提取的异喹啉类生物碱的衍生物。整体实验表明其具有抗多种心律失常的作用 ,降低自律性、减慢频率[1,2 ] 。为明确ＢＴＨＰ的抗心律失常机制 ,本实验利用标准微电极技术[3 ] 观察了ＢＴＨＰ对豚鼠乳头状肌动作电位 (ＡＰ)的影响 ,并进一步采用全细胞膜片钳技术[4] 研究了ＢＴＨＰ对豚鼠单个心室肌细胞ＡＰ的作用。1　材料和方法1 1　溶液与试剂　Ｔｙｒ…     

7—溴化乙氧苯四氢巴马汀对豚鼠乳头肌及心房的作用

7—溴化乙氧苯四氢巴马汀(EBP)能降低豚鼠乳头状肌自律性及右房自律性;显著延长豚鼠乳头肌功能不应期,并能增加收缩性,对兴奋性无影响。EBP 10μmol/L对左房收缩性无影响,300μmol/L使左房收缩力明显增加。延长不应期,降低自律性与EBP抗心律失常作用有关。     

7一氯苄基四氢巴马汀对大鼠α肾上腺素受体及心电图的影响

在大鼠肛尾肌标本，７－氯苄基四氢巴马汀（７－ｃｈｌｏｒ－ＢＴＨＰ）１０μｍｏｌ·Ｌ－１能竞争性地抑制苯福林致肛尾肌收缩的量效曲线，使量效曲线右移，最大效应不变，其ｐＡ２值为５．９，但对可乐定抑制电场刺激所致的大鼠输精管收缩的量效曲线无影。在毁脊髓大鼠，７－ｃｈｌｏｒ－ＢＴＨＰ５ｍｇ·ｋｇ－１在不同刺激频率下可使心率减慢，但对电刺激所致的血压升高无影响。７－ｃｈｌｏｒ－ＢＴＨＰ恒速灌注，能剂量依赖性地延长心电图Ｐ－Ｒ间期及减慢心率，直至动物死亡也未见过速性心律失常发生。     

粉防己碱对异丙肾上腺素所致大鼠心肌缺氧和坏死的保护作用

大本文结果表明,Tet 100mg/kg皮下注射,可明显减少Iso(3mg/kg)所引起的大鼠急性心电图变化;减少T波低平、SαT段下降;显著减少Iso(5mg/kg)重复二次注射给药所致的SαT段抬高,T波双相或倒置,以及Q(q)波的出现。作为钙拮抗剂,Tet可能系通过阻Ca~( )内流而对Iso所致心肌缺氧和坏死性心电图变化起保护作用。     

粉防己碱对犬心浦氏纤维慢内向电流的作用

应用双微电极电压钳技术,观察粉防己碱(Tet) 对犬心脏浦氏纤维细胞的慢内向电流I_si的影响,发现Tet对I_si的峰值有明显减弱作用。Tet的这种效应呈剂量及时间依赖性。当Tet浓度为30μmol/L和100μmol/L,给药后10min时,I_si的峰值分别由给药前的47.9±5.6 nA和38.4±21.5nA降至21±7.8nA和6.3±7.7nA,P值均小于0.01。Tet100μmol/L对由二价阳离子Sr²⁺所介导的I_si亦有明显的抑制作用。结果提示Tet是一慢通道阻滞剂。     

雷米普利对离体工作心脏及抗心肌缺血的作用

雷米普利及其双酸制剂在10~(-5)mol/L时,对离体豚鼠工作心脏各心功能参数均无明显影响。将以上两种制剂分别静脉注射和腹腔注射2mg/kg,20min后可改变垂体后叶素所致的大鼠急性心肌缺血时的心电图,减少大鼠结扎冠状动脉所致心肌梗塞区域。结果表明:雷米普利及其双酸制剂对离体豚鼠心肌收缩性能无明显作用,而对急性心肌缺血似有一定保护作用。     

柯楠次碱对家兔离体血管条的作用

柯楠次碱(CR)和哌唑嗪(PZ)使去氧肾上腺素(PE)对家兔离体主、肺、肾动脉条及门静脉条作用的累积量效曲线平行右移,最大反应不压低。CR的pA_2值分别为6.86、6.73、6.23、6.60。PZ的pA_2值分别为8.44、8.82、8.25、8.79。CR还可舒张由K~+诱发的主动脉收缩。结果表明CR和pZ均可阻断兔血管上α_1受体,CR作用较弱;CR可能还有抗钙效应;CR或PZ在四种血管上的pA_2值多有显著差异,提示不同血管中α_1受体结构或特性可能不同。     

汉防己甲素对豚鼠心房的作用

抗钙剂在高血压病、冠心病及心律失常疾病的治疗中的重要性与日俱增,但至今具抗钙作用的国产植物药尚未见报道。 汉防已甲素(下简称汉甲)的降压作用及对冠心病的治疗作用业经临床证明,近来还在动物试验中发现它有抗心律失常效果,因此其药理作用与异搏停、硝苯吡啶极为相似。 大白鼠心电图观察汉甲除使心率减慢外,对P波还有特异的作用,使其降低并