粉防己碱对离体大鼠心脏缺血-再灌注损伤心肌的保护作用

利用大鼠离体工作心研究粉防己碱（Tet）对缺血-再灌损伤心肌的保护作用，结果表明，Tet能明显改善再灌注损伤心肌的心功能，增加心肌灌流量，降低心律失常发生率，降低心肌磷酸肌酸激酶（CPK）、乳酸脱氢酶（LDH）、谷草转氨酶（SGOT）的外漏及心肌含水量，并能减少脂质过氧化产物-丙二醛（MDA）的形成。以上作用均与其阻钙通道及钙激活的钾通道、降低胞内钙含量密切相关。     

莲心碱对心肌电活动及机械活动的影响

莲心碱（Ｌｉｅ）１－３００ｕｍｏｌ·Ｌ１可浓度依赖性地降低离体豚鼠乳头状肌收缩力（Ｆｅ）和快反应劝作电位（ＡＰ）的零相上升幅度（ＡＰＡ）及最大除极速率（Ｖｍａｘ），延长动作电位时程（ＡＰＤ），且对Ｖｍａｘ的抑制作用有频率依赖性；同浓度下，其作用强于奎尼丁。对高Ｋ＋诱发的慢ＡＰ，Ｌｉｅ也能剂量依赖性地降低ＡＰＡ，Ｖｍａｘ，Ｆｅ，其作用弱于维拉帕米。Ｌｉｅ还可对抗乙酰胆碱缩短ＡＰＤ的作用提示Ｌｉｅ对Ｎａ＋，Ｋ＋Ｃａ２＋的跨膜转运均有非特异性阻滞作用。     

粉防己碱与氯化钙对麻醉狗心阻抗血流图的影响

麻醉狗静脉注射粉防己碱(Tet)10mg/kg或戊脉安(Ver)0.4mg/kg后,心肌收缩性能的指标均受影响,dz/dt max(胸腔血流最大上升速率)降低。Q-Z间期延长,心肌收缩指数(HI)减小。泵功能指标,CO、CI、SV、SI及TTI也均明显降低。表明对心肌收缩性能及泵功能均有抑制作用。二药还明显减慢心率,降低总外周血管阻力和张力时间指数,提示心肌能量消耗的降低。Tet对以上心脏功能各项指标的影响,能被CaCl_2所对抗,其结果均与Ver十分相似,这符合以前所提Tet可能为一钙拮抗剂或慢通道阻滞剂的看法。     

八厘麻毒素的血流动力学研究

八厘麻毒素(Rhomotoxin)系从杜鹃花科植物羊踯躅(Rhododendron molle G·Don)果实中提得的有效成分。临床用于治疗重症高血压病有一定疗效。初步动物实验表明本品具抑制颈动脉加压反射的作用。其降压作用可能与兴奋胆碱能神经系     

苄基四氢巴马汀对电刺激毁脊髓大鼠所致的血压及心率的影响

<正> 苄基四氢巴马汀(benzyltetrahydropal-matinc,BTHP)是从罂粟科植物延胡索(Corydalis ambigua(Pall)Cham.et Sch-lecht)中提出的异喹啉类生物碱的衍生物。实验证明BTHP有对抗多种实验性心律失常延长动作电位时程(APD)及有效不应期(ERP)、降低自律性、减慢频率等作用,     

7－溴化乙氧苯四氢巴马汀抑制外向钾电流和尾电流

应用膜片钳封接技术，对中药改构物７－溴化乙氧苯四氢巴马汀（ＥＢＰ）抗心律失常作用机理进行了研究。发现ＥＢＰ明显抑制了豚鼠单个细胞的延迟外向钾电流（ＩＫ）和外向尾电流，这一作用亦具浓度和频率依赖性，ＥＢＰ１０μｍｏｌ·Ｌ－１使ＩＫ从给药前的０．８８ｎＡ减少到０．６７ｎＡ，使尾电流从给药前的０．３６０ｎＡ减少到０．１１０ｎＡ。在膜电位－２０ｍＶ到＋６０ｍＶ区间作用较强。ＥＢＰ对ＩＫ１和钙电流影响不显著。揭示该药抗心律失常主要机理为抑制电压依赖性外向钾电流和尾电流。     

洛土辛对豚鼠心室肌细胞动作电位及L型钙电流的作用

采用膜片钳技术全细胞记录方式,研究洛土辛（Ｌｏｔ）对单个豚鼠心室肌细胞动作电位（ＡＰ）和Ｌ型钙通道电流（Ｉ_（Ｃａ－Ｌ））的影响。结果表明,Ｌｏｔ ３０ μｍｏｌ／Ｌ明显延长 ＡＰ时程,但不影响静息电位和 ＡＰ幅度,另增加全细胞Ｉ_（Ｃｃ－Ｌ）。贴附式单通道记录表明,Ｌｏｔ １００ μｍｏｌ／Ｌ不改变斜率电导,对Ｌ型钙通道的门控过程也无明显影响,但显著提高单通道的平均电流,使非空白记录从 ２５％增至 ４１％。提示,Ｌｏｔ增加 Ｌ型钙通道的可利用度可能是其促钙内流的主要作用机制。     

《药理学》介绍

在卫生部全国高等医学院校临床医学专业教材评审委员会直接领导下,全国医学院校药理学教材第一版于1978年问世,20年来已相继出版了第2版(1984年),第3版(1989年)第4版(1996年),其中第2版发行了25万册,第3版发行了22万册,第4版到1998年9月止共发行了15万册。     

粉防己碱、颅通定对兔窦房结动作电位及豚鼠心室肌单细胞钙电流的协同作用

采用标准微电极技术和膜片钳记录技术，分别研究了粉防己碱（Ｔｅｔ）和颅通定（ｒｏｔｕｎｄｉｎｅ）对家兔窦房结动作电位及豚鼠心室肌单细胞钙电流的影响。结果表明：Ｔｅｔ１～２００μｍｏｌ·Ｌ－１，ｒｏｔｕｎｄｉｎｅ３～３００μｍｏｌ·Ｌ－１能浓度依赖性地降低兔窦房结动作电位的ＡＰＡ，Ｖｍａｘ和ＳＰ４，延长ＳＣＬ。Ｔｅｔ０．３μｍｏｌ·Ｌ－１与ｒｏｔｕｎｄｉｎｅ１μｍｏｌ·Ｌ－１合用亦有作用。在膜片钳实验中Ｔｅｔ０．１μｍｏｌ·Ｌ－１和ｒｏｔｕｎｄｉｎｅ１μｍｏｌ·Ｌ－１合用能有效抑制豚鼠心室肌单细胞钙电流，抑制率为１９．２％。提示，两种植物源性抗钙剂有良好的协同效果。     

小檗碱对大鼠肛尾肌多种受体的阻断作用

大鼠肛尾肌对苯福林,乙酰胆碱及5-羟色胺均可引起收缩,而异丙肾上腺素及组织胺则仅在高浓时才引起收缩,苯福林及乙酰胆碱所致的收缩反应可分别被小檗碱及阿托品所阻断,但后者的阻M受体及阻α受体所需剂量相差极大。小檗碱可使苯福林的量效曲线平行右移,最大反应不变,其pA_2值为6.4。阿托品可竞争性地阻断乙酰胆碱的作用,其pA_2值为8.7,小檗碱对乙酰胆碱量效曲线的影响与阿托品不同,属非竞争性拮抗,即使量效曲线右移,最大反应压低,其压低程度与小檗碱浓度成正比,其pD′~2值为4.6。