曼宋酮类化合物的研究进展

曼宋酮类化合物(mansonones)主要是从梧桐科植物的心材及榆科无毛榆的心材提取分离得到的一类具有醌类结构(大部分邻醌或其前体)的化合物,该类化合物结构较为新颖,具有抗菌、抗微生物、抗氧化、抗肿瘤及抗病毒等多种生理活性,以及一定的致敏作用.综述了近年来曼宋酮类化合物的种类及其生物活性的研究概况.     

那格列奈的合成

目的：合成抗2型糖尿病药物那格列奈。方法：以对异丙基苯甲醛为原料，经氧化、催化氢化、在高温高压碱性条件下，将顺式-对异丙基环己甲酸异构化为反式-异构体，然后与D-苯丙氨酸甲酯盐酸盐缩合、水解，合成那格列奈。结果：反应中间体以及目标产物的化学结构均经过了光谱分析确证，反应总收率为28．7％。结论：本方法步骤简单，易于工业化生产。     

抗肿瘤活性物SYUIQ-5对大鼠肝组织细胞色素P450基因表达的影响

目的研究抗肿瘤活性物SYUIQ-5对大鼠肝组织细胞色素P（CYP）450基因表达的影响.方法抗肿瘤活性物SYUIQ-5,0.1 mg/kg、5 mg/kg、10 mg/kg三个剂量,雄性SD大鼠经腹腔注射连续处理5 d后,取肝组织,提取总RNA,应用反转录-聚合酶链反应（RT-PCR）检测CYP 3A1、2B1/2、1A1、1A2和2E1信使核糖核酸（mRNA）的表达.结果与空白对照组相比,抗肿瘤活性物SYUIQ-5可显著诱导CYP 1A1 mRNA的表达,对CYP 3A1、2B1/2、1A2和2E1 mRNA表达无影响.结论抗肿瘤活性物SYUIQ-5可显著诱导大鼠肝组织CYP 1A1基因表达.对CYP 3A1、2B1/2、1A2和2E1的基因表达无影响.     

HPLC法测定大鼠血浆中抗肿瘤化合物SYUIQ-5的浓度

目的建立一种灵敏度较高的高效液相色谱法,测定大鼠血浆中抗肿瘤化合物SYUIQ-5的浓度。方法流动相用35mmol·L-1磷酸氢二钾缓冲液(pH8.0)-甲醇-三乙胺(30∶70∶0.05),血浆样本用乙醚萃取,紫外检测波长为278nm。结果线性范围为30~1500μg·L-1,线性关系良好,最低检测限为20μg·L-1,日内RSD≤5.2%,日间RSD≤3.8%;提取回收率为72.1%~80.5%(n=5),相对回收率为96.8%~105.1%。结论本方法灵敏度高,重现性好,精密度和准确性好,适于SYUIQ-5的药代动力学研究。     

高良姜化学成分研究

从高良姜乙醇提取物中分离得到７个化合物。经光谱分析分别鉴定为β－谷甾醇（Ⅰ）、１,７－二苯基－５－醇－３－庚酮（Ⅱ）、苯基－７－（３’－甲氧基－４’－羟基）苯基－５－醇－３－庚酮（Ⅲ）、高良姜素（Ⅳ）、山萘素（Ⅴ）、山萘素－４’－二羟基苯甲酸（Ⅶ）,其中Ⅶ是首次从高良姜中分离得到。Ⅱ、Ⅲ经化学还原修饰后得到１,７－二苯基－３,５－庚二醇（Ⅷ）和１－基苯－７－（３’－甲基基－４’－羟基）苯基－３,５     

一锅法合成新型吲哚-色胺酮类化合物

目的合成新型结构的吲哚-色胺酮[6-(1H-吲哚-2-基)吲哚并[2,1-b]喹唑啉-12(5H)-酮]类化合物,并初步考察其代表性化合物3a的抗肿瘤活性。方法以2-吲哚酮为起始原料,经盐酸酸化后在过量三氯氧磷的条件下与相应的取代2-氨基苯甲酸经一锅法合成新的吲哚-色胺酮类化合物。采用MTT法考察化合物3a对不同肿瘤细胞的抑制作用。结果与结论合成了3个未见报道的新化合物,目标化合物的结构经质谱、核磁共振谱确证。活性测试结果表明,化合物3a对A549肿瘤细胞株显示出一定的抑制作用。目标化合物是在色胺酮结构中引入吲哚单元后形成的新骨架结构的化合物,将为进一步研究基于吲哚-色胺酮结构的先导化合物提供一个新的方向。     

新型芳香呋喃香豆素衍生物的合成

目的合成新型芳香呋喃香豆素衍生物。方法以间苯二酚为原料,通过贝克曼反应,威廉逊反应．关环、芳构化反应得到目标物。结果合成得到两个目标化合物,其结构经。HNMR、IR、FAB．MS确证。结论目标化合物有望成为新的光化疗药物。     

贵州金丝桃挥发油成分及抗菌活性研究

目的：研究贵州金丝桃（Hypericum kouytcheouense Levl.）挥发油的化学成分，并对其进行定性和定量分析。方法：采用水蒸气蒸馏提取挥发油成分，用气相争谱-质谱联用仪进行定性分析，结合计算机检索技术，对化学成分进行分离鉴定，NIST，WILEY化合物谱库检索，应用气相争谱峰面积归一化法测定各成分的相对含量。结果：从贵州金丝桃中分离出120种成分，鉴定出49种，鉴定率为40.83％，主要成分是γ-依兰油烯（γ-muurolene），含量10.86％；其次是石竹烯氧化物（caryophyllene ox-ide），含量8.67％。抗菌活性研究表明，贵州金丝桃挥发油对白色念珠菌、绿脓杆菌和大肠杆菌均有明显抑制作用。结论：贵州金丝桃挥发油成分主要是萜类，占挥发油检出成分的63.82％，该挥发油对白色菌株、绿脓杆菌和大肠杆菌有明显的抑菌作用。     

多靶点小分子抑制剂治疗阿尔茨海默症的研究进展

阿尔茨海默症是一种以进行性记忆和认知功能障碍为特征的神经退行性疾病,严重威胁着人类的生活与健康。针对其发病的多机制、多因素特点,近来提出的多靶点治疗策略成为了研究热点,而且报道了大量多靶点小分子抑制剂的设计与合成。本文基于多靶点小分子抑制剂治疗阿尔茨海默症的研究进展进行综述。     

三七叶抗抑郁活性提取物PnGL中皂苷类成分分析

目的 建立三七叶抗抑郁活性提取物PnGL中皂苷类成分含量测定的方法.方法 采用香荚醛-高氯酸比色法,分别以人参二醇及人参皂苷Rb3为对照品,测定总皂苷的含量.采用HPLC法,Ultimate AQ-C18色谱柱,甲醇-水(69:31)为流动相,检测波长203 nm,柱温为25℃,同时测定PnGL中主要成分人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rb3的含量.结果 以人参二醇及人参皂苷Rb3为对照品所测定的总皂苷含量,分别为97.25％、95.76％,差异不大.HPLC检测基线平稳,人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rb3分离良好,分离度1.5以上,平均加样回收率分别为99.24 ％(RSD=1.63％)、96.41 ％(RSD=1.21％)、96.81％(RSD=0.86％)、100.16 ％(RSD=1.84％).结论 含量测定方法准确、重复性好,可为PnGL质量控制提供依据.