新型植物源农药芦竹碱的应用与合成研究

介绍了新型植物源农药芦竹碱的应用与合成。以吲哚和二甲胺、甲醛为原料，在乙酸催化下合成了芦竹碱。通过正交实验给出最佳合成条件：反应时间6h，反应温度40℃，二甲胺与吲哚的摩尔比为0.9：1，甲醛与吲哚的摩尔比为1．2：1，乙酸与二甲胺的摩尔比为2．5：1，芦竹碱收率95．6％。     

5-氟尿嘧啶毫微粒的制备工艺

以生物可降解材料乳酸乙醇酸共聚物为载体,采用复乳溶剂挥发法结合高压均质法制备5氟-尿嘧啶毫微粒,通过正交试验设计优化5氟-尿嘧啶毫微粒的制备工艺,用透射电镜观察毫微粒的形态,并对所制得毫微粒的平均粒径、载药量、包封率及重现性进行了研究。实验结果表明:优化制备工艺条件下所制得的5-氟尿嘧啶毫微粒为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为85.4 nm,载药量为(12.4±0.7)%,包封率为(64.1±5.3)%,制备工艺简单,重现性好。     

仁茹的毒性和药效学研究

研究仁茹提取液的急性和长期毒性,并研究了它对小鼠学习记忆的影响。分别采用小鼠经口灌胃和大鼠90d灌胃给药的方法研究急性和长期毒性,通过跳台法进行药效学研究。结果表明:小鼠口服的最大耐受量为50g·kg-1;3个剂量组与对照组动物在试验期限活动正常,无死亡;体重增长状况基本一致,血常规、肝、肾功能化验结果未见明显差异;采取多种模型证实其具有改善小鼠记忆的作用。仁茹提取液无明显毒性和副作用且能改善学习记忆能力。     

不对称催化加氢技术的研究及其发展趋势

总结了不对称催化加氢技术中手性催化剂的制备、催化机理以及催化工艺的研究，对未来不对称催化加氢技术的发展趋势提出了一些看法。多样化催化剂库的建立、非均相催化技术及其工程应用研究将是推动加氢技术快速发展的研究重点。     

熊果苷的制备方法研究

熊果苷是一种天然存在的物质 ,具有抗菌、镇咳和利尿等功能 ,近年来作为美白添加剂广泛应用于化妆品中。本文介绍了熊果苷的 4种制备方法 :天然产物提取法 ,植物组织培养法 ,化学合成法以及酶转化法 ,并对 4种方法合成工艺的优缺点作了评述。最后指出与酶工程法有着密切联系的转基因微生物生产熊果苷是未来的主要研究方向。     

谈市政排水管道工程改造设计及养护管理

随着城市的不断发展，水资源的使用和排放量越来越大，然而现存的很多排水管道都不能够适应城市排水的需要，对市政排水管道进行改造设计和养护管理成为一项非常肾迫的工作。基于笔者多年从事市政排水管道设计与养护管理的相关经验，本文分析了排水管道存在的问题，梳理了管道改造设计的要点，阐述了排水管道养护管理的措施。     

无机阴离子对丙酮酸络合萃取的影响

采用三元模拟体系 ,以三辛胺为萃取剂 ,在不同离子类型及离子强度下对丙酮酸的络合萃取过程进行了研究 ,证实无机阴离子的存在对萃取效果产生极大的消极影响 ;通过理论分析及实验验证 ,对于无机阴离子的作用机理进行了讨论 ,初步推测无机阴离子可能是通过同离子竞争 ,削弱丙酮酸根离子与络合剂的离子对缔合作用 ,从而使萃取过程只能以氢键缔合方式进行     

雷沙吉兰合成图解

综述国内外近年对药物雷沙吉兰合成与生产方法的研究.通过图解的方式,表达了雷沙吉兰的多种合成路线,简明、扼要,便于研究和开发.雷沙吉兰在医药领域将有广阔的应用前景.     

高浓度钠盐体系中丁二酸溶解度的测定和关联

丁二酸在发酵液中是以解离状态存在,在酸化结晶过程中形成高浓度的无机盐,会对丁二酸的溶解度产生作用,进而影响丁二酸的结晶收率。研究考察了高浓度钠盐体系中pH与温度对丁二酸溶解度的影响,结果表明:由于氯化钠争夺自由水分子,丁二酸的饱和溶解度随氯化钠浓度的增加而显著降低。在此基础上,分别测定了丁二酸在不同pH下的饱和溶解度,在277.2~333.2 K,丁二酸的饱和溶解度均随体系pH的降低而迅速下降,表明丁二酸解离状态及氯化钠的积累对丁二酸溶解度具有显著影响。同时采用Yaws模型对实验数据进行了关联,以温度和pH为变量,获得了相应的溶解度方程,其平均相对误差均小于3.0%,表明Yaws模型拟合得到的溶解度方程与实验值具有很好的相关性,可用于计算高浓度钠盐体系中丁二酸的溶解度数据。     

WRK对枯草芽孢杆菌NX-2产出的γ-谷氨酰转肽酶的不可逆抑制动力学

γ-谷氨酰转肽酶(GGT;EC2.3.2.2)催化的酰基转移反应可用于制备各种具有生理活性的谷氨酰化合物,对其开展酶活力不可逆抑制动力学研究对于阐明GGT的作用机制具有重要意义。今以化学抑制剂Woodward's Reagent K(WRK)与枯草芽孢杆菌NX-2产出的GGT进行不可逆抑制反应,根据邹氏理论测得WRK对GGT不可逆抑制反应的微观速率常数ki为0.03015s-1,WRK与酶结合常数KI为1.352mmol·L-1。有抑制剂存在下GGT与供体γ-谷氨酰对硝基苯胺的亲和力常数Km*=3.245mmol·L-1,GGT酰基化最大反应速度Vmax*=0.3771mmol·(L·s)-1。通过对GGT的失活动力学分析得到,失活反应级数为1.313,说明在GGT活性部位至少有一个谷氨酸(或天冬氨酸)残基参与催化反应。