新型肟醚拟除虫菊酯化合物杀粘虫活性3D-QSAR研究

用比较分子力场分析（CoMFA）方法对50个自主设计并合成的新型芳基烷基肟醚化合物杀粘虫活性的定量构效关系进行了研究。所得模型交叉验证参数q^2为0．598，非交叉验证相关系数r^2为0．949，标准偏差SE=0．136，F=92．419，影响药效的立体场与静电场的贡献分别50．6％和49．4％。CoMFA等值线图表明化合物肟苯环对位取代基是影响其杀粘虫活性的主要因素，体积和电性增加有利于提高化合物的杀粘虫活性。该模型三维等值线图为该类化合物的结构改造提供了理论依据。     

酰肼类昆虫生长调节剂的研究进展

综述了酰肼类昆虫生长调节剂的研究进展状况．讨论了该类化合物的结构与活性的关系。简单地介绍了该类化合物的作用机制,并依据文献总结出6条合成酰肼类化合物的方法,对该类化合物的发展前景做了展望。     

丙硫菌唑原药杂质全分析

[目的]对丙硫菌唑原药进行全分析,明确质量分数大于0.1%的有机杂质的结构及含量。[方法]采用液质联用仪和气质联用仪分别对丙硫菌唑进行定性分析,以高效液相色谱和气相色谱等分析手段对原药及杂质进行定量分析或最低被检测质量分数。[结果]丙硫菌唑原药杂质为甲苯、杂质307和杂质309,而相关杂质硫酮菌唑的最低被检测质量分数为0.002%。[结论]试验不仅提供了一种丙硫菌唑全组分分析,而且对该产品的合成优化具有重要参考价值。     

N-联芳基酰胺类化合物的合成与杀菌活性研究

应用Suzuki偶联反应和缩合反应合成了8个结构新颖的N-联芳基酰胺类化合物,其结构经1HNMR、GC-MS进行了确证。初步杀菌活性研究结果表明所设计并合成的化合物具有一定的杀菌活性,如化合物9f和9g在500 mg/L剂量下,对小麦白粉病具有80%以上的防治效果;化合物9h在25 mg/L剂量下,对油菜菌核病菌的抑制活性达70%以上。     

2,3-二甲氧基丙酸甲酯的合成

以丙烯酸甲酯、溴素为原料合成2,3-二溴丙酸甲酯,然后与甲醇钠反应合成2,3-二甲氧基丙酸甲酯。通过条件实验获得了较佳反应条件:n(甲醇钠)∶n(2,3-二溴丙酸甲酯)=1.8∶1.0,反应温度为20℃,反应时间为10 h。在该条件下,2,3-二甲氧基丙酸甲酯含量达68.7%(GC),精馏纯化收率达57.8%。     

含吡啶基肟醚化合物的合成及生物活性研究

合成了 12个含吡啶基肟醚化合物 ,其结构经元素分析和1HNMR表征 ;初步生成活性测定结果表明 ,部分化保合物具有较好的杀菌和除草活性     

新法合成三氟甲基苯乙酮

提出了利用三氟甲基苯胺重氮盐与乙醛肟合三氟甲基苯乙酮的新方法。     

砜吡草唑对大豆田杂草生长的抑制活性及其作物安全性评价

采用室内生物活性测定方法研究了新型除草剂砜吡草唑土壤喷雾处理对大豆田四种主要杂草苘麻、藜、狗尾草和马唐的除草活性,并评价了砜吡草唑对大豆作物的安全性。结果表明,砜吡草唑对四种杂草具有较高抑制活性,对三种大豆品种具有较好安全性,选择性指数均大于2。砜吡草唑可用于大豆田杂草的土壤封闭处理。     

新化合物HNPC-A8008对鳞翅目害虫的活性及田间防治效果

[目的]评价新化合物HNPC-A8008[5-(3-氯烯丙基)氨基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基)苯基-4-三氟甲基亚磺酰基吡唑-3-腈)]对几种鳞翅目害虫的室内杀虫活性和田间防治效果。[方法]分别采用浸渍法和常规喷雾法进行室内毒力测定和田间药效试验。[结果]HNPC-A8008对鳞翅目害虫黏虫、菜青虫、小菜蛾、斜纹夜蛾48 h的LC50值分别为0.73、0.94、1.14、25.70 mg/L;在剂量为15、30、45 g a.i./hm2时,药后1、3、7 d对小菜蛾和菜青虫的田间防效分别超过了81.41%、89.80%;在剂量为30、60、90 g a.i./hm2时,药后14 d,对稻纵卷叶螟和二化螟的田间防效分别超过了66.99%、72.32%。[结论]新化合物HNPC-A8008在室内对多种鳞翅目害虫表现出很高的毒杀活性;对小菜蛾、菜青虫、稻纵卷叶螟、二化螟有良好的田间防治效果,且对作物和天敌安全。