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运用“违法传递”概念,根据白念珠菌对寡肽的传送特点,设计并合成了8个含L4氧代赖氨酸(以下称I677)和N3(4甲氧基富马酰)L2,3二氨基丙酸(以下称FMDP)的寡肽类似物,均系新化合物。体外抗白念珠菌试验表明:I677FMDP肽(I677FMDP,I677AAFMDP,其中AA=Nva,Val,Leu,Phe,Pro,D,LpClPhe,DPgly)是I677单体摩尔活性的40~770倍,是FMDP的60~1130倍,其摩尔最低抑菌浓度为656×10-9~35×10-10mol·disk-1。羧肽酶A存在时化合物I677FMDP体外抗菌试验表明,含FMDP的化合物I677FMDP能抵抗羧肽酶A的酶解。 相似文献
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N┐丁二酰羟亚胺基山梨酸酯的制备PREPARATIONOFN┐SUCCINIMIDOYLSORBATE冯胜昔*徐修容a(广州白云山制药股份有限公司合成药物研究所,广州510515;a中国科学院上海药物研究所,上海200031)FENGSheng-Xi... 相似文献
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7—氨基去乙酰氧基头孢烷酸(7—ADCA)是合成头孢类抗生素的一个重要中间体,其制备一般以青霉素G为原料,经氧化、扩环重排、裂解三步反应制得。本文综述了这三步反应的情况,并对7-ADCA的精制进行介绍。 相似文献
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β-内酰胺抗生素的酶法合成研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
β-内酰胺抗生素的酶法合成是21世纪β-内酰胺抗生素发展的必然趋势之一,本文对近年来β-内酰胺抗生素合成研究、产品的分离纯化、酶反应器研究进行概述。 相似文献
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运用“违法传递”概念,根据白念珠菌对寡肽的传送特点,设计并合成了8个含L-4-氧代赖氨酸(以下称I-677)和N3-(4-甲氧基富马酰)-L-2,3-二氨基丙酸(以下称FMDP)的寡肽类似物,均系新化合物。体外抗白念珠菌试验表明:I-677-FMDP-肽(I-677-FMDP,I-677-AA-FMDP,其中AA=Nva,Val,Leu,Phe,Pro,D,L-p-Cl- Phe,D-Pgly)是I-677单体摩尔活性的40~770倍,是FMDP的60~1130倍,其摩尔最低抑菌浓度为6.56×10-9~3.5×10-10mol·disk-1。羧肽酶A存在时化合物I-677-FMDP体外抗菌试验表明,含FMDP的化合物I-677-FMDP能抵抗羧肽酶A的酶解。 相似文献
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治疗全身性真菌感染药物的研究进展 总被引:3,自引:0,他引:3
冯胜昔 《国外医学(药学分册)》1993,20(4):234-237
介绍了近年来正在发展的9种抗真菌剂在化学、药理学等方面的研究进展情况,其中以1,24-三唑类抗菌剂发展得最为迅速。寡肽类抗菌剂以其毒性低的特点引起人们的注意。 相似文献
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7—氨基去乙酰氧基头孢烷酸合成工艺条件的改进 总被引:11,自引:2,他引:9
以工业青霉素G钾盐为原料,经氧化、扩环重排、裂解三步反应制得7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸,总收率68.7%。 相似文献