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1.
目的 采用SD大鼠、人、比格犬的肝微粒体酶,考察新型二芳基衍生物04022a在3个种属肝微粒体中的代谢稳定性,比较代谢的种属差异,并对产生的代谢产物进行筛选与结构表征。方法 将04022a溶解在由还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)启动的肝微粒体孵育体系中,孵育0、15、30、60、90、120 min后,加入等体积的冰甲醇终止反应。采用高效液相色谱法测定04022a的质量浓度,计算各个时间点的剩余药物百分比、体外半衰期(t1/2)和固有清除率(CLint)。采用超高效液相色谱串联飞行时间质谱法对04022a在肝微粒体中的代谢产物进行检测与分析。结果 孵育120 min时,04022a在大鼠、人、比格犬肝微粒体中的剩余药物百分比分别为88.30%、82.15%、98.63%。t1/2分别为770、364、3 465 min, CLint分别为0.001 8、0.003 8、0.000 4 mL·(min·mg)-1。初步判断04022a在3个种属共有5个体外代谢产物。结... 相似文献
2.
目的:研究倒卵叶五加茎不同提取部位的抗血栓、抗脑缺血药理作用。方法:采用纤维蛋白平板法、小鼠断头喘息时间试验法、尾静脉注射胶原蛋白-肾上腺素诱发小鼠体内血栓形成法、ADP诱导血小板聚集法,观察倒卵叶五加不同提取部位纤溶活性、抗脑缺血、抗体内血栓、抗血小板聚集作用的强弱,以期找到药理作用较强的活性部位。结果:倒卵叶五加茎水提浸膏、水提醇沉浸膏、醇提浸膏、醇提柱层析浸膏均具有较强的溶栓、抗血栓、抗脑缺血、抗血小板聚集的药理活性。结论:倒卵叶五加的提取物有显著的抗血栓、抗脑缺血作用,其中醇提柱层析浸膏作用最强。 相似文献
3.
资料与方法
2003年6月~2008年6月我院收治年龄≥60岁女性单侧原发乳腺癌患者52例,年龄60—93岁,平均68.3岁。其中60-69岁31例,70~79岁16例,80—89岁5例。病程3个月~13年,平均12个月。病变位于左侧2例,右侧24例;肿块≤2cm8例,2—5cm23例,≥5cm21例。有伴发病者41例,其中伴高血压16例,心脏病3例,糖尿病13例,慢性呼吸系统疾病5例,其他3例。有2种并发症以上患者47例,60—69岁,70~79岁, 相似文献
4.
熊山 《山西中医学院学报》2013,(3):23-24
目的:建立通闭消渴丸的制备及质量控制方法。方法:采用泛制法制丸,通过显微鉴别和薄层鉴别进行质量控制。结果:按实验选取工艺所制丸剂的性状、鉴别、水分、重量差异及溶散时限均符合中国药典中丸剂的标准。结论:该制备工艺可行,质量控制可靠。 相似文献
5.
氧化应激与诸多疾病的发生发展密切相关,如何逆转氧化应激治疗相关疾病是当前研究热点之一。在骨科领域,研究者们利用抗氧化剂的抗氧化特性,以氧化应激为治疗靶点,进行了较多抗氧化剂在骨相关疾病中的应用研究。本文就常见的几种抗氧化剂在骨相关疾病中的应用研究进行综述,得出以下结论:(1)活性氧过量所致氧化应激与骨关节炎、骨质疏松症、椎间盘退变、类风湿关节炎及骨肉瘤等骨相关疾病的发生发展密切相关,氧化应激是骨相关疾病的关键发病机制;(2)抗氧化剂通过逆转氧化应激可减缓上述骨相关疾病的发生和发展;(3)抗氧化剂作为新型药物实际应用于临床仍存在不足与缺陷,包括药物有效性、安全性不足等。 相似文献
6.
楮实子的化学成分研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的对桑科构树属植物构树的果实——楮实子的化学成分进行研究。方法采用柱色谱法进行分离、精制,通过理化性质和波谱分析方法鉴定化合物的结构。结果从楮实子95%乙醇冷浸物中分离得到7个化合物,分别鉴定为胡萝5苷棕榈酸酯(Ⅰ)、胡萝卜苷(Ⅱ)、苯丙氨酸(Ⅲ)、色氨酸(Ⅳ)、壬二酸(Ⅴ)、β-谷甾醇(Ⅵ)、蔗糖(Ⅶ)。结论化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ均首次在楮实子中分得。 相似文献
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那他霉素是一种多烯大环内酯类抗真菌抗生素,具有较强的抑菌作用。本文将就那他霉素的作用机制,抑菌作用和临床应用等报道如下。1药物简介那他霉素(Natamycin)是由Struyk从Streptomyces natalensis的代谢产物中提取而得,为白色或黄白色结晶粉末,极不溶于水、乙醇、丙酮和氯仿等,水中溶解度为0.005%~0.01%(50~100μg/ml),干燥避光条件下稳定,遇光即分解失效[1,2]。 相似文献
8.
目的:建立楮实子总皂苷的含量测定方法.方法:以薯蓣皂苷为对照品,采用分光光度法,高氯酸显色,在407nm处测定吸光度,计算楮实子中总皂苷的含量.结果:薯蓣皂苷的质量浓度在8.04~40.20μg·mL-1与吸光度呈良好的线性关系(r=0.999 8),平均回收率为99.8%(n=9),RSD=2.01%;楮实子中总皂苷平均含量为0.48%(n=10),RSD=1.88%.结论:建立了楮实子中总皂苷含量测定方法,此方法简便、准确,稳定性、重现性好,可用于楮实子的质量控制. 相似文献
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目的 本研究通过去甲斑蝥素(NCTD)作用于肺癌顺铂(DDP)耐药细胞A549/DDP,探讨其对DDP耐药的逆转作用及其相关机制。方法 应用CCK-8法检测NCTD对A549和A549/DDP细胞活力的影响、DDP对A549细胞和A549/DDP的半数抑制浓度(IC50)、NCTD联合不同浓度DDP对A549/DDP细胞DDP耐药性的影响;细胞克隆形成实验检测NCTD、DDP单给药及NCTD与DDP联合用药对A549/DDP细胞克隆形成率的影响;Western blotting法检测A549/DDP和A549细胞中c-met表达,以及NCTD、DDP单给药及NCTD与DDP联合用药对A549/DDP细胞内c-met蛋白表达的影响。结果 NCTD剂量相关性地抑制A549和A549/DDP细胞的活力,选择抑制率小于10%的最大NCTD浓度即10 μmol/L作为逆转浓度;DDP作用于A549/DDP和A549细胞的IC50分别为15.11和5.04 μmol/L,差异有统计学意义(P<0.01);A549/DDP细胞中c-met表达明显高于A549细胞;用NCTD(10 μmol/L)处理后,DDP对A549/DDP细胞的IC50从15.11 μmol/L减少到8.06 μmol/L,差异显著(P<0.01);与DDP单给药组比较,NCTD联合DDP作用明显降低A549/DDP细胞克隆形成率(P<0.01);Westernblotting结果显示,NCTD联合DDP作用明显抑制顺铂耐药细胞A549/DDP细胞中c-met蛋白的表达,单用DDP或NCTD与对照组比较差异不明显。结论 NCTD与DDP联用可逆转A549/DDP细胞对DDP耐药,其机制可能与抑制c-met蛋白表达有关。 相似文献
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目的:探讨低管电流联合iDose4迭代重建技术应用于儿童胸部低剂量CT扫描的可行性。方法:连续88例行胸部CT平扫患儿随机分为2组,分别采用常规剂量(50 mAs)和低剂量(25 mAs)扫描。常规剂量组行滤波反投影(FBP)重建,记为A组;低剂量组分别行FBP、iDose4-1、iDose4-3、iDose4-5迭代重建(IR),依此记为B、C、D、E组。测量并计算每组图像的CT值、噪声、信噪比以评价图像客观质量;由2名副主任医师职称的放射诊断医师按5级评分法对图像进行主观质量评价;记录CT扫描仪剂量报告中提供的容积CT剂量指数(CTDIVOL)和剂量长度乘积(DLP),并计算有效剂量(ED)。对图像主客观质量及辐射剂量进行统计学分析。结果:低剂量组ED较常规剂量组降低52%,25 mAs联合FBP重建组图像主客观质量较常规剂量组降低且为低剂量组中最低(P<0.05);25 mAs联合iDose4-1迭代重建组图像主客观质量不及常规剂量组(P<0.05);25 mAs联合iDose4-3迭代重建组图像主客观质量与常规剂量组间差异无统计学意义(P>0.05);25 mAs联合iDose4-5迭代重建组图像主客观质量优于常规剂量组(P<0.05)。结论:儿童胸部低剂量CT扫描时,采用25 mAs联合iDose4-3迭代重建技术,可获得与常规剂量组相当的图像质量,同时使辐射剂量降低52%。 相似文献