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以2-氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑(1)为起始原料, 合成了中间体2-氯乙酰氨基-5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑)-2-乙酰亚胺(2)和2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-4-噻唑啉酮(3), 化合物3进一步与取代苯甲醛发生类Knoevenagle缩合反应, 得到了一系列2-(5-取代苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-亚胺基)-5-(取代苯基亚甲基)-4-噻唑啉酮类化合物4a~4p. 目标化合物4a~4p的结构经IR, 1H NMR和元素分析确证. 相似文献
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为了寻找生物活性良好的噻唑基丙烯腈类化合物, 利用2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]乙腈(3)分别与取代氯甲酸酯4和取代苯基异氰酸酯6在碱存在下反应, 合成了8个2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-3-烃氧基丙烯腈化合物5和7个2-[4-(2,6-二氟苯基)噻唑-2-基]-3-羟基-3-取代苯胺基丙烯腈化合物7, 均为首次报道的丙烯腈类化合物. 化合物结构经1H NMR, IR, MS和元素分析表征. 初步生物活性测定结果表明, 在试验浓度下, 目标化合物均具有一定的杀虫和抑菌活性, 其中化合物5f和5h在100 mg/L浓度下对炭疽病菌的抑制率达95%; 化合物5g和7d在250 mg/L浓度下对棉红蜘蛛的致死率达85%. 相似文献
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几种多取代吡咯的NMR研究(Ⅰ) 总被引:2,自引:0,他引:2
本文测定了1-笨基-2-甲基-3-乙酰基-5-对氯苯基吡咯(I)等十个多取代吮咯的1HNMR谱和其中五个化合物的13CNMR谱。归属了共振谱线,证实了各化合物的分子结构。得到了2-甲基-3-乙酰基-5-对氯苯基吡咯基-1在苯衍生物中的经验取代基增量。 相似文献
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含有 1 ,2 ,4 三嗪结构的化合物具有广泛的生理活性。我们曾用α 乙酰基硫代甲酰芳胺为原料 ,合成了一系列三嗪类和其它杂环化合物 ,其中1 ,2 ,4 三嗪类有 4,6 二取代 5 硫酮 1 ,2 ,4三嗪 3 酮[1 ,2 ] ,3 氨基 5 取代苯氨基 6 苯基 1 ,2 ,4 三嗪[3] 等化合物。本文以α 乙酰基硫代甲酰芳胺为原料 ,进一步合成 5 取代苯氨基 6 甲基 1 ,2 ,4 三嗪 3 硫酮。当乙酰基硫代甲酰芳胺 1 (a g)与氨基硫脲 2反应时 ,首先生成缩氨基硫脲 3(a g) ,然后环化得到 5 取代苯氨基 6 甲基 1 ,2 ,4 三嗪 3硫酮 4(a g) ,合成中发现 ,4(a g)可… 相似文献
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取代苯氧乙酰肼(1a~1c)与异硫氰酸芳基酯(2a~2d)反应得到酰基硫脲类化合物(3a~3l),经碱合环得到4-苯基-5-苯氧甲基-1,2,4-三唑-3-硫酮(4a~4l),然后再与N-(5-对氯苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)氯乙酰胺(6)反应合成了化合物N-(5-对氯苯氧甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-S-(4-苯基-5-苯氧甲基-1,2,4-三唑-3-基)乙酰胺(7a~7l)。所有化合物结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。测定了化合物4e的晶体结构,其属于三斜晶系,P-1空间群,晶胞参数a=7.123(4),b=9.786(5),c=11.543(6),α=70.846(7)°,β=80.089(9)°,γ=89.922(11)°,V=747.5(7)3,Dc=1.345g/cm3,Z=2,F(000)=310,μ=0.218mm-1,R=0.0913,wR=0.2622 相似文献
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以取代苯酚4和对氟苯乙酮(5)为原料,经4步反应合成关键中间体1-(4-取代苯氧苯基)乙胺(9),再与3种中间体2-氰基-3-乙氧基-2-戊烯酸乙氧乙酯(1)、2-氰基-3,3-二甲硫基丙烯酸乙氧乙酯(2)和2-氰基-3-氯-4,4,4-三氟丁烯酸乙氧乙酯(3)分别发生缩合反应,合成了3个系列共35个新2-氰基-3-[1-(4-取代苯氧基苯基)乙胺基]烯酸乙氧乙酯类化合物(10,11和12).所有新化合物的结构均经过1H NMR,13C NMR,19F NMR和HRMS的确证,并测试了目标化合物的除草活性,部分化合物在剂量为93.75 g/ha时,对双子叶植物油菜和苋菜的抑制率为100%. 相似文献
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以取代甲苯为原料,与草酰氯单甲酯反应生成傅克酰基化产物2-羰基-2-(邻甲基苯基)乙酸甲酯(A),A与甲氧基胺盐酸盐反应得到(Z/E)-2-(甲氧亚胺基)-2-(邻甲基苯基)乙酸甲酯(B),B与溴单质反应得到中间体(Z/E)-2-(2-溴甲基)苯基-2-甲氧亚胺基乙酸甲酯(C).E-2-甲氧亚胺基-(2-溴甲基苯基)乙酸甲酯(E)用硝酸硝化得到中间体E-2-甲氧亚胺基-(2-溴甲基-5-硝基苯基)乙酸甲酯(F).中间体C和F与芳香酮肟经过缩合反应生成甲氧亚胺基-(4或5-取代基-2-(1-(3或4-取代苯基)-E-亚乙基胺氧甲基)苯基)乙酸甲酯化合物(D,E和G),H可以从G1还原得到.所得新化合物均通过1H NMR,13C NMR,19F NMR,IR和HRMS等确证.用生长速率法测试了目标化合物对黄瓜灰霉、番茄早疫、小麦赤霉、辣椒疫霉、油菜菌核和水稻纹枯等6种真菌的离体抑菌活性.结果表明,部分目标化合物比肟菌酯有更高的杀菌活性. 相似文献
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2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯(1)与2-氨基-4-取代苯基噻唑(2a~2b)反应,生成糖基硫脲衍生物3a~3b,再在伯胺存在下经氯化汞脱硫,得到一系列新的N-烷基/芳基-N′-(4-芳基噻唑-2-基)-N″-糖基胍类化合物(4a~4e,5a~5e).所有新化合物的结构均经IR,1H NMR,MS谱和元素分析证实,所得产物均为β-构型.生物活性测试结果表明,化合物4b和5d对HIV-1 PR表现出了较高的抑制活性. 相似文献
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2,5-二取代苯并噁唑的研究——2-(4′-联苯基)-5-取代苯并噁唑 总被引:1,自引:0,他引:1
继前文报导2-(4′-联苯基)苯并噁哇和2-(4′-联苯基)-5-叔丁基苯并噁唑有较好的激光转换效率,我们又合成了十一种2-(4′-联苯基)-5-取代苯并噁唑,其中八种为未知物.并测定了化合物的熔点、紫外吸收光谱、萤光发射光谱、萤光量子产率及激光转换效率. 相似文献
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根据活性亚结构拼接原理,将3-芳基-4-氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮与酰氯反应得到目标化合物3-芳基-4-取代苯氧乙酰氨基-5-乙氧羰基(氰基)-3H-噻唑啉-2-硫酮.再以3-苯基-4-氨基-5-乙氧羰基-3H-噻唑啉-2-硫酮为合成原料,经过Aza-Wittig反应得到目标化合物5-芳氧基-3,6-二芳基-2-硫代噻唑并[4,5-d]嘧啶-7-酮.通过IR,1H NMR,EI-MS,元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征.代表化合物5-对氯苯氧基-3,6-二苯基-2-硫代-2,3-二氢噻唑并[4,5-d]嘧啶-7(6H)-酮(C1)经单晶X衍射证实了结构.除草活性测试结果表明:部分噻唑啉-2-酮类衍生物对稗草和油菜都表现出了较好的抑制活性. 相似文献
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本文通过Knorr合成法制备了四个3-位乙酰基取代的吡咯衍生物:1, 2-二甲基-4-异丙基-5-苯基-3-乙酰基-吡咯(5a); 1, 2, 4-三甲基-5-对甲氧苯基-3-乙酰基-吡咯(5b); 1, 2, 5-三甲基-4-苯基-3-乙酰基-吡咯(5c); 1, 2, 5-三甲基-4-对甲氧苯基-3-乙酰基-吡咯(5d)。通过红外, 质谱, 核磁等方法对其结构进行了表征。测定了其中三个化合物的晶体结构。对这类吡咯环上4或5-位有芳环取代基时化合物的晶体结构特征进行了扼要讨论, 晶体衍射实验结果表明,4, 5-位上的芳环与吡咯环本身处于非共平面结构。 相似文献
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报道了取代苯丙酸类化合物1a~1d与N-叔丁氧羰基-L-半胱氨酸甲酯(2)在双(2-氧代-3-噁唑烷基)次磷酰氯(BOP-C1)作用下,以79%~92%收率得到缩合产物S-[2-(叔丁氧羰基氨基)乙基]-3-苯基丙酸硫酯类化合物3a~3d;3a~3d在三氟乙酸(TFA)作用下脱除Boc保护基时,结果不仅得到了正常的脱保护基产物4a~4d,还生成了2-取代噻唑啉类化合物5a~5d,研究表明5a~5d是由4a~4d分子内脱水环合而成.通过优化三氟乙酸用量、反应温度以及反应时间等条件,能够以较高收率分别得到4a~4d和5a~5d(收率85%~91%和86%~89%).而S-[2-(叔丁氧羰基氨基)乙基]-3-苯基丙烯酸硫酯类化合物3e~3f由于双键结构,在三氟乙酸作用下仅生成脱除Boc保护基产物4e~4f.该反应的研究为2-取代噻唑啉类化合物的合成提供了一种简便有效的方法. 相似文献