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在甾体的甾核或支链上引入不同的官能团后可得到不同生理活性的化合物,它们有可能会成为人类治疗不同疾病的药物,因此甾体药物除了作为传统激素类药物使用外,在抗肿瘤药物、抗炎药物中的应用也成为甾体的重要研究内容之一。含有酰胺官能团的甾体化合物具有很好的生物活性。本文按照酰胺基团在甾体酰胺化合物中的位置进行分类,同时结合本课题组在甾体酰胺化合物的合成和生理活性研究方面所取得的一些成果,概述了近几年来新合成及发现的甾体酰胺类化合物及其衍生物的生理活性及研究进展,包括作为抗肿瘤药物的甾体酰胺化合物的设计、筛选、对5α-还原酶的抑制作用、抑制肿瘤细胞生长增殖活性及抗菌作用,并对此方面的发展趋势、应用前景作了展望。 相似文献
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肟醚类化合物往往表现出很好的杀虫、除草、抗菌、抗病毒以及抗肿瘤等生理活性,因而受到人们的广泛关注.从胆甾醇、豆甾醇出发,通过不同的合成路线,制备得到系列3-取代、6-取代及22-取代甲氧基肟醚和苄氧基肟醚甾体化合物,通过IR、NMR及MS等现代分析方法对合成物进行了结构表征.同时,分别采用人胃癌细胞(SGC-7901)、人肝癌细胞(Bel-7404)和鼻咽癌细胞(CNE-2)对合成产物及部分合成中间体进行了体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性研究.结果表明,某些具有22-取代结构的甲氧肟醚及苄氧肟醚甾体化合物对这些肿瘤细胞株表现出较好的抑制活性,其中22-降-3β-羟基-22-苄氧肟基-豆甾-6-缩胺硫腙(15)对人鼻咽癌细胞CNE-2的IC50值为5.7μmol/L. 相似文献
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以乙醇(或甲醇为溶剂),冰醋酸为催化剂,去氢表雄酮、孕烯醇酮、雌酮和3,5-二羟基-6-甲酰基-B-降胆甾烷分别与N,N-二甲基硫代氨基脲经缩合反应,合成了4个新型的具有不同甾核结构特征的甾体N,N-二甲基缩氨硫腙类化合物(1~4),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和HR-EI-MS表征。采用MTT法测定了1~4对肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)和人肾上皮细胞(HEK-293T)的体外抑制细胞生长增殖活性。结果表明:1~3对HepG和CNE-2具有明显的抑制活性。 相似文献
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低氧条件下,钴(Ⅲ)的氮芥配合物具有合适的还原电位,就可能还原得到比较活泼的Co(Ⅱ)配合物,在溶液中其活性配体很快被体内的小分子取代,释放出的活性配体可以杀死低氧区内外的癌细胞,因此筛选合适的钴配合物作为低氧选择性抗癌药物的研究很有意义。本文以双 (2 氯乙基)胺(简称BCA)为活性配体,取代乙酰丙酮为辅助配体,合成一系列Co(Ⅲ)配合物(下图)。初步评估结果表明,其中两个配合物具有一定的低氧选择性,配合物的还原电位对药物的低氧选择性影响很大,合适的还原范围可能比较窄。1 实验部分1.1 试剂与仪器按文献[1]的方法合成… 相似文献
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芳胺氮芥衍生物的合成与生理活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以芳香氮芥N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺为药效基团,4位取代的苯胺和α-萘胺为载体,通过尿素的连接方式,合成了5个芳胺类氮芥衍生物,所有化合物的结构经元素分析、1HNMR、13CNMR和MS测试确证。对K562(白血病细胞),B16(黑色素瘤)和CHO(中国仓鼠卵巢癌细胞)三种细胞模型进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明部分化合物的活性较N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺有明显提高,其中化合物5e在一定的浓度范围内与商品药物美法仑相当。 相似文献
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A new synthesized benzene nitrogen mustard was converted into glycosyl donor-trichloroacetimidate that was glycosylated with p-nitrophenol(glycosyl donors) to form β-lactosyl p-nitrobenzene under the protection of acetyl in a stereoselective manner, was prepared and evaluated for its cytotoxicity towards cultured K562 cell line. Methylthiazoy tetrazolium(MTT) assay, transmission electron microscopy(TEM), flow cytometry(FCM) and immunohistochemistry were utilized to explore the mechanisms of how the compound arrests the growth of HCT-T cells. This new synthesed benzene nitrogen mustard glucoside derivate(BNMGD) presented a lower toxicity to normal cells, but is significantly more toxic to K562 cells compared with nitrogen mustard, meanwhile it can induce the apoptosis of K562 cells. These results indicate that the new synthesized BNMGD can inhibit the growth of K562 cells and induce the apoptosis, and its cytotoxicity towards cultured K562 cell line is much more effective than that of nitrogen mustard. 相似文献
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NO供体型苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤活性 总被引:1,自引:0,他引:1
以苦参碱为原料, 设计合成了13个NO供体型苦参碱衍生物, 衍生物的结构经EI-MS, 1H NMR, IR和元素分析确证. 采用 MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性, 结果表明, 所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用, 其中化合物11a~11c, 11h, 11i对肝癌细胞HepG2的抑制活性优于5-氟尿嘧啶. 相似文献