^99Tc^m标记的中枢神经系统受体放射性药物的设计方法及进展

综述了99Tc^m标记中的中枢神经系统受体放射性药物目前的进展,着重讨论了不同受体放射性药物的设计方法及存在的问题。     

^99mTc直接法标记鼠／人嵌合抗体ccM4及在动物体内分布研究和初步临床…

ＳｎＣｌ２还原＾９９ｍＴｃＯ４后２－巯基乙醇还原的ｃｃＭ４混合标记。薄层层析测定标记率为９８％。ｃｃＭ４嵌合抗体标记前后免疫活性没有明显变化。动物体内分布实验结果显示：注射＾９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４后１２ｈ，其放射性主要分布在肾，肝和血液；荷瘤鼠实验显示，％１２５Ｉ－ｃｃＭ４瘤体内聚集量最多。     

~（99m）Tc直接法标记鼠／人嵌合抗体ccM_4及在动物体内分布研究和初步临床应用

ＳｎＣｌ２还原９９ｍＴｃＯ４后与２－巯基乙醇还原的ｃｃＭ４混合标记．薄层层析测定标记率为９８％．ｃｃＭ４嵌合抗体标记前后免疫活性没有明显变化（Ｐ＞０．０５）。动物体内分布实验结果显示：注射９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４后１２ｈ．其放射性主要分布在肾（８．１７±１．０９ＩＤ％／ｇ）．肝（６．９４±１．７９ＩＤ％／ｇ）和血液（４．０３±１．０ＩＤ％／ｇ）；荷瘤裸鼠实验显示，１２５Ｉ－ｃｃＭ４瘤体内聚集量最多。９９ｍＴｃ－ｃｃＭ４初步应用于１０例胃癌患者．     

重组抗人CD22嵌合抗体SM03的 125I标记及生物活性

为了探讨125I标记的重组抗人CD22嵌合抗体SM03的生物活性,采用Iodogen法进行单克隆抗体SM03的125I标记, Sephacryl S-300 HR色谱柱分离标记混合物,测定分离后样品的纯度与浓度.采用竞争结合法和酶联免疫吸附法(ELISA)测定纯化后样品的活性.抗体经过放射性标记后,放化纯度>99%,回收率>47%.125I-SM03的生物活性与未标记抗体差异没有显著性,P=0.907.用125I-SM03筛选CD22抗原表达量最多的细胞,在Raji、Daudi和Ramos细胞中,SM03与Ramos细胞的特异性结合量最多,每个细胞的结合量为1.3 pmol.以上结果表明,Indogen法可以用于单克隆抗体SM03的标记,标记后不影响SM03的生物活性.     

188Re直接标记抗人肝癌单克隆抗体片段HAb18的研究

本工作采用两步法进行＾１８８Ｒｅ直接标记抗人肝癌单克隆抗体ＨＡｂ１８片段的研究。用ＳｎＣｌ２作为＾１８８ＲｅＯ＾－４的还原剂,ＮａＨＳＯ３作为单抗片段双硫键的还原剂,观察了＾１８８ＲｅＯ＾－４、抗体中双硫键的还原条件及抗体标记对还原率、标记率的影响。标记率为８５％￣９３％,还原抗体片段巯基数为２．４个／分子,免疫活性分数为０．９１。实验结果表明：标记物体外稳定性良好;标记物在小白鼠和荷瘤裸鼠体内血     

188Re直接法标记抗人结肠癌单克隆抗体CL-3的研究

本工作对＾１８８Ｒｅ直接标记抗人结肠癌单克隆抗体ＣＬ－３的方法进行了详细的研究。以抗坏血酸作为抗体的还原剂,以ＳｎＣｌ２－柠檬酸还原＾１８８ＲｅＯ＾－４溶液,进行抗体的直接标记。本方法操作简单、方便：标记率高（＞９５％）胶体含量小（＜５％）;标记完后不需纯化分离;标记物有良好的体外稳定性和较高的免疫活性,具有药盒化的前景。     

经Avidin—Biotin系统^99mTc标记单抗及其在荷瘤裸鼠体内分布研究

采用Ａｖｉｄｉｎ－Ｂｉｔｉｎ系统进行了抗人黑色素瘤单抗Ｎｇ７３的＾９９ｍＴｃ标记、研究了标记条件，方法和标记抗体在荷裸鼠活体内的生物学分布１。结果表明，ｐＨ＝８和ＳｎＣｌ２适量时标记效果最好；两步法Ｂ的Ｔ／ＮＴ和ＩＤ％／ｇ值均明显优于两步法Ａ。经Ａｖｉｄｉｎ－Ｂｉｏｔｉｎ系统＾９９ｍＴｃ标记单抗可用于放射免疫显像。     

Preparation, characterization and radiolabelling of antigranulocytemonoclonal antibody

The human granulocytes were isolated. Using hybridoma techniques, a hybridoma cell line (HSN) producing monoclonal antibody (McAb) against human granulocyte was obtained. The antibody belonged to IgG1 subclass. It was confirmed by immunohistochemical tests that HSN reacted selectively not only with human granulocytes, but also with their bone marrow precursors. Whereas human lymphocytes and red blood cells retained negative in the tests. No cross-reaction was observed with the peripheral blood cells in other animals. Its affinity constant was 5.7×10~8L/mol, and the number of epitopes per granulocyte was 4.7×10~5. Monoclonal antibody displayed no loss of immunoreactivity after labelled with ~(99m)Tc.     

抗人粒细胞单克隆抗体的制备鉴定和核素标记

用分离的人粒细胞免疫Ｂａｌｂ／ｃ小鼠，通过杂交瘤技术获得了１株分泌抗人粒细胞单克隆抗体的杂交瘤细胞（ＨＳＮ）。该抗体为ＩｇＧ１亚类。免疫组化法证实ＨＳＮ ＭｃＡｂ不仅选择地与人粒细胞结合，也与骨髓的粒细胞前体结合。但不与人淋巴细胞和红细胞以及其它动物的周围血细胞产生交叉反应。该抗体的亲和常数为５．７×１０＾８Ｌ／ｍｏｌ，每个粒细胞上的结合位点数为４．７×１０＾５个。＾９９ｍＴｃ标记ＭｃＡｂ后免疫活