复方丁香油自微乳化 给药系统的制备及体外评价

目的:研究复方丁香油自微乳化给药系统的处方并对其进行质量评价。方法:通过油相和表面活性剂配伍试验、伪三元相图的工艺初步筛选,以乳化时间、平均粒径及分散指数(PDI)为指标,确定复方丁香油自微乳的处方组成;通过复方丁香油自微乳的粒径、Zeta电位和不同温度条件下的稳定性评价其体外质量。结果:复方丁香油自微乳处方中油相为复方丁香油(14.6%),乳化剂为吐温-80(68.3%),助乳化剂为1,2-丙二醇(17.1%)。自微乳化后粒径为23nm,zeta电位为-35±5.7。结论:制备的复方丁香油自微乳的粒径小、粒径分布均匀、乳化后系统稳定性好,为其临床应用推广奠定基础。     

正交试验法在辛硫磷微乳剂配方选择中的应用研究

采用单因素试验法初选出10%辛硫磷微乳剂的适宜表面活性剂组份,再通过正交试验法以浊点为主要考察指标对复配表面活性剂的用量、配比、助表面活性剂用量进行了筛选和优化,确定了该微乳体系中最佳表面活性剂组分及其含量:农乳1602#+宁乳33#为9%,农乳500#为5%、乙醇5%及消泡剂0.2%。研究结果表明:应用正交试验法可快速筛选出适量的表面活性剂及助表面活性剂,获得性能优异的微乳剂配方,并可降低配方成本。     

伪三元相图联合星点设计效应面法优化复方苦参碱微乳凝胶处方

采用伪三元相图联合星点设计效应面法(CCD-RSM)获得制备复方苦参碱微乳凝胶的最佳处方。方法：筛选凝胶基质在不同水量中的溶解度，初步评价固体微乳的成乳能力，采用伪三元相图获得形成微乳的区域。分别以凝胶基质卡波姆质量百分比(X₁)、混合表面活性剂质量百分比(X₂)、水的含量(X₃)为考察对象，以外观等级(Y₁)、苦参碱载药量(Y₂)、辣椒碱载药量(Y₃)为微乳凝胶的评价指标，根据CCD-RSM计算获得复方苦参碱微乳凝胶最佳处方，并对其进行验证。结果：尼泊金乙酯、聚乙二醇单月桂酸酯、卡波姆对复方苦参碱有较好的溶解能力。尼泊金乙酯与聚乙二醇单月桂酸酯质量比为30∶1时微乳区域达到最大。根据CCD-RSM获得最佳处方为苦参碱1 g、辣椒碱0.0286 g、卡波姆0.5 g、混合表面活性剂[m(聚乙二醇单月桂酸酯)∶m(尼泊金乙酯)=30∶1)]0.5 g、水9.7 m L。以最佳处方制备的微乳凝胶外观等级为4.8，与预测值偏差4.17%；苦参碱载药量为1.005...     

星点设计-效应面法优化盐酸川芎嗪眼用温度敏感型原位凝胶的处方

探讨星点设计-效应面法优化盐酸川芎嗪眼用温度敏感型原位凝胶的处方。采用泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为温敏材料,以模拟泪液稀释前后的溶液-凝胶相转变温度为考察指标,采用星点设计-效应面法对处方进行优化并进行验证。经过优化的处方组成为22.5%泊洛沙姆407和5%泊洛沙姆188;优化处方制备的凝胶在26.9℃为自由流动的液体,经模拟泪液稀释后在32.5℃转变为凝胶。星点设计-效应面法适用于盐酸川芎嗪眼用温度敏感型原位凝胶的处方优化,所建立的模型预测性良好,该眼用温敏凝胶符合眼部应用要求。     

鼻用苍芷温敏凝胶的制备工艺

制备温敏型鼻用凝胶及利用高效液相法测定绿原酸的含量。采用冷溶法制备原位凝胶。以泊洛沙姆407和188用量为考察因素,以胶凝温度为考察指标,采用星点设计-效应面法筛选最优处方,运用Design-Expert做等高线获取最佳处方。用透析袋法进行释放,考察其体外释药情况,再利用高效液相色谱法对其释放进行评价。可采用星点设计-效应面法优化苍芷鼻用凝胶,并且采用HPLC测定其中绿原酸含量。     

砂生槐总碱水乳剂及微乳剂农药的研制

为了制备砂生槐生物碱乳剂和微乳剂农药，筛选了不同溶剂和助溶剂系统，考察了亲脂性总碱在不同溶剂系统下的增溶作用。在乳剂配置的基础上，通过绘制生物碱原油-混合表面活性剂-水的拟三元相图，筛选出助表面活性剂乙醇，当Km值（助乳化剂和乳化剂的质量比值）为1：1时有较大微乳区形成。所形成的微乳经过测定是O／W型微乳性质稳定，浊点在57℃。通过论文数据可以指导配置不同质量浓度的砂生槐生物碱乳剂和微乳剂农药。     

Box-Behnken设计-响应面法优化艾纳香祛斑霜的配方

为优化艾纳香祛斑霜的配方,采用Box-Behnken设计-响应面法,考察单硬脂酸甘油酯(单甘酯)的用量(X1)、A165乳化剂的用量(X2)、甘油的用量(X3)对祛斑霜感官评价得分(Y)、最低透光率(T)的影响,建立了相应的二项式数学模型优化配方。结果发现:最优处方为单硬脂酸甘油酯、A165乳化剂、甘油的质量比用量分别为1.14%、4%和10%。因此,Box-Behnken试验设计-响应面法可用于艾纳香祛斑霜的配方优化筛选。     

YA-型微乳化剂的研究

研究开发了一种新的乳化剂的合成方法。直接用工业油脂与胺类反应,可合成一种新型乳化剂,其生产成本大大低于吐温、斯盘等合成表面活性剂。用这种乳化剂做主乳化剂配以适当的助表面活性剂以及其它助剂,制成一种新型微乳化剂——YA-型微乳化剂。用这种微乳化剂可制得稳定的W/O微乳液。通过测定增溶水量,考察了不同种类的醇、酮、醚作为助表面活性剂的作用,以及其它表面活性剂对水增溶量的影响。结果表明:正戊醇为最佳助表面活性剂,其用量为主乳化剂的6.4%左右时,增溶水量最多。丙酮和丁醚显示良好的协同效应。复配非离子表面活性剂吐温、斯盘等未显示正性结果。     

星点设计-效应面法优化三氧化二砷纳米粒制备工艺

研究As_2O_3聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(As_2O_3-PBCA-NP)的制备工艺。采用乳化聚合法制备纳米粒,以Poloxamer 188、α-BCA和As_2O_3用量为考察因素,以包封率、载药量和平均粒径及归一值(OD)值为考察指标,采用星点设计-效应面法,对结果进行多元线性回归及二项式拟合,预测较佳工艺条件。结果显示,星点设计-效应面法得到的优化处方制备的样品包封率为87.61%,载药量为1.39%,平均粒径为195.6nm,形态为圆形,分散均匀。星点设计-效应面法优化As_2O_3-PBCA-NP的制备工艺可行简便。     

超声波及乳化剂复配对制备微乳柴油的影响

采用超声波处理为分散手段,阳离子表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵为主要乳化剂,正丁醇为助剂,制备微乳柴油。优化了超声波作用参数:最佳频率40 kHz,最佳声强0.266 W.cm-2,最佳超声作用时间20 min。研究了复配乳化剂对制备微乳柴油的影响,选择非离子型表面活性剂Span80、Span60,阴离子表面活性剂十二烷基苯磺酸钠与十六烷基三甲基溴化铵复配制备微乳柴油,其中Span80效果最佳,并且处理相同量的微乳柴油,助剂醇的用量降低为原来的1/6。微乳化柴油稳定性良好,至今已放置14个月不分层。     

O/W型微乳的制备及其对皮肤刺激性的检测

通过拟三元相图微乳区大小筛选微乳制备组分的较佳配比,电导率法检测微乳的类型,研究了以十四酸异丙酯、十六酸异丙酯、大豆油为油相,吐温80和卵磷脂质量比以及乙醇、1,2-丙二醇为助表面活性剂对微乳形成区域的影响。结果表明:选用十六酸异丙酯作油相,吐温80和卵磷脂质量比为2∶1作混合表面活性剂,乙醇为助表面活性剂时能形成较大的O/W型微乳区。经动物实验证实能够满足药用无毒、无刺激性要求,适合作为透皮吸收药物载体。     

乙草胺微乳液的研究

采用拟三元相图的方法研究了乳化剂和助乳化剂对乙草胺微乳液区域的影响,确定非离子表面活性剂采用酚醚,阴离子表面活性剂为十二烷基苯磺酸钙,助表面活性剂使用正丁醇,最佳乳化剂配方:非离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、助表面活性剂的质量比为5:2:3.通过电导率测定,确定了乙草胺,乳化剂,水三元体系中乳液区的W/O、O/W类型.通过对液晶现象观察,绘制了在混合制剂(A)/混合制剂(T)/水拟三元相图中液晶区域范围.并讨论了微乳剂配制过程中的相行为变化.     

基于粒径分析与黏度测定的甲醇微乳柴油稳定性研究

复配表面活性剂及助表面活性剂制备得到甲醇微乳柴油,通过分析测定不同配方比例下微乳液粒度与运动黏度并进行正交实验考察不同实验条件对微乳液运动黏度的作用等方法,研究甲醇微乳柴油的稳定性及其影响因素。结果表明:在表面活性剂不同复配比例的条件下,平均粒径31.86—53.91 nm,分布集中对称,黏度指数较小;以叔丁醇为助表面活性剂时制备的微乳液平均粒径22.57 nm,随着助表面活性剂用量的不断增加,微乳液粒径分布逐渐集中,平均粒径下降,黏度指数减小,稳定性增强;对甲醇微乳柴油的稳定性影响程度依次为甲醇质量分数>温度>搅拌时间>助表面活性剂用量>搅拌速度。     

透明护肤乳液的制备和研究

为制备低刺激性透明护肤乳液,选用磷酸酯表面活性剂、醇醚酯、聚甘油酯为乳化剂,甘油和1,3-丁二醇为助乳化剂,辛酸/癸酸甘油三酯、硅油等为油相,绘制伪三元相图优化配方并考察添加剂和配制工艺对配方的影响.实验发现醇醚磷酸酯、醇醚酯和聚甘油酯的复配,水溶性油酯、三甲基甘氨酸的添加均可降低配方中乳化剂整体用量;后中和工艺可以改善微乳对温度的敏感性;聚季铵盐有助于配方的肤感调节.     

糊精纳米粒包载阿司匹林的研究

以糊精为原料,经糊化形成多糖后,用三偏磷酸钠为交联剂,Span60与Tween60为乳化剂,正戊醇为助表面活性剂,正己烷为油相,阿司匹林为载用药物,采用反相微乳液法制备载药糊精粒子.以载药量为指标进行单因素及正交试验,得到载药糊精粒子的较佳制备条件为:交联剂用量0.012 g,正戊醇用量16 mL,油相与水相体积比100:25,投药量70 mg,糊精液质量分数2%,平均粒径为320 nm.对优化条件下制备的粒子进行缓释实验,体外释药50%需9 h,具有较好的缓释性能.     

柴油微乳土酸的制备及其性能研究

微乳土酸在石油与天然气开采方面有着重要的潜在应用价值.今以柴油、土酸、表面活性剂和助表面活性剂为主要原料,制备了缓蚀性能良好的微乳土酸体系.考察了阳离子表面活性剂CTAC和非离子表面活性剂AEO9的配比对微乳土酸体系70℃下的稳定性、增溶性的影响,并给出了解释.通过添加CaCl2对微乳土酸体系的耐盐性进行了研究.比较了微乳土酸体系和同等浓度下的常规土酸分别与石英砂、碳酸钙、标准钢片的反应,结果表明,与相同酸浓度的土酸溶液相比,柴油微乳土酸体系的缓蚀效果显著.当乳化剂为下列组成时:CTAC/ AEO9＝3:2,正丁醇/ 正辛醇＝1:2,助表面活性剂/表面活性剂＝1:2,可得到较大的微乳土酸单相区.     

具有缓释作用α-萘乙酸辛醇酯微乳液的制备与生物活性

[目的]改变α-萘乙酸脂溶性和实现缓释效应.[方法]α-萘乙酸与辛醇酯化制备出α-萘乙酸辛醇酯并进行微乳液化,制备出吐温80为表面活性剂、1,2-丙二醇为助表面活性剂、α-萘乙酸辛醇酯与大豆油为油相的稳定微乳液;考察了微乳液对小麦种子生长调节活性.[结果]α-萘乙酸辛醇酯与大豆油质量比为4:1时可制备出稳定的微乳液,稀...     

芹菜素茶油微乳的制备及其透皮性能的考察

通过溶解度实验和不同辅料之间的配伍实验确定芹菜素茶油微乳的组成成分。通过绘制伪三元相图确定芹菜素茶油微乳的微乳区域。通过星点设计-效应面法确定芹菜素茶油微乳的最优处方:即由22.71%的茶油/GTCC(1∶1,w/w),60.19%Cremorphor RH40,17.1%PEG400组成油相混合物,每克油相混合物中加入35 mg芹菜素,经蒸馏水稀释20倍后得到最终微乳液。初步透皮实验表明,芹菜素茶油微乳12 h单位面积累积经皮渗透量(Q_(12 h))为79.47μg·cm~(-2),透皮速率常数(J)为6.45μg·cm~(-2)·h~(-1),较芹菜素茶油溶液有所提高。     

微乳化汽油的制备

利用脂肪酸和有机胺反应生成的皂做主表面活性剂制备微乳汽油。研究了脂肪酸和有机胺配比、有机胺的类型、脂肪酸的饱和性、助表面活性剂醇、脂肪酸和有机胺的用量等因素,对微乳汽油性质的影响。实验结果表明,脂肪酸和有机胺的摩尔配比为1.6～2.1是较佳配比,三乙醇胺为适宜有机胺、不饱和脂肪酸较好、正丁醇为较佳助表面活性剂、脂肪酸和有机胺的用量占汽油5.8%～7.7%较适宜。     

AS/C_(12)-4-C_(12)·2Br/醇/己烷/盐水中相微乳液的研究

以AS/C12-4-C12.2Br/ROH/己烷/盐水系统为对象,研究了表面活性剂配比,表面活性剂用量,醇的种类,醇度,盐度等对系统相态的影响,结果显示:AS/C12-4-C12.2Br复配具有较好的协同效应,以AS/C12-4-C12.2Br复配物为表面活性剂所制备的中相微乳液的最佳体积比用单一表面活性剂形成中相微乳液体积大,形成中相微乳液的较佳条件是:以丁醇为助表面活性剂,w(AS)∶w(C12-4-C12.2Br)复配比为10∶1,c(NaCl)=14%∶c(ROH)=4%,中相微乳液的体积达到3.3 mL。