间硝苯地平在兔体内的药物动力学

目的：研究间硝苯地平剂量效应的药代动力学。方法：兔被随机分成３组,分别静脉注射高、中、低（０５,１,２ｍｇ／ｋｇ）３种剂量的间硝苯地平,用ＨＰＬＣ法测定血浆药物浓度。结果：间硝苯地平的血药浓度和时间数据经拟合均符合二室模型,主要药动学参数如下（以剂量１ｍｇ／ｋｇ为例）：Ｖｄ＝０３７Ｌ／ｋｇ,Ｔα／２＝６４ｍｉｎ,Ｔβ／２＝８４１ｍｉｎ,ＡＵＣ＝９４１ｍｇ·ｍｉｎ／Ｌ,ＣＬ＝０６５Ｌ／（ｋｇ·ｈ）。各剂量组间的ＣＬ,Ｔβ／２经方差分析无显著差异,用单位体重的曲线下面积对剂量进行线性回归存在显著正相关。结论：间硝苯地平分布广,消除也迅速;在剂量０５～２ｍｇ／ｋｇ范围内消除动力学呈非剂量依赖性关系。     

间硝苯地平在兔体内的药物动力学(英文)

目的:研究间硝苯地平剂量效应的药代动力学。方法:兔被随机分成三组,分别静脉注射高、中、低(0.5,1,2mg·kg~(-1))三种剂量的间硝苯地平,用HPLC法测定血浆药物浓度。结果:间硝苯地平的血药浓度和时间数据经拟合均符合二室模型,主要药动学参数如下(以剂量1mg·kg~(-1)为例):V_d=0.37 L·kg~(-1),T_(1/2α)=6.4min,T_(1/2β)=84.1min,AUC=94.1mg·min·L~(-1),Cl=0.65L·kg~(-1)·h~(-1)。各剂量组间的Cl,T_(1/2β)经方差分析无显著差异,用单位体重的曲线下面积对剂量进行线性回归存在显著正相关。结论:间硝苯地平分布广,消除也迅速;在剂量0.5—2mg·kg~(-1)范围内消除动力学呈非剂量依赖性关系。     

间硝苯地平在Beagle犬体内的药代动力学

目的用反相高效液相色谱法研究间硝苯地平(m-nifedipine，m-Nif)在Beagle犬体内的药代动力学特征。方法正交设计优化色谱分离条件，Beagle犬分别iv给予m-Nif 0.288 mg·kg^-1和ig m-Nif 1.152，3.456，10.370 mg·kg^-1。用反相高效液相色谱法分析血浆中原型药物浓度，血浆药物浓度-时间数据用3P97药代动力学软件分析。结果Beagle犬iv m-Nif，其体内过程符合二室模型，T_1/2β为116.8 min；ig给予m-Nif 后在Beagle犬体内的代谢符合一室模型，其中低剂量(1.152 mg·kg^-1)组C_max为20 μg·L^-1， T_1/2(k_e)为147 min；中剂量(3.456 mg·kg^-1)组C_max为36 μg·L^-1，T_1/2(k_e) 为122 min；高剂量(10.37 mg·kg^-1)组C_max为69 μg·L^-1，T_1/2(k_e)为144 min。结论Beagle犬ig和iv m-Nif 后，血浆中药物消除迅速，口服绝对生物利用度较低。     

间硝苯地平在麻醉兔体内的药动力学和药效学

麻醉兔静脉注射间硝苯地平后，观察其药动力学药效学。其药物动力学符合二室开放模型。收缩压与舒张压的下降程度均与血药浓度呈显著正相关，而心率的变化却与血药浓度并不显著相关。     

间硝苯地平在麻醉兔体内的药动学和药效学

麻醉兔静脉注射间硝苯地平后，观察其药动学和药效学。其药物动力学符合二室开放模型。收缩压与舒张压的下降程度均与血药浓度呈显著正相关，而心率的变化却与血药浓度并不显著相关。     

硝苯地平对兔体内茶碱药物动力学的影响

为探讨硝苯地平耐氨茶碱的药代动力学的影响，采用反相高效浓相色谱法测定健康家兔静注氨茶碱注射液(12．5mg／kg)后和加服硝苯地平(20mg／kg)3无后静注氨茶碱注射液的茶碱浓度。结果表明，后的茶碱浓度(14.52±3.70mg／L)，较单用氨茶碱的血药浓度(27．43±7．61mg／L)明显下降。AUC减小，Vc增大(P<0．05)。比较两组其它药动学参数差异无显意义(P>0.05)．结论；硝苯地平对氨茶碱药动学性质未产生显影响，合并用药不需要调整氨茶碱剂量。     

硝苯地平注射剂在常用输液中的光解动力学

目的:研究硝苯地平注射剂在常用输液中的光解动力学.方法:建立反相高效液相色谱法,分别在钠光、日光灯和散射光条件下测定硝苯地平在5% 葡萄糖注射液、5% 葡萄糖氯化钠注射液和0.9% 氯化钠注射液中的含量变化,并进行pH值测定和外观观察.用线性回归法计算其光解动力学参数.结果:硝苯地平的光解反应符合一级动力学过程,3种光源条件下,钠灯光组间、日光灯光组间和散射光组间K和t1/2比较,差异均无显著性(P＞0.05),日光灯光组和散射光组分别与钠灯光组比较,K和t1/2均有极显著性差异(P＜0.01).结论:硝苯地平在钠光条件下稳定,在日光灯和散射光条件下易分解,因此,临床输液时应避光或在红光条件下操作.     

N-三甲基壳聚糖对硝苯地平片在犬体内药物动力学的影响

目的:研究N-三甲基壳聚糖(TMC60)对硝苯地平片药物动力学的影响。方法:以Beagle犬为实验动物,分别口服硝苯地平片Ⅰ(含TMC60)及硝苯地平片Ⅱ(不含TMC60),采用单剂量交叉实验,在预定的时间点取血样,测定硝苯地平的浓度,并用3P97软件包拟合两种片剂的药代动力学参数。结果:硝苯地平片Ⅰ、Ⅱ在犬体内均符合口服吸收二室模型。两种片剂的主要参数T_(max)、C_(max)、Ka、AUC等均有显著性差异(P<0.05)。结论:TMC60可显著改善硝苯地平在犬体内的吸收,提高其生物利用度,是一种较好的促进吸收的辅料。     

替硝唑在肺部感染患者体内的药物动力学

目的 :测定肺部感染患者静脉注射替硝唑的药物动力学。方法 :采用反相高效液相色谱法测定血清中替硝唑的浓度 ,以甲硝唑为内标 ,水 -乙腈 -醋酸 (80∶2 0∶0 1 )为流动相 ,在 1～ 5 0mg/L范围内线性关系良好 ,最低检测限 0 1mg/L。 7名住院肺部感染患者静脉滴注替硝唑葡萄糖注射液40 0mg ,90min内滴完。于滴注前和滴注后取患者对侧上肢静脉血 2ml测定。结果 :药 -时曲线符合二室开放模型 ,有关药动学参数分别为T1 / 2α=(2 42± 1 75 )h ,T1 / 2 β=(1 4 2 0± 4 0 0 )h ,AUC0～∞ =(2 1 9 0± 83 9)mg.h/L ,Vc=(2 6 5 8± 1 1 75 )L。结论 :肺部感染患者静注替硝唑的药物动力学个体差异较大     

抗癌药XY-02在大鼠体内的药物动力学

目的 研究抗癌药XY-02在大鼠体内的药动学规律.方法 单剂量iv XY-02,采用HPLC法测定中血清药物的含量.色谱柱为C<,18>柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-0.01%乙酸(50∶50),检测波长325 nm.结果 XY-02的线性范围为0.05～250 μg·ml<'-1>(r=0.9998),检测限为0.017 μg·ml<'-1>,回收率为98.27%～99.50%,日内和日间RSD分别为0.12%～0.60%、0.48%～0.90%;iv 40、80、120 mg·kg<'-1> XY-02后的t<,1/2>分别为6.77、9.42、9.45 min;AUC<,(0-t)>分别为3.9080、5.9792、7.6353 g·L<'-1> min<'-1>.结论 大鼠iv XY-02后,体内变化呈三室模型规律,AUC与剂量成线性动力学关系.     

当归挥发油中丁烯基苯酞在兔体内的药物动力学

目的 研究丁烯基苯酞在兔体内的药物动力学.方法 生物样品采用液-液萃取法提取.HPLC测定兔血浆中的丁烯基苯酞,色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温25℃,甲醇-水(68;32)为流动相,流速1.0 ml·min-1,检测波长324 nm.结果 血浆样品中丁烯基苯酞的线性范围为0.193～12.328 μg·ml-1(r=0.9992),各浓度的方法 回收率均大于80%,最低检测限为0.15μg·ml-1,日内、日间精密度均小于8%.给予兔一次性灌胃当归挥发油有效部位后,丁烯基苯酞在兔体内的药物动力学符合一级吸收二室模型,t1/2α=0.78±O.05 h,t1/2β=3.25±0.27 h.结论 所建方法 简便、快速,结果 准确、可靠,可用于丁烯基苯酞的体内过程研究.丁烯基苯酞住兔体内吸收很快,消除也较快.     

双嘧达莫在大鼠体内的药物代谢动力学

双嘧达莫（dipyridamole，DIP）为扩张冠状动脉和抑制血小板聚集的药物，临床主要用于防治血栓栓塞性疾病。后来相继发现DIP具有抗病毒、抗氧化和抗肿瘤作用，能够逆转肿瘤细胞的多药耐药性。随着DIP新的药理作用和临床用途的不断被发现，对DIP新制剂的研制也日益受到重视，但未见DIP药动学研究报道。本文对DIP灌胃给药在大鼠体内的药物代谢动力学进行了研究。     

红景天苷在大鼠体内的药物动力学考察

目的建立测定大鼠血浆中红景天苷质量浓度的方法,并探讨在大鼠体内红景天苷的药物动力学过程,为红景天的新药设计、剂型评价和临床应用提供科学依据。方法采用HPLC法。色谱柱:Alltima C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm);内标物:茶碱;流动相:甲醇-水(体积比20∶80);柱温:室温;流速:1.0 mL.min-1;检测波长:275 nm。应用WinNolin药物动力学软件对实验数据处理。结果红景天苷质量浓度在5~300 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系,线性方程为A=7.600×10-3ρ+1.568×10-2(r=0.999 0)。当信噪比S/N≥3时,在血浆中红景天苷的最低检测质量浓度为0.25 mg.L-1。大鼠静脉注射红景天苷100 mg.kg-1,其主要药动学参数t1/2为(0.37±0.15)h,CL为(1.32±0.37)L.h-1,V为(0.69±0.33)L,AUC0→∞为(81.65±24.57)mg.h.L-1。结论本方法可用于红景天苷血药浓度测定及其药物动力学考察。     

羟乙基芦丁在大鼠体内的药物动力学

观察维脑路通注射液中总羟乙基芦丁在大鼠体内的药物动力学。方法：大鼠静脉注射羟乙基芦丁２０,４０和５０ｍｇ·ｋｇ－１后,用反相高效液相色谱多组分峰共积分测定法,测定在不同时间各组织和体液中总羟乙基芦丁的含量以及蛋白结合率。结果：羟乙基芦丁在血浆中的药物动力学符合一室开放模型,有关参数除Ｃｌ外,血浆蛋白结合率、Ｃｏ、Ｔ１／２（３．０１～５．３３ｈ）、Ｖｃ（２．４０～４．１６Ｌ）、ＡＵＣ（３６．２６～９２．３８ｍｇ·ｈ·Ｌ－１）均具有剂量依赖性,药物血浆蛋白结合率的６２％,药物在体内各组织分布广泛且含量相差不大,但脂肪组织中最低,给药８ｈ后各组织中含量明显下降,在粪、尿和胆汁中原形药物总排出量占给药量（４０ｍｇ·ｋｇ－１）的１１．７％。实验中建立的高效液相色谱法适于体内羟乙基芦丁的测定,检测下限为１μｇ·Ｌ－１,线性范围０．１～１５ｍｇ·Ｌ－１。结论：羟乙基芦丁在大鼠体内各组织分布广泛,主要经代谢途径被清除。     

高效液相色谱法测定板蓝根中丁香酸兔体内药物动力学

目的研究板蓝根抗内毒素活性成分丁香酸兔体内单剂量静脉注射动力学.方法分别经兔耳静脉注射给药后,在不同时间经耳缘静脉取血,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度,绘制药-时曲线,拟合房室模型,计算药物动力学参数.结果静脉给药后,丁香酸在兔体内的药物动力学过程符合二室模型.其药动学参数为:α(0.11±0.14)min-1;β(0.04±0.01)min-1;Vc(373.8±119.2)mL;t1/2α(9.7±7.8)min;t1/2β(18.5±5.5)min;K21(0.08±0.16)min-1;K10(0.05±0.02)min-1;K12(0.008±0.013)min-1;AUC0～155min(6356.9±962.5)μg·min·mL-1;Cl(18.3±7.0)mL·min-1.结论本法简便、准确、灵敏度高、重现性好,可用于丁香酸体内动力学测定.     

万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯静脉注射剂在兔体内的药物动力学

目的：比较万乃洛韦溶液型注射液和万乃洛韦毫微粒冻干静脉注射剂在兔体内的血药曲线及药物动力学参数。方法：用HPLC法测定兔血浆中万乃洛韦的降解产物阿昔洛韦。结果：两种剂型的药物动力学参数存在显著差异。结论：万乃洛韦的毫微粒剂型明显改变了其体内过程,具有显著的缓释特征。     

O/W型甲苯咪唑口服乳剂兔体内药物动力学研究

对甲苯咪唑口服乳剂在免体内的药物动力学进行研究。方法：以阿苯咪唑为内标,采用反相高效液相色谱法测定血中的甲苯咪唑浓度。流动相为：甲醇-0．01mol·L－1硫酸接缓冲浪（58：42）;流速：1ml·min-1;检测器波长：247nm。结果：标准曲线为：C（μg·ml-1）=0．6026Ai/As－0.6597（r＝0、9929）;线性范围为4.996～999．2ng·ml-1,平均回收率为（97．8±5．4）％,RSD＝5．52％。方法的精密度和重现性符合生物样品测定要求。甲苯咪唑乳剂在兔体内的AUC比片剂高出四倍还多,其它药物动力学参数如Cmax,Kat1/2（Ka）,Cls,Vd等均与片剂间差异有显著性（P＜0.05）。结论：甲苯咪唑乳剂与片剂相比,吸收快,Cmax和AUC均高,为临床应用提供参考。