盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液致变念反应2例

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液主要成份为盐酸左氧氟沙星,其化学名称为：（-）-（S）-3-甲基-9-氟-2．3-二氢-10-（4-甲基-1-派嗪基）-7氧代-7H-吡定并[1．2．3-de]-1．4苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。     

世界上市新药

Maraviroc 商品名：Selzentry 化学名：4，4-二氟-N-{（1S）{3-氧代-3-[3-甲基-5-（1-甲基乙基）-4H-1，2，4-三唑4-基]-8氮杂双环[3．2．1]辛-8-基}-1-苯丙基}-环己烷甲酰胺     

普林士与派斯欣存在配伍禁忌

普林士通用名是注射用头孢匹胺钠,化学名称为：（6R,．7R）-7-[（R）-2-（4-羟基-6-甲基-3-吡啶基甲酰氨基）-2-（对羟基苯基）乙酰氨基]-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氨杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐,为白色或类白色结晶性粉末。派斯欣通用名是注射用甲磺酸帕珠沙星,化学名称为：（S）-（-）-10-（1-氨基环丙基）-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-吡啶骈[1,2,3-de][1,4]-苯骈噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐,为类白色至微黄色疏松块状物或粉末。     

氟喹诺酮药物左氟沙星的药理与临床

左氟沙星 (Ｌｅｖｏｆｌｏｘａｃｉｎ)为氟喹诺酮类抗菌药 ,为氧氟沙星(Ｏｆｌｏｘａｃｉｎ)的光学异构体 [Ｓ -( -) -ＯＦＬＸ] [1] 。其化学结构上具有促进水溶性的恶嗪环和具有适度脂溶性的Ｎ -甲基哌嗪环 ,脂溶性与水溶性平衡较好 ,其碱基水溶性比氧氟沙星明显提高。左氟沙星对革兰氏阳性及革兰氏阴性菌均具有高度的抗菌活性 ,包括耐甲氧西林葡萄菌、链球菌、肠杆菌、绿脓杆菌、嗜血流感杆菌、淋球菌等 ,对多种感染有效。具有抗菌谱广、抗菌活性强并有良好的体液、组织分布性 ,血液浓度高 ,维持时间长 ,组织穿透性好 ,生物利用度高。临…     

4—取代的1—[二—（4—氟苯基）甲基]哌嗪化合物的合成及生物活性

目的 合成4-取代的1-[二-（4-氟苯基）甲基]哌嗪化合物。寻找优良的抗偏头痛药物。方法 以盐酸洛美利嗪为先导物，对其哌嗪4位取代基进行修饰。结果和结论 合成了11个未见文献报道的4-取代的合成 1-[二-（4-氟苯基）甲基]哌嗪化合物，结构经IR，^1HNMR,MS及元素分析确证，初步药理筛选结果显示，化合物I1-2，I6-11均有不同程度的钙拮抗活性，其中I2的活性与阳性对照药盐酸洛美利嗪接近。     

莫西沙星治疗下呼吸道感染20例分析

莫西沙星是第四代新型氟喹诺酮类广谱抗菌药物,化学名称为1-环丙基-7-(S,S)-2,8-重氮-二环[4,3,O]non-8-y1-6-氟-1,4-二氢-4-氧-3喹啉羧酸,对革兰阴性杆菌、革兰阳性球菌、非典型病原体和厌氧菌均有良好的抗菌活性.本文应用莫西沙星(400mg)注射液治疗急性下呼吸道感染观察其临床疗效、毒副作用及抗菌活性,并以乳酸左氧氟沙星注射液作为对照.     

左氧氟沙星的不良反应

左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮类抗菌药物，是氧氟沙星的左旋光学异构体。其抗菌活性是右旋光学异构体的8-128倍，是外消旋体的2倍，其抗菌谱广，抗菌作用强，可供口服和静脉给药，并迅速分布到体内各组织^[1]。它主要通过抑制细菌的脱氧核糖核酸（DNA）旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，干扰DNA复制、转录和重组，     

左氧氟沙星的不良反应

左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮类抗菌药物，是氧氟沙星的左旋光学异构体。其抗菌活性是右旋光学异构体的8-128倍，是外消旋体的2倍，其抗菌谱广，抗菌作用强，可供口服和静脉给药，并迅速分布到体内各组织^[1]。它主要通过抑制细菌的脱氧核糖核酸（DNA）旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，干扰DNA复制、转录和重组，     

（庶虫）虫的化学成分研究

目的：从（庶虫）虫中分离出新的化合物并对其进行抑制多囊肾病活性指标 PKD1／TRPP2活性的评价。方法利用正相与反相硅胶柱色谱法及半制备液相色谱法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据进行化合物的结构鉴定。结果从虫的70％丙酮提取物的乙酸乙酯部分共分离鉴定了8个化合物,经波谱分析分别鉴定为：1H-吡咯并[1,2-a][1,4]二氮杂卓1．5（2H）-六氢-二酮-3-对苯基酚（1）,5-甲基尿嘧啶（胸腺嘧啶）（2）,2-甲基-6-（2’3’4’-三羟基丁基）吡嗪（3）,3-羟基吡啶（4）,（3S,8aS）-3-丁基环己烷吡咯并[1,2-a]吡嗪-1,4-二酮（5）,3-乙基-6,8-二羟基-7-甲基-3,4-二氢异苯并吡喃-1-酮（6）,3-（4-羟基苯基）-N-甲基丙酰胺（7）,6,8-二羟基-3,7-二甲基 l-3,4-二氢-1H-异苯并吡喃-1-酮（8）。结论化合物1为新化合物,化合物2～8为首次从该生物中分离得到。对化合物1～8进行了抑制 PKD1／TRPP2活性的评价,结果化合物1具有活性。     

Co-TPPS_4清除氧自由基和过氧化氢的双功能作用

以四-（对-磺酸基苯基）钴卟啉[Co－TPPS4]作为超氧化物歧化酶（SOD）和过氧化氢酶（CAT）双功能模拟酶，研究其仿SOD和CAT活性及抗脂质过氧化活性。结果应用核黄素-蛋氨酸光照法证实其在10－5～10-6mol／L浓度范围内有清除超氧阴离子自由基的作用；分光光度法证实其能催化过氧化氢的分解，当其浓度由5μmol／L增至30μmol／L时，分解率由11．9％增至62．4％；小鼠肝匀浆法测定Co－TPPS4、SOD、CAT，均表明具有较好的抗脂质过氧化的作用。     

斯巴沙星对革兰氏阳性菌体外抗菌活性研究

测定斯巴沙星对１３６株革兰氏阳性菌抗菌活性，并与其它４种抗菌药物比较。结果表明斯巴沙星对葡萄球茵、肠球菌、肺炎球菌、草绿色及溶血性链球菌的ＭＩＣ９０为０．０６－８μｇ／ｍｌ，远较苯唑西标及头孢唑啉低，其抗菌活性为氧氟沙星的２—１６倍，环丙沙星的１—８倍。对甲氧西林敏感与耐药的葡萄球菌，氟喹诺酮类具有相同抗菌活性，ＭＩＣ９０均为２—１６μｇ／ｍｌ。斯巴沙星为临床治疗革兰氏阳菌感染的有效药物。     

诃子中诃子裂酸的两个新异构体

目的：报道诃子中2个新化合物的结构鉴定。方法：利用CD、IR、^1HNMR、^1H－^1HCOSY、^13CNMR、DEPT、HMQC、HMBC、NOESY及FABMS等技术确定了它们的结构。结果：化合物2的结构为：3（S）－羧甲基－4（S）－[（S)-羟基羧甲基]－5－羧基－7,8－二羟基－二氢香豆素,化合物3的结构为：3（S）－羧基－4（S）－[(R)-1,2-二羧基乙基]－5,6,7－三羟基－二氢异香豆素。2个化合物均为诃子裂酸（1）的异构体。结论：2个化合物均为新化合物,分别命名为异诃子裂酸（2）和新诃子裂酸（3）。     

眼部体外培养细菌对氟喹诺酮类药物敏感性的研究

目的:研究眼部体外培养细菌对氟喹诺酮类药物的敏感性。方法:对1999年1月至2004年1月间我院微生物室收集的2378份眼部标本体外细菌培养,采用纸片扩散法观察体外培养细菌对氧氟沙星、环丙沙星、和诺氟沙星等药物的敏感性。结果:体外培养阳性细菌678株,其中革兰氏阳性球菌356株(52.5％),革兰氏阴性球菌35株(5.2％);革兰氏阳性杆菌85株(12.5％),。革兰氏阴性杆菌156株(23.0％);放线菌10株(1.5％)。氧氟沙星、环丙沙星和诺氟沙星的总耐药性分别为25.6％、28.3％、35.4％。结论:多数眼部常见细菌对环丙沙星和氧氟沙星的敏感性较高,而葡萄球菌对环丙沙星和氧氟沙星的敏感性与常用氨基甙类药物相近。     

重症监护治疗病房医院内感染的调查分析

目的：了解重症监护治疗病房（ＩＣＵ）医院内感染的发生率、细菌耍药性及危险因素。方法：对ＩＣＵ所分离的细菌菌株及细菌耐药性进行回顾性分析。结果：ＩＣＵ内感染中仍以Ｇ＾－菌为主（８７．５％）,其次为Ｇ＾＋菌（１２．５％）。Ｇ＾－菌中有大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和绿脓假单孢菌。Ｇ＾＋球菌有金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌。细菌耐药：Ｇ＾－菌对头胞哌啶耐药最低（２５．６％）,其次依次为氧氟沙星（２８．７％）、利     

熊果酸衍生物的合成及其抗菌活性评价

目的 对熊果酸A环进行结构修饰,并研究其体外抗菌活性.方法 以熊果酸(1)为原料,合成A环不同的熊果酸衍生物2-13,并用大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、藤黄微球菌和枯草杆菌这6种细菌对熊果酸衍生物进行体外抗菌活性筛选.结果 大部分熊果酸衍生物显示很强的抗菌活性,其中化合物7对金黄色葡萄球菌的MIC值为6.3μmol/L,化合物8和化合物9对藤黄微球菌的MIC值分别为12.5μmol/L和6.3μmol/L,化合物11对六个菌种的MIC值均为3.1μmol/L,化合物12对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的MIC值为3.1μmol/L.结论 熊果酸A环化学结构修饰能够有效提高其抗菌活性,尤其是A环引入双键或环氧基,可为熊果酸抗菌衍生物的进一步研发提供依据.     

利伐沙班衍生物的合成及Ⅹa因子抑制活性

利伐沙班是噁唑烷酮类选择性Ⅹa因子抑制剂,本文在利伐沙班的结构基础上设计并合成了一系列新的噁唑烷酮类化合物,并对这些化合物的Ⅹa因子抑制活性进行了测定。2-苯胺基乙醇经过酰化,再依次经过硝化、还原、与环氧化合物缩合、CDI缩合、脱除保护基制得中间体4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-噁唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮,再与噻吩酰氯缩合制得利伐沙班,或者与噻唑类酰氯缩合生成目标衍生物,共合成了10个利伐沙班衍生物（11a～11j）,其结构均经IR、¹H NMR、¹³C NMR和MS确证,然后测定了目标衍生物的Ⅹa因子抑制活性,初步研究表明：所合成的化合物具有一定的Ⅹa因子抑制活性,但活性低于利伐沙班。     

下呼吸道感染痰标本细菌学检查和耐药菌株的观察

目的：为合理使用抗生素治疗下呼吸道感染提供细菌学指标。方法：采集痰标本１１２４份,其中经涂片染色镜检确定为下呼吸道感染痰标本３４６份,占总标本数的３１,采用细菌培养法对３４６份痰标本进行病原学鉴定并做药敏试验。结果：经鉴定的标本中,涂片镜检２１３份找到细菌,２０６份培养出细菌,鉴定出菌株２８８株,其中２２份标本分离出两种以上细菌,鉴定出的Ｇ＾＋菌对头孢菌素类、喹诺酮类敏感,对青霉素耐药;Ｇ＾－菌对     

伤寒杆菌耐药质粒pRST98与细菌外膜泡的关系

目的：研究伤寒杆菌耐药质粒pRST98与细胞外膜泡（OMV）形成的关系。方法：将（1）携带pRST98的野生型耐药性伤寒杆菌－－ST1及ST2；（2）不含pRST98的野生型敏感伤寒杆菌－－ST3及ST4；（3）不含质粒的大肠杆菌－－E.coliK12W1485;(4)用十二烷基硫酸钠消除pRST8的突变体菌株－－ST1（R^-)及ST2（R^-)；和（5）经接合转移将pRST98导入敏感型伤寒杆菌及大肠杆菌的接合子－－pRST98/ST3、pRST98/ST4及pRST98的耐药伤寒杆菌消除pRST98前后，不含pRST98的的敏感伤寒杆菌和大鼠肝菌在导入该质粒前后，细菌形成OMV的数量和形态均无明显变化。结论：伤寒杆菌耐药质粒pRST98在体外与细菌外膜泡的形成未发现有明显关系。     

深圳市从业人员中志贺菌型分布及药敏结果分析

目的了掌握深圳市食品、公共场所从业人员志贺菌血清型分布和耐药情况。方法按国标肠道致病菌中志贺菌的检验方法和国家卫生行业标准WS/T 125-1999纸片法抗菌药物敏感试验标准方法进行。结果33株志贺菌分型,B群32株占总数的96.97%,C群1株占3.03%。在B群中,2型12株占36.36%,4型10株占30.30%,1型4株占12.12%,X变种5株占15.15%,Y变种1株。33株菌对庆大霉素、左旋氧氟沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙星、头孢噻腭、头孢唑啉、头孢美唑、痢特灵为100%敏感,对麦迪霉素100%耐药。结论深圳市食品、公共场所从业人员中志贺菌型分布有所改变;治疗菌痢应首选药物为痢特灵,环丙沙星,氧氟沙星等。     

中药“口康”含漱液体外抑菌试验和毒性试验研究

目的 :研究中药“口康”含漱液的抑菌作用及毒性 ,为临床治疗口腔感染疾病提供实验依据。方法 :用琼脂稀释法测定“口康”含漱液对 4 9株口腔致病菌的最低抑菌浓度 ,并进行了急性毒性试验。结果 :4 9株口腔致病菌中 ,2 7株革兰阴性杆菌最低抑菌浓度 (MinimalinhibitoryconcentrationMIC)范围 0 .0 3～ 1.0g·ml-1,抑制 5 0 %被试菌株的MIC(MIC50 )均为 0 .12 5g·ml-1,抑制 90 %被试菌株的MIC(MIC90 )为 0 .12 5～ 0 .5g·ml-1;2 1株革兰氏阳性球菌MIC范围0 .0 0 8～ 0 .5g·ml-1,MIC50 为 0 .0 15～ 0 .12 5g·ml-1,MIC90 为 0 .0 15～ 0 .5g·ml-1;1株白色念珠菌MIC为 0 .0 15g·ml-1。急性毒性试验显示 :最大耐受量为生药 4 17.6g·kg-1,达到临床日剂量 2 10倍 ,未见动物死亡和明显毒性反应。结论 :“口康”含漱液对各类不同口腔致病菌株均有抑菌作用 ;对革兰阳性球菌抑菌作用更佳 ,为革兰阴性杆菌的 2～ 8个对比倍数 ;对念珠性霉菌抑菌作用较强。该制剂毒性较小 ,可供临床使用