开展生物药剂学及药动学研究的中药及复方制剂简介

近年来,对一些中药及其复方制剂相继进行了生物药剂学、药物动力学、生物利用度和溶出度的研究,这对新药的开发、生产、临床用药具有理论上的指导意义及实用价值。笔者拟对此作一归纳。1 中药及其制剂生物药剂学研究生物药剂学是在60年代国外新兴的一门学科,在国内已对相当。     

葛根芩连复方环境中黄芩素的中药生物药剂学分类系统属性研究

针对复方多成分环境对单一成分溶解度、渗透性影响及单成分在复方环境下的中药生物药剂学属性分类问题,该文以黄芩素为研究对象,考察单成分生物药剂学属性及其在葛根芩连汤多成分环境下的中药生物药剂学属性。通过经典摇瓶法、特性溶出速率试验和高效液相色谱法研究黄芩素单成分及其在复方中的溶解度,通过美国食品药品监督管理局(FDA)规定的渗透性边界的标准物质对在体单向肠灌流进行模型验证,并对黄芩素的渗透性做定量研究。最终得出黄芩素单成分为低溶解性高渗透性的BCS-Ⅱ类,其在葛根芩连复方环境中可能归属于自身溶解性差但在复方环境下提升较好和渗透性好在复方环境下提升良好的CMMBCS-Ⅰ类。该研究可为临床确定黄芩素的最佳人体口服剂量提供验证思路,同时为中药生物药剂学分类系统的研究提供数据基础。     

基于超分子释药“物质单元”特征的中药缓控释制剂研究策略

中药缓控释制剂发展历史悠久,但现代中药缓控释制剂因中药化学成分复杂、物质基础不明确和质量评价体系不健全等限制了其发展。中药缓控释制剂设计与评价成为中药制剂领域亟需攻克的科学问题。中药制剂不能像化学药物仅依靠药物动力学与释药动力学方法建立剂型设计与评价研究方法。中药缓控释制剂可结合以超分子“印迹模板”整合成分群为释药“物质单元”来进行重构,关联谱动学与谱效动力学进行生物药剂学评价。因此,提出以谱动学与谱效动力学关联构建具超分子释药“物质单元”特征的中药缓控释制剂设计与评价生物药剂学研究方法,符合中药多成分整体受控、同步释放制剂制备指导原则。超分子释药的“物质单元”结合中药谱动学与谱效动力学建立中药缓控释制剂处方设计和多成分缓控释制剂评价标准体系,旨在为建立符合中药制剂特征的生物药剂学研究方法提供参考。     

复方五仁醇胶囊入血成分分析及制剂中相关成分含量测定

目前,多数中药制剂是以测定一个或几个体外成分的含量为质量控制指标,是否是药效的代表性成分尚待商榷。中药虽成分众多,但只有那些被消化吸收进入血液的成分或其代谢产物才有产生药效的可能,中药药效成分研究应该以服用药物后的血清(即含药血清)为入手点[1],中药及其制剂质量控制指标也应该以真正能够被吸收入血的成分为对象[2]。复方五仁醇胶囊由五味子、柴胡、叶下珠、三七4味药组成,其中五味子为君药,是一种治疗急慢性肝炎的科研制剂[3],该制剂组方简单,疗效确切。先期发表的论文建立了该制剂中五味子乙素的含量测定方法[4],此次我们选…     

麝香及替代品药理作用和含量测定方法研究进展

目的 时麝香及其替代品的药理作用和含测方法进行综述.方法 对近十年有关麝香及其替代品药理作用、药材及制剂含测方法、生物组织中活性成分的含测方法进行分析、研究.结果 麝香具有多方面的药理作用,人工麝香已作为其替代品在临床使用,麝香酮作为麝香的活性成分和质控指标多采用GC、GC-MS、HPLC等方法进行含测.结论 应积极开展基于麝香功效与物质基础关联的药理作用研究,构建其他活性成分的质量评价方法.     

蛇床子素体内过程及其组分配伍和药剂学技术应用影响研究

以中药蛇床子亲脂性活性成分蛇床子素为对象,分析了蛇床子素的吸收、分布、代谢、排泄制征等体过程,静脉注射、腹腔注射、口服蛇床子的药物动力学特征及组分配伍及药剂学技术应用对蛇床子素体内过程的影响。结果显示难溶性中药活性成分蛇床子素膜渗透性好,但是生物利用度较低,组分配伍可影响其体内过程,改善其生物利用度。改善和提高中药活性成分生物利用度不仅可以应用药剂学技术,也可体现在中药组分合理配伍之中,对进一步开展剂型设计和生物有效性评价具有极其重要的意义。     

多成分体系下中药活性成分生物药剂学研究进展

药物生物药剂学属性(溶解性、渗透性等)在了解药物体内过程、筛选药物、评价给药系统等方面发挥着越来越重要的作用。中药活性成分复杂、结构类型多样,生物药剂学为中药成分体内过程的预测与研究提供了思路与途径。多成分体系是中药与化学药物的主要区别之一,多成分体系下的中药活性成分的生物药剂学分析已成为研究热点之一,笔者对中药多成分体系下生物药剂学分类系统的构建现状和应用情况进行综述,以期为该领域数据整合、理论归纳以及系统构建提供参考,并为中药传统理论研究以及药品的开发提供新思路。     

加强中药新药生物药剂学研究的意义及措施

尊重传统中医理论与传统经验，深入对中药在人体内作用规律的研究，是中药临床药理研究的重要内容之一，由于中药药代动力学，生物药剂学方面的研究工作甚少，缺乏药物在临床应用提供可靠的资料，使在临床治疗中医源性，药源性疾病及中药不合理的应用屡有发生。因而加强中药药筏动力学，生物药剂学的研究有着积极的意义。由于中药制剂成份复杂，临床治疗又以复方应用为主，因此在中药药代动力学，生物药剂学研究的主这上有较多的难点     

中药挥发性成分口服吸收促进作用及其机制研究进展

挥发性成分广泛存在于多科属植物中,具有芳香走窍、引药上行的特点和确切的疗效.分析研究国内外文献,探讨中药挥发性成分对其配伍药物口服吸收的促进作用及可能机制,对进一步研究挥发性成分对中药复方制剂生物药剂学的影响具有参考意义.     

葛根的药理及临床应用研究概况

葛根系豆科植物野葛〔ＰｕｅｒａｒｉａＬｏｂａｔａ(Ｗｉｌｌｄ)Ｏ ｈｗｉ〕之干燥根。其性味甘、辛、凉 ,入脾、胃经。具发表解肌、升阳透疹、清热生津、止泻等功效[1] 。近年来 ,随着对天然植物药材研究的深入开展 ,葛根的临床范围有了进一步拓宽 ,临床应用和资源开发利用前景看好。现将其药理及临床应用研究概况综述如下。1　葛根的有效成分及其制剂葛根的主要有效成分有葛根素[2 ] 、大豆甙元[3] 、3-十六碳三烯儿茶酚二醋酸盐[4 ] 、三萜皂苻配基醇、苷、糖、芳香族成分[5] 、尿囊素和松醇[6 ] 。葛根的药用品及其制剂有 :干葛根中药…     

改善中药口服生物利用度的制剂技术研究进展

近年来,社会对中药制剂的有效性越来越关注,但很多中药成分的口服生物利用度较低,如何改善这种情况是当前中药药剂学研究的重要任务。在查阅历年相关文献资料的基础上,从环糊精包合技术、自乳化技术、固体分散技术、磷脂复合物、纳米技术这5个技术展开,介绍每个技术的特点、提高生物利用度的原理,最后列举了近年来该技术用于中药口服生物利用度的具体研究实例。     

基于组分结构理论的现代中药制剂发展思路探讨

由于中药成分复杂多样、物质基础不完全明确等问题,中药制剂尚未形成完整、科学系统的研究思路。该文基于组分结构理论,尝试性的对现代中药制剂发展进行探讨,首先需要制备"与药材等效的组分结构"精致型原料,再利用合理的数学模型表征中药组分的整体性质,进行组分/亚组分的生物药剂学分类,最后与现代制剂理论有机融合,构建中药组分的多元释药系统。     

抛锚式教学法在中药药剂学中的应用

<正>中药药剂学是融汇了中药专业各学科的知识和技能,重点探索将中药原料加工制成适宜剂型的工艺技术和理论基础,并指导药物调剂人员根据医师处方合理调配药物,指导患者正确用药的学科[1]。中药药剂学作为中药学专业的主干课程之一,既有抽象的制剂基础理论,又与药品临床应用和药厂生产有实际密切联系[2]。然而,其内容较分散、繁杂,信息量大,需要掌握的知识点多[3],致使中药药剂学高素质人才难以满足现在社会的需求。抛锚式教学     

4种黄酮类中药有效成分BCS分类及吸收机制的初步研究

该研究根据生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS),研究山柰酚、橙皮苷、芹菜素、染料木素等4种黄酮类中药有效成分的溶解性和渗透性,并对其进行BCS分类;同时对其吸收机制进行研究。参照《中国药典》2010年版中溶解度测定方法对4种黄酮类成分进行溶解度的测定,采用体外细胞培养法建立Caco-2细胞模型,利用MTT法筛选出合适的给药浓度进行细胞转运实验来检测表观渗透系数(Papp)以判断渗透性,并根据BCS对其进行分类;采用Caco-2细胞模型,选择高、中、低3组不同浓度化合物进行双向转运实验研究吸收机制。实验表明山柰酚、橙皮苷、芹菜素、染料木素等具有低溶解性、高渗透性,属于BCSⅡ类,其中山柰酚为主动转运吸收机制,而橙皮苷、芹菜素、染料木素等为被动吸收。该研究针对中药黄酮类单体有效成分的特性,对其溶解性及渗透性的评价方法进行了摸索,为进一步完善中药生物药剂学分类体系提供了理论依据。     

苷类天然药物的生物药剂学研究进展

很多中药成分以苷的形式存在,普遍存在生物利用度低的问题.吸收、分布、代谢、排泄等生物药剂学过程直接影响苷类的生物利用度.本文对苷类成分的生物药剂学研究现状进行综述.     

中药口服液的方药筛选及精制探讨

目的 :找出不易做成中药口服液的方药 ,并总结口服液的精制方法。方法 :利用文献资料及药剂学基础知识。结果 :提高中药口服液的稳定性。结论 :中药口服液制剂成分复杂 ,必须对其方药组成和精制工艺进行综合考察 ,才能保证其疗效     

中药组分与组分生物药剂学分类系统构建

中药复方物质基础是多组分,在研究中药生物药剂学性质时,应该以组分为研究对象.针对中药多组分生物药剂学研究,该文提出科学代表中药组分综合性质的有限成分的选择思路;其次,引入“离散度”的概念,以考察组分中各代表性成分个体性质之间的差异,从而更科学全面地评价中药组分的性质;最终结合组分综合性质值及离散度,初步构建中药组分生物药剂学分类系统,为中药多组分生物药剂学性质研究提出新的思路与方法.     

分析中药药剂学的发展趋向

中药药剂学是在中医药理论的基础上,利用现代高科技,研究中药药剂的配制、加工、生产与质量监控等内容的综合性学科。中药的研究、配制水平是中药药剂学发展的主要体现,中药的研制是连接中药研究与临床应用的主要桥梁。中药药剂的科研水平在一定程度上体现了中药药剂学的发展趋向[1]。随着科技水平的不断提高,中药药剂学不断地创新,取得了     

封闭肠环法用于葛根多成分肠壁吸收代谢研究

中药生物药剂学分类系统在药物溶解性和渗透性研究的基础上,强调中药的多成分环境特点。该文采用封闭肠环法,同时结合液质联用技术对葛根水提液多成分肠吸收代谢情况加以研究分析,为中药多成分的生物药剂学分类系统渗透性评价方法提供遴选依据。结果在葛根水提液中推测并鉴别出36个成分,其中17个成分可在血浆样品中检测到,表明其可以吸收入血,可初步作为中药生物药剂学分类系统中肠渗透性评价成分;另外有19个成分未在血浆样品中检测到,表明其可能未吸收或与肠壁酶结合、代谢。     

几种纳米给药系统在改善中药ADME/Tox性质方面的应用

纳米制剂具有独特的微小体积和微观结构,与传统制剂相比,其显著优势在于能够在一定程度上改善药物体内过程。根据药物生物药剂学性质及各纳米给药系统在改善药物吸收、分布、代谢、排泄(ADME),减低药物毒性(Tox)等方面的特点和优势综合考察,进行选择性中药纳米给药剂型研发具有深远意义。重点以近年来国内外研究较为活跃的纳米脂质体、微乳、自微乳、固体脂质纳米粒为例,与中药成分体内过程研究相结合,从ADME/Tox角度,阐述各纳米给药系统在改善中药及其活性成分体内过程方面的应用,以期对中药纳米给药系统研究提供一定的理论指导。