盐酸昂丹司琼口崩片在健康人体内的药动学及生物等效性研究

目的建立测定血浆中盐酸昂丹司琼浓度的高效液相色谱法,并以盐酸昂丹司琼片为参比制剂进行生物等效性研究。方法 20例健康男性志愿者单剂量随机交叉口服受试制剂和参比制剂各8 mg,应用RP-HPLC法测定血浆中昂丹司琼浓度,进行药物动力学及相对生物利用度研究。结果受试制剂与参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(48.21±0.34)、(46.30±18.77)ng/mL;AUC0-t分别为(203.48±56.80)、(206.03±53.60)ng.h/mL;AUC0-∞分别为(223.24±55.74)、(227.14±55.59)ng.h/mL;t1/2分别为(4.39±1.75)、(4.22±1.27)h。受试制剂的相对生物利用度为101.1%±0.2%。结论两种制剂具有生物等效性。     

盐酸昂丹司琼口腔崩解片的人体药动学和生物利用度研究

目的建立LC-MS方法测定健康志愿者血浆中盐酸昂丹司琼的浓度,观察昂丹司琼的血药浓度经时过程,估算相应的药代动力学参数。方法血浆中加入内标后,用乙酸乙酯提取,采用选择性离子检测方法测定其血药浓度。流动相为:甲醇∶水=80∶20,流速0.2 ml.min-1,色谱柱为Shim-packODS 250 mm×2.0 mm,柱温40℃。采用双交叉实验设计,剂量为8 mg。结果盐酸昂丹司琼线性范围为1～50μg.L-1,检测限为0.2μg.L-1,日内日间变异均小于10%。20名健康志愿者口服8 mg盐酸昂丹司琼后,测得盐酸昂丹司琼Cmax为(29.09±5.61)μg.L-1,Tmax为(2.2±0.8)h,AUC0-τ为(159.5±29.1)μg.h-1.L-1的。盐酸昂丹司琼口腔崩解片的相对生物利用度为(103.3±19.5)%,两制剂生物等效。结论该方法专属性强,准确性好,可用于盐酸昂丹司琼血药浓度测定和药代动力学研究。     

昂丹司琼人体血药浓度的RP—HPLC测定法

目的:建立人血浆中昂丹司琼的RP-HPLC测定法,用于昂丹司琼片的人体药代动力学研究。方法:血浆样品加乙腈脱蛋白后,离心,取上清液,挥干,用少量流动相溶解,供进样分析。采用Alltima C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),预柱:Beckman-ultrasphere ODS(4.6 mm×45 mm,5μm),以醋酸钠缓冲液(pH=4.2)-乙腈(75:25)为流动相,流速:1mL·min~(-1),于310 nm波长处检测,灵敏度:0.0001 AUFS。测定了10名健康志愿者单剂量口服昂丹司琼8 mg后的血药浓度-时间过程。结果:最低检测限达0.5 ng·mL~(-1),线性范围为1～80 ng·mL~(-1)(r=0.992 2),日内和日间精密度均小于10％,平均回收率为88.7％～98.2％,符合生物样品分析要求。结论:本法操作简单,准确,灵敏度高,可用于昂丹司琼片的药代动力学研究。     

反相高效液相色谱法测定昂丹司琼的血药浓度

目的建立测定人血浆中昂丹司琼质量浓度的反相高效液相色谱（RP-HPLC）法。方法以液-液萃取法分离纯化血浆样品,采用荧光检测器,色谱柱为Shim-Pack CLC-ODS柱（150mm×6．0mm,5μm）,以0．02mol／L磷酸盐缓冲液（pH=3．2,含3．0％三乙胺）一甲醇（36：64）为流动相。结果昂丹司琼色谱峰对称、不拖尾,萃取回收率可达96％,空白血浆和代谢物不干扰测定,血药浓度线性范围为0．52-60．04μg／L（r=0．9995）,最低检测限为0．4μg／L,方法回收率为98．42％-100．38％,日内精密度RSD为2．4％-4．2％,日间精密度RSD为2．8％-4．8％。结论所用方法简便、准确,灵敏度高,选择性好。     

RP-HPLC法测定兰索拉唑口崩片的含量

目的 建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定兰索拉唑口崩片中兰索拉唑含量的方法。方法 以十八烷基键合硅胶柱为色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇-水-三乙胺-磷酸(700∶300∶5∶1.5),用磷酸(1→10)调pH至7.3±0.1;检测波长284 nm。结果 在12.24～18.36μg·ml范围内呈良好线性,r=0.9995;平均回收率为101.1%,RSD为1.8%(n=9)。结论 该方法简便快捷,结果可靠。     

HPLC法测定甲磺酸多拉司琼的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定甲磺酸多拉司琼含量的方法。方法:色谱柱为Diamonsil C18,流动相为乙腈-水-1mol.L-1甲酸铵(450∶440∶110),用三乙胺调pH至8.0,流速为1.0mL.min-1,检测波长为285nm,进样量为20μL。结果:甲磺酸多拉司琼检测浓度的线性范围为24～56μg.mL-1(r=0.9996);平均加样回收率为99.67%(RSD=0.74%)。结论:本方法操作简便、灵敏度高、重现性好,可用于甲磺酸多拉司琼的质量控制。     

RP-HPLC法测定兰索拉唑口崩片的含量

目的建立反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定兰索拉唑口崩片中兰索拉唑含量的方法。方法以十八烷基键合硅胶柱为色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为甲醇-水-三乙胺-磷酸(700∶300∶5∶1.5),用磷酸(1→10)调pH至7.3±0.1;检测波长284 nm。结果在12.24~18.36μg.ml-1范围内呈良好线性,r=0.9995;平均回收率为101.1%,RSD为1.8%(n=9)。结论该方法简便快捷,结果可靠。     

RP-HPLC法测定枸橼酸莫沙必利口崩片的含量

目的建立枸橼酸莫沙必利口崩片含量测定的反相高效液相色谱法。方法采用十八烷基键合硅胶色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以0.02mol.L-1磷酸二氢钠溶液(内含5mmol.L-1的庚烷磺酸钠,用氢氧化钠溶液调pH至5.4)-乙腈(40∶60)为流动相;流速为1.0ml.min-1;检测波长为274nm。结果线性范围为40~120μg.ml-1,r=0.9999;平均回收率为99.2%,RSD为0.4%(n=9)。结论本方法简单、迅速、可靠。     

法莫替丁口溶片的药代动力学及生物利用度

目的研究法莫替丁口溶片在家兔体内的药代动力学过程和生物利用度。方法家兔单剂量服用法莫替丁口溶片和法莫替丁普通市售片后,用高效液相色谱法测定血药浓度。结果法莫替丁口溶片和普通市售片的AUC分别为(2687.63±461.65)和(1477.65±484.28)(ng     

盐酸昂丹司琼口腔崩解片的研制

OBJECTIVETo develop the optimal formula and preparation for ondansetron hydrochloride orally disintegrating tablets. METHODMicrocrystaline cellulose and low-substituted hydroxypropylcellulose are employed as disintegrants. The tablets are prepared by wet     

HPLC法测定盐酸坦索罗辛口腔崩解片的含量及有关物质

目的:建立HPLC法测定盐酸坦索罗辛口腔崩解片含量及其有关物质。方法:色谱柱:Kromasil C₁₈（250 mm×4.6mm,5μm）,流动相:乙腈-0.2 mol·L^-1—磷酸二氢钾溶液-0.2 mol·L^-1磷酸溶液（5:7:7）,检测波长:225 nm,流速:1 ml·min～,柱温:30℃,进样量:20μl。结果:盐酸坦索罗辛在2.523～15.138μg范围内进样量与峰面积呈良好的线性关系（r=0.999 5）;平均回收率为99.70%（RSD=0.3%）。结论:本方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂的质量控制。     

HPLC法测定豆腐果苷口腔崩解片的含量

目的:建立高效液相色谱法测定豆腐果苷口腔崩解片的含量.方法:采用SHMADAZUC18色谱柱(4.6mm×150mm,5μn),流动相为乙腈-水-冰醋酸(10:89:1),流速1ml/min,检测波长270nm.结果:在5～50μg/ml范围内,线性关系良好,r=0.9999,回收率100.19%,RSD为0.52%.结论:本方法简便,准确,专属,可用于该片的质量控制.     

HPLC法测定盐酸氨溴索口腔崩解片的含量

目的:建立高效液相色谱法测定盐酸氨溴索口腔崩解片的含量.方法:采用SHIMADAZUC18 色谱柱(4.6mm×150mm,5μm),流动相为甲醇-醋酸盐缓冲液(10mmol/L醋酸铵溶液1000ml加三乙氨1.5ml,调pH值4.0±0.1)(55:45),流速1ml/min,检测波长244nm.结果:在50～500μg/ml范围内,线性关系良好(r=0.9999),回收率为100.04%,RSD为0.26%.结论:本方法简便,准确,专属,可用于该片的质量控制.     

银杏叶口崩片的制备和含量测定

目的：筛选银杏叶口崩片的制刺处方和成型工艺,建立银杏叶口崩片中总黄酮醇苷的高效液相色谱含量测定方法。方法：以口感、可压性、崩解时间为指标筛选处方,利用预混辅料制备口崩片。采用Elite Hypersil ODS2色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,以甲醇-0.4%磷酸溶液（50-50）为流动相,检测波长为360 nm;流速为1.0 ml·min-1,柱温为30℃,进样量为20μl。结果：经最佳制备工艺制得的银杏叶口崩片外观和口感良好,30 s内能完全崩解。在此色谱条件下,槲皮素在6.3563.50μg·ml-1范围内,线性关系良好（r=0.999 9）;山奈素在5.1351.25μg·ml-1范围内,线性关系良好（r=0.999 8）;异鼠李素在1.8518.50μg·ml-1范围内,线性关系良好（r=0.999 8）。槲皮素、山奈素、异鼠李素的平均回收率分别为97.84%、96.22%、95.55%,RSD分别为0.82%、1.03%、1.88%（n=5）。结论：银杏叶口崩片处方合理,制备工艺可行。建立的含量测定放法快速简便,准确可靠,重复性好,灵敏度高,专属性强,可用于银杏叶口崩片的质量控制。     

HPLC法测定盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的含量

目的：建立盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的HPLC含量测定方法。方法：采用shimadzu ODS C18色谱柱（150.0 mm×4.6 mm,5μm）;流动相为甲醇-磷酸二氢钾（0.01 mol/L,pH=3.5）（68∶32）;流速为1.0 ml/min;检测波长为254 nm;柱温：30℃。结果：盐酸氟桂利嗪浓度为4.8～57.6μg/ml线性关系良好（r=0.999 9）;平均回收率为100.27%,RSD为1.00%（n=9）。结论：本方法简便、灵敏,精密度高,重现性好,可用于盐酸氟桂利嗪口腔崩解片的含量测定。     

尼美舒利口腔崩解片在健康人体内的药动学及生物等效性研究

目的:评价2种尼美舒利制剂的生物等效性。方法:20名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服尼美舒利口腔崩解片(受试制剂)与尼美舒利片(参比制剂)200mg,采用反相高效液相色谱法测定其血药浓度,并用DAS软件计算药动学参数及评价生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的AUC0～24分别为(54.67±18.25)、(56.15±15.54)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(56.38±18.03)、(57.63±15.26)μg.h.mL-1,Cmax分别为(7.61±2.72)、(7.50±2.19)μg.mL-1,tmax分别为(3.83±1.39)、(3.80±1.28)h。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(98.7±22.9)%。结论:2种尼美舒利制剂具有生物等效性。     

高效液相色谱法测定阿魏酸川芎嗪口崩片的含量

目的 建立用高效液相色谱法测定阿魏酸川芎嗪口崩片含量的方法.方法 色谱柱为Diamonsil-C<,18>柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以用三乙胺调节pH=7.6的0.02 mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈(320:60)为流动相,检测波长320nm,流速1.0 mL/min,外标法定量.结果 阿魏酸川芎嗪分离完全,进样量在6.4～9.6 μg范围内线性关系良好.阿魏酸线性回归方程为Y=6 162 969.58X-7 471 917.60,r=1.000;川芎嗪线性回归方程为Y=4 237 015.65X-3 057 438.64,r=1.000.阿魏酸平均回收率为99.4%,RSD=1.76%(n=9);川芎嗪平均回收率为98.9%,RSD=2.38%(n=9).结论 该方法快捷、简便、准确,可作为阿魏酸川芎嗪口崩片的含量测定方法.     

口腔崩解片的研究进展

综述了口腔崩解片的制备工艺、质量评价方法,重点介绍了粉末直接压片法,及一些适于直接压片的新材料和口腔崩解片崩解时间测定的新方法.     

利培酮及其口崩片的高效毛细管区带电泳法测定

建立了高效毛细管电泳法测定利培酮原药及口崩片的含量和有关物质.采用未涂层石英毛细管柱,以0.03 mol/L磷酸盐缓冲液(pH 5.0)为电泳介质,分离电压20 kV,高度差进样10 s,检测波长280nm.利培酮在0.08～1.0 mg/ml浓度范围内线性关系良好.平均回收率为99.38%,RSD为1.51%.     

布洛芬口腔崩解片的制备及质量检查

采用正交设计筛选布洛芬口腔崩解片的处方并考察片剂质量.所得优化处方为(%):交联羧甲纤维素钠6、枸橼酸0.5、吐温-80 0.02、香精2,氯化钠2、阿斯巴甜3、微粉硅胶1、硬脂酸镁0.5.所得片剂30s内完全崩解,3min释药80%以上,口感良好.