处方因素对亚微乳物理稳定性的影响

目的 初步探讨亚微乳处方中乳化剂及油相因素对其物理稳定性的影响.方法 采用高速剪切分散和高压均质乳化工艺制备亚微乳,单因素试验法考察处方中乳化剂与油相对亚微乳物理稳定性的影响;以平均粒径、D50值、D99值及ζ电位为指标,考察不同处方中亚微乳灭菌前后的物理稳定性,并留样观察其长期稳定性.结果 泊洛沙姆188与中链油相互配伍不能得到性质稳定的亚微乳,且单独以泊洛沙姆188为乳化剂的各处方制剂长期放置后平均粒径明显增大;聚乙二醇硬脂酸酯( HS15)与各油相结合制得的亚微乳均较稳定,长期放置后各项指标基本不变;聚山梨酯80与大豆油-中链油(1∶1)混合油或大豆油配伍制成的亚微乳在灭菌后产生较大粒径的乳滴,而与中链油相配伍可制得粒径较小且均匀分散的体系;蛋磷脂E80单独作为亚微乳乳化剂,乳化效果欠佳.结论 大豆油、中链油及混合油与不同性质的乳化剂相互作用可共同影响亚微乳的粒径,但不同制剂的处方对亚微乳ζ电位无显著影响.     

辅酶Q_(10)亚微乳的制备及理化性质考察

目的:制备辅酶Q10亚微乳,并考察其稳定性及理化性质。方法:设计正交试验优选辅酶Q10亚微乳的处方及制备工艺并制备乳剂,以高效液相色谱法测定其含量及包封率,考察其粒径、ζ电位、pH值及稳定性等。结果:辅酶Q10亚微乳的最佳处方工艺为大豆油∶中碳链甘油三酸酯=1∶2,大豆磷脂∶泊洛沙姆188=3∶1,高速剪切乳化时间10min,制备温度60℃。所制备的乳剂包封率3批样品平均值为98.07%,ζ电位为—28.4mV,平均粒径为168nm。该制剂贮存时应避免光照和冻融,在4℃条件下稳定性较好。结论:所制备的辅酶Q10亚微乳满足静脉注射用制剂要求。     

天然乳化剂阿拉伯胶对绿原酸自微乳体内外性能的影响

目的:研究天然乳化剂阿拉伯胶对绿原酸自微乳体内外性能的影响。方法:以阿拉伯胶逐步取代含非离子型乳化剂的绿原酸自微乳(简称"传统绿原酸自微乳")中的聚山梨酯80制成含阿拉伯胶的绿原酸自微乳(简称"新型绿原酸自微乳"),评价两种自微乳的外观、乳滴形态、粒径、电导率、p H值、稳定性、体外释放度和肠吸收动力学指标。结果:新型绿原酸自微乳采用阿拉伯胶取代了聚山梨酯80处方量的50%。传统和新型绿原酸自微乳的微乳液外观澄明,乳滴为近似球形,粒径分别为(24.53±3.03)、(35.51±5.91)nm,电导率分别为(195.6±0.3)、(189.5±0.4)μs/cm,p H分别为3.87±0.02、4.08±0.03(n=3)。与传统绿原酸自微乳比较,新型绿原酸自微乳在十二指肠、空肠、回肠中的吸收速率常数、有效渗透系数和吸收量均略有增加(P>0.05),在结肠中的上述指标均明显降低(P<0.05)。结论:新型绿原酸自微乳可保持传统绿原酸自微乳的性能,并能增加绿原酸在小肠的吸收。     

尼莫地平亚微乳的制备及其性质考察

目的：制备尼莫地平亚微乳并对其性质进行考察。方法：本实验通过正交试验设计优选了尼莫地平亚微乳的最佳处方及制备工艺，并通过粒径测定、ζ电位的测定、包封率的测定和稳定性的考察等研究了尼莫地平亚微乳的性质。结果：尼莫地平亚微乳的最佳处方工艺组合为磷脂与泊洛沙姆188的比例为2：1（w：w），高速剪切乳化时间为5min，制备温度为70℃。所制备的乳剂包封率为97．9％，ζ电位为-30．6mV，平均粒径为137nm。稳定性考察表明该乳剂在常温及加速3个月条件下均较稳定。结论：本实验制备的尼莫地平亚微乳粒度分布范围窄，稳定性较好，包封率较高。     

紫苏醇亚微乳中药物的相分布和体外释放研究

采用HPLC法测定紫苏醇亚微乳(含或不含壳聚糖)中的药物含量,考察两种亚微乳中水相、油相、油/水界面的药物分布情况和体外释药.结果表明,紫苏醇在不含壳聚糖亚微乳的油相中分布较高(49.6%),在含壳聚糖的亚微乳中则是油/水界面含量较高(42.9%).两种亚微乳4h累积释放率均约为60%,且含壳聚糖的亚微乳释放稍慢,这可能与两种亚微乳中药物的相分布不同有关.     

依托泊苷长循环亚微乳的制备和理化性质研究

目的 制备依托泊苷长循环亚微乳,并对其进行理化性质研究.方法 在依托泊苷亚微乳处方的基础上,通过考察乳粒表面固有水化层厚度与聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG 2000-DSPE)用量的关系,确定PEG 2000-DSPE用量,从而确定了依托泊苷长循环亚微乳的处方和制备工艺,并进行了理化性质研究.结果 依托泊苷长循环亚微乳的浓度为0.8 mg/mL,平均粒径为(185.4±5.7) nm,Zeta电位为(-51.6±0.8)mV,药物包封率为97.52％.结论 得到了包封率在95％以上的依托泊苷浓度为0.8 mg/mL的依托泊苷长循环亚微乳的处方和制备工艺.     

丁酸氯维地平亚微乳注射液的制备与理化性质考察

目的研究丁酸氯维地平亚微乳注射液的制备并考察其理化性质。方法通过高压均质法制备乳剂,以制剂的外观、粒径、粒度分布及含量等为考察指标,采用单因素考察法对丁酸氯维地平亚微乳注射液处方中的磷脂种类和其用量、油酸用量、初乳p H值及制备过程中初乳温度、高压均质压力、次数和灭菌条件等因素进行了优化,确定最优处方及制备工艺。同时对制备的3批样品进行了理化性质研究。结果采用单因素考察法优化丁酸氯维地平亚微乳注射液的处方及制备工艺,在最优处方下制得的丁酸氯维地平亚微乳注射液样品外观均为白色或类白色均匀乳状液体,粒径为(225.3±55.5)nm,Zeta电位为-26.89 m V,p H值为7.01,包封率为98.1%,含量为99.2%。结论制备的丁酸氯维地平亚微乳注射液灭菌稳定性良好,有望开发成为临床用药的新制剂。     

肝动脉栓塞用莪术油明胶微球的体外释放的研究

采用连续流动系法对肝动脉栓塞用莪术油明胶微球的体外特性进行了研究,结果表明不同的流速、介质、交联剂用量及交联时间和微球的粒径均对体外释放有影响,但灭菌对微球的体外释放无影响。12小时后,释放80％的药物。药物从微球中的释放符合一级动力学模型,释放机制为溶蚀加扩散。     

酒石酸长春瑞滨亚微乳注射液的稳定性

目的采用SolEmul技术制备酒石酸长春瑞滨亚微乳注射液并考察影响其稳定性的因素。方法以乳剂的外观、粒径及分布、包封率、有关物质、含量、游离脂肪酸值、过氧化值等为评价指标,观察制剂在高温、强光、振摇、冻融循环、加速试验、长期试验中的变化。结果高温强光条件下药物含量降低,10 d内分别下降为90.3%,95.0%,且有关物质含量10 d内>2.5%;冰冻条件下制剂的粒径变大,分布变宽。制剂振摇后粒径变化不大,(6±2)℃条件下18个月的贮藏期内的各项指标变化均不显著。结论该处方制备的VRB亚微乳贮藏条件应为:(6±2)℃下遮光贮存,制剂在18个月内质量稳定,储存过程中要避免高温、强光,不可冰冻。     

复方奥硝唑栓的稳定性试验

目的:考察复方奥硝唑栓剂在高湿度、高温、光照条件下的稳定性.方法:按中国药典的规定进行影响因素试验,考察其性状、外观、含量、溶出度以及有关物质的变化.结果:本品在高湿(25℃、RH 92.5%、75%)、高温(35℃)务件下其性状、外观、含量、溶出率以及有关物质均符合规定;在光照(4 500±500)Lx条件下,其含量、溶出度及有关物质符合规定,但其颜色由浅黄色变为棕色.结论:本品应在凉暗处保存.     

复方姜黄挥发油中空栓的制备和临床疗效观察

目的：研究复方姜黄挥发油中空栓对妇科疾病的治疗作用。方法：设计复方姜黄挥发油中空栓的处方和制备工艺；测定重量差异、融变时限、应力等。结果：测定结果均符合2000年版中国药典规定。家兔阴道刺激性实验证明，本品对阴道粘膜无刺激性。治疗56例霉菌性阴道炎。治愈率50％、显效率25％，有效率16．07％，总有效率为91．07％。结论：复方姜探发油中空栓对霉菌性阴道炎有较好的治疗作用。     

罗红霉素中空栓剂的制备和质量控制

目的制备治疗儿科疾病的罗红霉素中空栓剂并对其质量控制进行研究。方法以半合成脂肪酸甘油酯为基质,罗红霉素为主药制备制剂,用分光光度法对成品质量进行控制,通过长期留样试验考察药品的稳定性。结果制剂在6个月内性质稳定,符合临床治疗需要。结论该制剂制备工艺简单,成品质量可控,性质稳定,可以推广应用。     

氨基葡萄糖中空栓剂的制备与质量控制

目的制备氨基葡萄糖中空栓,并建立其质量控制方法。方法以半合成脂肪酸甘油酯为基质制备中空栓,采用邻苯二甲醛(OPA)柱前衍生HPLC法测定其中氨基葡萄糖含量及累积溶出度,检测波长为330 nm。结果氨基葡萄糖在1～50 mg.L-1范围内线性关系良好(r=0.999 8),平均回收率为99.73%(RDS=0.85%)。中空栓含量符合要求,体外溶出迅速,中空栓剂在20 min内累积溶出率达98.51%。结论该制剂制备工艺简单易行,质量可控。中空栓剂比普通栓剂释药速度更快。     

喷昔洛韦中空栓的制备及质量控制

目的:制备喷昔洛韦中空栓并建立其质量控制方法。方法:用热溶法制备中空栓剂;采用高效液相色谱法测定其中喷昔洛韦的含量,并考察其稳定性。结果:所制制剂为乳白色中空栓,检查符合2005年版《中国药房》中的相关规定;喷昔洛韦检测浓度的线性范围为5.00～100.00μg.mL-1(r=0.9997);平均回收率为98.69%(RSD=0.81%);室温、避光保存1a,其各项检测指标均无明显变化。结论:该制备工艺简便、可行,质量控制方法操作快速,结果准确可靠。     

奥硝唑乳膏的制备及质量控制

目的:制备奥硝唑乳膏并对其进行含量测定.方法:将奥硝唑制成5%的乳膏,采用紫外分光光度法对其进行质量控制.结果:奥硝唑线性范围为8.08～40.40μg/mL,回归方程为C=24.918 7A-0.4021,r=0.999 9(n=5),平均回收率为99.13%,RSD=0.37%(n=5).结论:该制剂制备方法操作简便,质控容易,适合于医院制剂.     

复方甲硝唑泡腾栓的制备及质量控制

目的 制备复方甲硝唑泡腾栓并建立质量标准.方法 以甲硝唑、诺氟沙星、醋酸泼尼松为王药制备复万甲硝唑泡腾栓,对其进行性状、重量差异、融变时限、发泡量、卫生学检查,并采用高效液相色谱法测定甲硝唑和诺氟沙星的含量,色谱条件为:色谱柱:Kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈-0.03 mol·L-1磷酸溶液(用三乙胺调节pH 3.0)(15∶85),流速:1.0 mL·min-1;柱温:30℃;检测波长:278 nm.结果 所制栓剂的鉴别、检查等结果均符合中国药典2010年版二部相应规定;甲硝唑和诺氟沙星检测浓度线性范围分别为32～160μg·mL1(r=0.999 9)、16～80 μg·mL-1(r=0.999 8);平均回收率分别为97.4％ (RSD=1.4％),97.3％ (RSD=0.87％).结论 该制备工艺简单,含量测定方法操作简便,结果准确可靠,可用于复方甲硝唑泡腾栓的质量控制.     

复方左氧氟沙星滴眼液的研制及临床应用

目的 :研究复方左氧氟沙星滴眼液的制备及质量控制方法 ,并观察其临床疗效。方法 :以左氧氟沙星为主药配伍地塞米松磷酸钠 ,选择磷酸盐作为缓冲剂 ,依地酸二钠作为稳定剂 ,采用紫外分光光度法测定左氧氟沙星的含量。结果 :制剂稳定 ,左氧氟沙星在2～6μg/ml范围内线性关系良好 ;C=26 1780A—1 0838(r=0 9997) ;平均回收率为100 34 % ,RSD=0 44%(n=5)。结论 :制备工艺简单 ,质控方法可靠 ,疗效良好     

水溶性基质奥硝唑栓的制备及质量控制

目的建立奥硝唑栓剂的制备方法及质量控制标准。方法以PEG400,PEG6000为基质,熔融法制备奥硝唑栓剂,采用紫外分光光度法测定其含量。结果本品为淡黄色鱼雷型栓剂;重量差异及熔变时限符合药典要求;含量测定方法方便、准确、精密度好。结论所得制剂工艺简便易行,质量可控,有望用于临床。     

复方妇炎康栓的制备及质量控制

目的:制备复方妇炎康栓剂并建立其质量标准、方法:以替硝唑、呋喃西林等为主药制备栓剂;以高效液相色谱法控制含量。结果:复方妇炎康栓中替硝唑和呋喃西林分别在192.0 480μg/ml～448.1 120μg/ml(r替=0.9 999)和9.6 672μg/ml～22.5 568μg/ml(r呋=0.9 998)浓度范围内线性关系良好;平均回收率分别为100.37％、101.45％,相对标准差分别为1.171％(n=5)、1.771％(n=5)。结论:复方妇炎康栓性质稳定,质量控制方法简便,含量测定准确、可靠。