加替沙星胶囊的药代动力学及生物等效性评价

目的：研究两种加替沙星药剂的药代动力学参数,同时评估两者的生物等效性。方法：采用随机交叉,将36例男性健康志愿者随机分为两组,分别单剂量口服加替沙星胶囊400mg（国产）和加替沙星片400mg（进口）,以高效液相色谱法测定受试者服药后血浆中加替沙星的经时浓度,计算加替沙星药动学参数,以双单侧t检验统计法比较两种甲磺酸加替沙星制剂是否具有生物等效性。结果：进口药物AUCo-t的90%可信限为国内药物相应参数的95.8%左右,Cmax的90%可信限为国内药物相应参数的95.6%左右。结论：加替沙星胶囊口服吸收迅速,血药浓度高,组织分布广,消除半衰期长,国产与进口加替沙星为生物等效制剂。     

甲磺酸加替沙星胶囊人体药代动力学及生物等效性评价

目的 :研究甲磺酸加替沙星胶囊在健康人体内的药代动力学及相对生物等效性 .方法 :采用双周期随机交叉、自身对照试验设计法 ,将 1 8例男性健康志愿者随机分为两组 ,分别单剂量口服甲磺酸加替沙星胶囊 4 0 0mg(试验品 )和甲磺酸加替沙星片 4 0 0mg(参照品 ) ,经 1w清洗期后交叉换药 ,以高效液相色谱法测定受试者服药后血浆中加替沙星的经时浓度 ,计算加替沙星药动学参数 ,以双单侧t检验统计法比较两种甲磺酸加替沙星制剂是否具有生物等效性 .结果 :甲磺酸加替沙星在人体内的处置为一级吸收单室模型 ,试验品和参照品的主要药动学参数Tmax(实测值 )、Cmax(实测值 )、AUC(0 -2 4h) 分别为 :为 (1 .5 1± 0 .39)和 (1 .5 4± 0 .4 0 )h ,(3.4 8± 0 .84 )和 (3.4 3± 0 .96 )mg·L-1 ,(34.5 1± 8.4 9)和(33.0 4± 1 0 .2 5 )mg·h·L-1 ;试验品的相对生物利用度为1 0 7.4 % .结论 :甲磺酸加替沙星具有口服后吸收快、血药浓度较高、体内平均滞留时间 (MRT)较长的特点 ;两种甲磺酸加替沙星制剂在人体内具有生物等效性 (P >0 .0 5 ) .     

纳米药物的药代动力学研究进展

纳米药物栽体在近年研究已取得飞跃的发展。该文从药物代谢动力学的角度综述了蚋米药物的吸收、分布和转化的研究进展。     

中药药代动力学研究进展

八十年代以来,在以著名药学家刘国杰教授为首的中国药学会药剂学分会的大力倡导下,临床药学在我国得到一定重视而逐渐开展起来。其中作为探索中药临床药学的基本实验手段——中药药代动力学的重要性也愈来愈被广大医药工作者所认识。     

加替沙星胶囊的药代动力学及生物等效性评价

目的：评价加替沙星胶囊在健康男性体内的药代动力学和生物等效性。方法：40例健康男性试验者随机平分为两组,分别口服国产与进口加替沙星胶囊试验制剂或参比制剂,采用高效液相色谱法测定血浆中加替沙星的浓度,计算主要药代动力学参数,评价两制剂的生物等效性。结果：口服国产和进口加替沙星后两组的半衰期、峰时间、峰浓度和滞后时间相比无显著性差异。同时生物等效性相比也无显著性差异,可认为两种制剂具有生物等效性。结论：国产与进口加替沙星胶囊试验制剂或参比制剂在健康志愿者体内具有生物等效性和类似的药代动力学。     

时辰药代动力学研究进展

时辰药代动力学是指不同时间给药可能产生药物不同的吸收、分布、代谢和排泄过程，导致药物体内过程及药代动力学参数等存在着昼夜节律差异。本文综述了近年对体内过程药物浓度一时间相关性得出药代动力学参数变异产生的机制、时辰药代动力学研究方法及在药剂型设计和临床应用等方面的研究进展。     

高通量药代动力学研究进展

药代动力学研究已经是新药开发、生物利用度、生物等效性评价方面中一个必不可少的研究。基因组学、组合化学、生物靶向的发展，导致候选新药呈倍数增加，另外制剂工艺改革、仿制药物的发展，均需要进行大量的药代动力学研究。早期的药代动力学研究因受仪器灵敏度、仪器自动化水平的限制，需要使用标记化合物进行研究，非常繁琐，是药物开发的一个瓶颈（bottlenecko据统计，上世纪90年代前开发的在临床阶段被淘汰的候选药物中，[第一段]     

核酸疫苗药代动力学的研究进展

核酸疫苗的药代动力学特性不同于通常的小分子药物,也不同于大分子的蛋白多肽类生物技术药物,因此,利用分子生物学技术建立核酸疫苗药代动力学研究方法学,对于其顺利进入临床试验,进而投入临床应用有着重要的意义.本文综述了核酸疫苗在机体内的生物分布特点、研究方法学、现存方法的局限性及安全性方面的研究进展.     

加替沙星眼用凝胶制剂与加替沙星滴眼液兔眼药动学的比较

目的 比较加替沙星眼用凝胶制剂（G组）和加替沙星滴眼液（D组）单次给药后兔眼角膜、结膜和房水中的药物浓度。方法 日本大耳白兔双眼给药,分别于给药后5、10、15、30、45、60、120、180、240和360min处死兔子,采集角膜、结膜和房水,反相高效液相色谱法测定药物浓度。结果 G组角膜、结膜和房水中药物的达峰时间分别为10、10和60min;达峰浓度则分别为36.065±16.728μg/g、37.460±16.333μg/g和3.010±0.658μg/ml;G组各组织中4h前所有时间点的药物浓度均显著高于D组对应时间点的药物浓度（P<0.05）;AUC_（0~360）分别为2296.617μg/（g·min）、1402.143μg/（g·min）和271.558μg/（ml·min）,分别是D组相应组织中加替沙星AUC_（0~360）的4.7、8.6和4.1倍。结论 加替沙星眼用凝胶与加替沙星滴眼液相比,可在兔眼结膜、角膜及房水中达到更高的药物浓度,进入兔眼组织和房水的速度更快。     

顺铂的药动学研究进展

顺铂是一种细胞周期非特异性药物,具有广谱的抗肿瘤作用,是较理想的大剂量化疗药物之一,广泛应用于多种实体肿瘤的治疗。顺铂的药动学受多种因素影响,其在人体内的药动学参数差异较大。现通过文献搜索和整理,综述近年来顺铂在不同给药途径给药时、联合用药时、肾和耳功能损害时、不同缓释型给药后及儿童的药动学的研究进展,供临床医务工作者、药学工作者在拟定患者给药方案时参考。     

中药复方药代动力学研究新进展

近年来,中药复方药代动力学研究取得了较大的进展,一些新理论、新方法不断涌现,如药动一药效的相关分析、中西药药动学相互作用研究、肠道菌群代谢研究等,但这些方法也存在一定的缺陷,有待进一步完善。     

群体药物代谢动力学原理及应用进展

群体药物代谢动力学(PPK)在西方国家已有将近40年的发展和应用历史,越来越广泛地用于临床合理用药和个体化给药中。本文简要介绍了PPK基本原理,求算PPK参数的有关方法,重点阐述了目前较常应用的非线性混合效应模型法,并列举了群体药物代谢动力学在常规治疗药物监测、个体化给药以及上市前新药研究中的应用实例。     

OATPs在药物代谢动力学中的影响研究进展

有机阴离子转运多肽(Organic anion transporting polypeptides,OATP)家族通过调节不同组织细胞对底物或药物的摄取,从而影响底物或药物的药代动力学,尤其是OATP1B1,OATP1B3,OATP1A2,OATP2B1。目前某些药物已经被鉴定为OATP的转运底物(如他汀类),有些药物可能抑制OATP的转运,引起药物相互作用。本文重点阐述OATP转运蛋白的底物和抑制剂以及药物相互作用和基因多态及其在临床药物的药物代谢动力学中影响。     

HPLC法测定加替沙星血药浓度

目的：建立反相高效液相色谱法（HPLC）测定犬血清中加替沙星浓度。方法：血清样品用二氯甲烷提取，以环丙沙星为内标，流动相为甲醇－0．01mol/L磷酸二氢钾缓冲液－0．5mol/L四丁基氢氧化铵溶液（15：75：1．4），磷酸调pH至2．6，流速为1．0mgL/min，检测波长298nm，结果：本法在0．2－8．11μg/ml范围内线性良好，r=0.9998，日内RSD为3．9％－7．3％，日间RSD为5．7％－7．3％（n=5)，血清最低检测浓度为0．05μg/ml。结论：本法快速，准确，重现性好，为该药物的临床血药浓度监测和药代动力学研究提供依据。     

补骨脂中活性成分的药代动力学研究进展

补骨脂为传统补肾益阳中药,主要含有香豆素、黄酮及单萜酚类成分,现代药理研究表明其具有雌激素样作用及抗衰老、抗炎等作用,研究其活性成分在体内的时-量关系能够更详细地阐明其作用过程和规律,有利于更清晰地认识补骨脂有效成分的作用机制,并依此设计用药剂量。从吸收、分布、代谢、排泄四个方面就补骨脂中活性成分的药代动力学进展进行综述,旨在说明机体对该药的处置规律并展望补骨脂的研究方向。     

加替沙星犬静脉给药的长期毒性研究

观察了加替沙星连续静脉注射（ｉｖ）给药１３周对Ｂｅａｇｌｅ犬所发生的各种反应,评价加替沙星的安全性。加替沙星以０,８,１６,３２ｍｇ／ｋｇ每天给药一次,每周６天。结果表明,ｉｖ加替沙星后,犬出现恶心、呕吐、排便、皮肤潮红、眼睑红肿、流涎、活动减少等现象。所有症状在给药后２ｈ均可恢复。动物可见食欲不振,第３周恢复正常。对犬的血常规、血清生化、血清离子、尿、粪常规、体重增长、心电图等均示发现明显的异常     

加替沙星不良反应52例分析

目的:分析加替沙星不良反应(ADRs)的发生规律和特点,为临床选用药及药物安全评价提供依据。方法:对国内2004年1月至2006年6月发表的有关的52例加替沙星ADRs进行分类归纳、分析整理。结果:加替沙星的ADRs涉及消化、神经、呼吸、泌尿、心血管、血液及皮肤等多个系统和器官,以过敏反应、消化系统常见,特殊不良反应以致血糖异常和神经精神系统反应为主要。不良反应在各个年龄组都有发生,且没有明显的年龄组差别,在老年男性中的发生率稍高。