利奈唑胺治疗耐药性肺结核的临床效果和安全性评价

目的 分析利奈唑胺治疗耐药性肺结核的临床效果和安全性。方法 98例耐药性肺结核患者,采用抽签法分为参照组与研究组,每组49例。参照组给予基础治疗,研究组在参照组基础上添加利奈唑胺治疗。对比两组患者痰菌转阴率、空洞闭合率、症状改善率、抗酸染色涂片阴性率及不良反应发生情况。结果 研究组患者痰菌转阴46例、占比93.88%,空洞闭合47例、占比95.92%;参照组患者痰菌转阴38例、占比77.55%,空洞闭合39例、占比79.59%。研究组痰菌转阴率、空洞闭合率明显高于参照组,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组患者症状改善45例、占比91.84%,抗酸染色涂片阴性43例、占比87.76%;参照组患者症状改善34例、占比69.39%,抗酸染色涂片阴性35例、占比71.43%。研究组患者症状改善率、抗酸染色涂片阴性率均高于参照组,差异有统计学意义(P<0.05)。研究组患者发生恶心1例(2.04%),头晕2例(4.08%),食欲减退3例(6.12%),不良反应发生率为12.24%(6/49);参照组患者发生恶心1例(2.04%),头晕1例(2.04%),食欲减退2例(4.08%...     

利奈唑胺治疗耐药性结核性脑膜炎的临床效果

目的:探讨利奈唑胺治疗耐药性结核性脑膜炎的疗效.方法:选取2018年1月—2019年12月在本院治疗的耐药性结核性脑膜炎患者64例作为研究对象,根据治疗方式不同分为观察组与对照组,每组32例.对照组采取传统抗结核治疗方案,观察组在对照组基础上联合利奈唑胺治疗,比较两组脑脊液指标及临床治疗疗效.结果:治疗后,观察组脑脊液...     

利奈唑胺治疗结核病的临床疗效及安全性

目的评价利奈唑胺治疗耐药结核病的临床疗效及安全性。方法将我院收治的42例耐药结核病患者随机分为观察组25例和对照组17例,对照组给予常规化疗,观察组在对照组基础上加用利奈唑胺;对比两组患者临床疗效,并分析不良反应发生情况。结果观察组患者临床病症改善情况、影像学改变情况以及痰菌变化情况均优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应发生率与对照组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论利奈唑胺治疗耐药结核病临床疗效显著,不良反应可控,可以用于耐药结核病的治疗。     

利奈唑胺抗结核临床疗效

目的 观察利奈唑胺(噁唑烷酮类抗菌药)对肺结核的疗效.方法 3例利奈唑胺治疗肺结核临床疗效的病例,并附系统性相关文献复习.结果 1例确诊和2例临床诊断肺结核患者,在接受利奈唑胺600 mg每日2次静脉滴注的单药治疗后,均在短期内(2天)迅速缓解高热、咳嗽、咳痰和周身不适等临床症状;1例患者用药2周后,肺部阴影明显吸收.国外采用利奈唑胺治疗肺结核多为联合用药,且患者为多重耐药的结核菌感染,最长疗程达28个月.已检索到的报告病例,经利奈唑胺治疗后,痰菌全部阴转.结论 利奈唑胺具有抗结核作用,单药使用即可改善症状.     

利奈唑胺治疗老年重症肺炎的疗效和安全性分析

目的探讨老年重症肺炎患者采取利奈唑胺治疗的疗效与安全性。方法抽取我院2012年2月~2015年3月接诊的老年重症肺炎患者78例进行研究,随机分为两组,对照组38例采取万古霉素治疗,研究组40例采取利奈唑胺治疗。观察记录两组患者临床效果、死亡率及不良反应发生率,以及体温恢复正常时间、痰液颜色改变时间、肺部炎症明显吸收(50%)时间,并对比分析。结果研究组临床总有效率为82.50%(33/80),对照组则为52.63%(20/38),研究组显著高于对照组,差异有统计学意义(P0.05);研究组无死亡患者,对照组有2例死亡,对比差异无统计学意义(P0.05);研究组不良反应发生率显著低于对照组,差异有统计学意义(P0.05);研究组体温恢复正常时间、肺部炎症明显吸收(50%)时间均明显低于对照组,差异有统计学意义(P0.05),尽管两组痰液颜色改变时间对比差异无统计学意义(P0.05),但研究组稍短。结论老年重症肺炎患者采取利奈唑胺治疗可取得不错的效果,疗效明确,可明显缩短症状恢复正常时间,安全性高,值得借鉴。     

利奈唑胺的药物利用评估回顾性调查

目的建立利奈唑胺的药物利用评价（DUE）标准,评价其用药合理性,提高临床用药水平。方法采用回顾性调查方法,查阅2010年1月至2010年12月笔者所在医院29例使用利奈唑胺治疗的患者的病历,建立利奈唑胺的DUE标准,并根据该标准评价临床用药合理性。结果根据所建立的DUE标准,从使用理由、使用方法及治疗结果3方面综合评价利奈唑胺的使用,还不能达到期望目标值,仍有可以改进的地方。结论DUE是临床药师进行用药合理性干预的有效手段之一。根据所制定的利奈唑胺的DUE标准,临床药师可以进一步配合临床,促进利奈唑胺的临床合理应用。     

基于量化体系评估特地唑胺与利奈唑胺

目的 通过评估第二代口恶唑烷酮类抗菌药特地唑胺与第一代利奈唑胺药学特性、有效性、安全性、经济性、国家医保、基本药物、贮藏条件、药品有效期、市场属性、企业属性,为医院决策者遴选及临床合理使用该药物提供较为全面、客观的决策依据.方法 按照10项评估细则分别对拜耳的特地唑胺片与辉瑞的利奈唑胺片进行Mini医院卫生技术评估(M...     

利奈唑胺治疗感染性疾病82例

目的探讨利奈唑胺针对性治疗和经验性给药的临床疗效与安全性。方法回顾性分析2007年8月～2008年12月静脉滴注或口服利奈唑胺的82例患者病历资料,观察治疗前后症状、体征及病原学检查结果,血、尿和大便常规,肝、肾功能及影像学检查结果。结果82例患者应用利奈唑胺均有病原学依据,感染治愈36例,显效24例,进步12例,无效10例（其中死亡3例）,有效率73.17%。发生不良反应13例,不良反应发生率15.85%。结果利奈唑胺对革兰阳性菌感染有一定疗效,具有良好的安全性,可导致轻中度不良反应。     

利奈唑胺临床应用分析

目的观察利奈唑胺的疗效和不良反应,为临床合理使用药物提供参考。方法选择我院2007年9月-2008年10月应用利奈唑胺的住院患者,对50例病例进行分析。结果50例中,革兰阳性球菌培养阳性29例,总有效率62%。医院获得性肺炎35例,其中甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌阳性15例,甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌阳性3例,肠球菌阳性1例,有效率为68.4%;皮肤软组织感染9例,其中甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌阳性3例,甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌阳性1例,肠球菌阳性1例,有效率为60%;中枢神经系统感染3例,其中甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌阳性2例,肠球菌阳性1例,有效率为33.3%;导管相关性血流感染1例,甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌阳性,治愈;肝脓肿1例,无效;发热待查1例,甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌阳性,无效。出现消化道反应(恶心、腹胀、腹泻)5例,黄疸1例,耳鸣1例,皮疹2例。结论利奈唑胺可治疗革兰阳性球菌肺炎、皮肤软组织感染和导管相关性血流感染。本品治疗中枢神经系统感染的疗效尚不确定,不适合肝脓肿和发热待查的经验性治疗。其不良反应较少,对肝脏酶学和血小板有一定的影响。     

利奈唑胺的临床安全性研究概述

利奈唑胺（1inezolJd）是第一个应用于临床的新型唑烷酮类抗生素,自2007年在我国上市以来,相关的临床报道不断涌现,因为利奈唑胺在耐药阳性球菌治疗领域具有里程碑式的意义,利奈唑胺较治疗阳性球菌称王很久的万古霉素具有明显的优势。随着利奈唑胺临床应用的不断推广,其临床安全性越来越受关注。     

美国FDA发布利奈唑胺安全性警告

美国食品和药物管理局（FDA）发布关于利奈唑胺（linezolid，商品名：Zyvox）的安全性警告，警告称通过临床研究发现了该药新的安全性信息。在此临床研究中，以导管相关性血流感染的病人为研究对象，利奈唑胺分别与万古霉素、苯唑西林、双氯西林进行了对比研究，结果显示，与试验中所有对比抗生素比较，使用利奈唑胺有更高的死亡率，并且死亡率与病人感染的菌型有关。单独感染革兰阳性菌的病人在对比试验中死亡率没有明显差异，而对于感染革兰阴性菌，同时感染革兰阳性菌的病人和未感染病菌的研究对象而言，使用利奈唑胺有更高的死亡率。     

肠球菌对利奈唑胺的耐药性研究

目的 了解我院肠球菌的耐药形势,探讨耐利奈唑胺肠球菌的耐药形成机制,使临床更合理使用抗生素.方法 采用琼脂稀释法和E-test纸片法对222株肠球菌菌株进行最低抑菌浓度(Minimum inhibitory concentration,MIC)的药敏检测,采用基因组提取试剂盒及煮沸法分别提取细菌DNA,对3株耐利奈唑胺的肠球菌提纯的DNA基因进行多重PCR检测,通过琼脂糖凝胶电泳以及基因测序对扩增产物进行鉴定,通过PFGE指纹图谱鉴定其同源性,对3株耐利奈唑胺肠球菌进行了接合转移实验.结果 近3年来从临床分离的标本中共得到菌株222株,粪肠球菌113株;屎肠球菌103株.肠球菌对头孢克罗的耐药率最高(70.7％),接着为高单位庆大霉素(65.8％)、左氧氟沙星(39.6％)和氨苄西林(20.3％),替考拉宁及万古霉素二者的耐药率为最低(均为1.8％).临床检测结果显示对利奈唑胺出现耐药的肠球菌为3株,且均为粪肠球菌.将三株菌株的PCR扩增产物测序、对序列进行比对后发现:23s rRNA-V区域2576位未发现点突变.PFGE指纹图谱显示三株菌株在条带上存在3条条带以上的差异.结论 我院分离的肠球菌对头孢克罗、高单位庆大霉素呈现出高度耐药.对利奈唑胺、万古霉素、替考拉宁有较好的敏感性.本院临床分离的3株耐利奈唑胺粪肠球菌,在流行病学上可能无相关性(非同源),未出现23S rRNA-V区域G2576U、G2576T突变,耐药性也可能不经过质粒接合而传递.是否存在其他耐药机制,需进一步检测.     

利奈唑胺和万古霉素治疗颅内感染的疗效和安全性分析

目的:评价利奈唑胺和万古霉素治疗颅内感染的疗效与安全性.方法:选取27例颅内感染患者,将其分为万古霉素组15例、利奈唑胺组12例,比较2组治疗前后颅内感染指标的变化、患者的临床疗效及不良反应发生率.结果:利奈唑胺组和万古霉素组治疗颅内感染治愈率分别为50％和20％,总有效率分别为91.66％和81.66％,不良反应发生率分别为11％和13％;2组治疗前后脑脊液白细胞计数,血液白细胞计数,C-反应蛋白(CRP)、降钙素原(PCT)等感染相关指标均有显著统计学差异(P<0.05).结论:利奈唑胺和万古霉素均可有效治疗含耐甲氧西林金黄色葡萄球菌在内的革兰阳性菌感染的颅内感染,临床疗效相当,万古霉素不良反应略高于利奈唑胺.     

利奈唑胺的合成

对利奈唑胺合成工艺进行优化。以吗啉和3,4-二氟硝基苯为原料,经取代、还原反应得到中间体5;（R）-环氧氯丙烷7、邻苯二甲酰亚胺钾盐6发生取代反应合成中间体9;最后中间体5和9经取代、环化、水解合成目标产物利奈唑胺,总收率36.5%（以3,4-二氟硝基苯计）。     

利奈唑胺的合成

对利奈唑胺合成工艺进行优化。以吗啉和3,4-二氟硝基苯为原料,经取代、还原反应得到中间体5;( R) -环氧氯丙烷、邻苯二甲酰亚胺钾盐发生取代反应合成中间体9;最后中间体5和9经取代、环化、水解合成目标产物利奈唑胺,总收率36.5%（以3,4-二氟硝基苯计）。     

利奈唑胺的合成

(S)-环氧氯丙烷(2)用叠氮钠开环得到(S)-1-叠氮基-3-氯-2-丙醇(3);另用3,4-二氟硝基苯(4)经与吗啉反应后以铁粉还原硝基,再与氯甲酸乙酯反应得到N-[3-氟-4- (4-吗啉基)苯基]氨基甲酸乙酯(7).3和7经环合反应制得(S)-3-[3-氟-4- (4-吗啉基)苯基]-5-叠氮甲基-1,3-噁唑烷-2-酮后,再经水合肼还原、氨基乙酰化得到抗菌剂利奈唑胺,总收率约40％(以4计).     

利奈唑胺治疗耐药性结核的临床疗效分析

目的为了进一步提高耐药性结核的临床治疗效果,分析和探讨利奈唑胺在抗结核治疗方面的优势。方法将2012年6月至2014年6月间来我院结核科治疗的64例耐药性结核患者按照随机双盲对照的原则分为对照组和观察组,每组32例。两组患者均常规给予丙硫异烟胺+左氧氟沙星+乙胺丁醇+吡嗪酰胺+阿米卡星治疗,而观察组患者在上述治疗的基础上加用利奈唑胺,对比分析两组患者的临床治疗效果。结果通过统计分析得出,对照组患者的治疗总有效率11(34.38%)明显不如观察组患者总有效率30(93.75%),且两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论耐药性结核患者在常规药物治疗的过程中加用利奈唑胺治疗效果显著,而且临床见效快,值得临床推广使用。     

利奈唑胺治疗重症肺炎的临床疗效及安全性研究

目的探讨利奈唑胺治疗重症肺炎的临床疗效及安全性。方法我院呼吸科2009年10月17日至2010年12月31日收治的重症肺炎患者68例,采用单盲、随机对照试验研究。分为治疗组35例,对照组33例。治疗组给予利奈唑胺600 mg静脉滴注,12 h/(次.d),疗程7～14 d;对照组予盐酸万古霉素500 mg,8 h/(次.d),疗程7～14 d。观察两组患者治疗总有效率、显效时间、细菌清除率及不良反应。结果治疗组、对照组有效率分别为88.6%(31/35)、87.9%(29/33),差异无统计学意义(P>0.05);细菌清除率分别为87.5%(28/32)、84.6%(22/26),差异无统计学意义(P>0.05);不良反应发生率分别为2.8%(1/35)、12.1%(4/33),差异有统计学意义(P<0.05)。结论利奈唑胺治疗G+菌菌株感染的重症肺炎疗效确切,安全性高。     

利奈唑胺

近日芝加哥消息，一份报告显示：使用导液管引起的血液感染患者如果以利奈唑胺（linezolid）治疗较之以万古霉素（vancomycin）或苯唑青霉素（oxacillin）／双氯西林（dicloxacillin）联合治疗可能更多出现死亡病例。试验中微生物学治愈率及副作用发生率方面无显著差别。研究显示利奈唑胺对革兰阴性微生物感染患者无效，这是死亡率差别的重要原因。