抗肿瘤药用植物有效成分研究概况

从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关喹啉类生物碱，吲哚类生物碱，芪类化合物，二萜类化合物，五环三萜类化合物，黄酮类化合物，内酯类化合物，醌类化合物，多糖类化合物，蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面的研究进展。总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向。     

雷公藤三萜类成分及其药理活性研究进展

三萜类化合物是雷公藤的主要有效成分之一,具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤等药理活性.最新研究表明,以雷公藤红素为代表的三萜类化合物在治疗肥胖、糖尿病、阿尔兹海默症、帕金森综合征等方面展示出很大潜在价值.三萜类成分变化是雷公藤煨制减毒增效的物质基础.本文对近年来国内外有关雷公藤三萜类化合物的文献报道进行梳理,并对其药理作用进行...     

山豆根抗肿瘤活性成分及其作用机制研究进展

山豆根Sophorae Tonkinensis Radix et Rhizoma来源于豆科植物越南槐的干燥根和根茎，具有清热解毒、消肿利咽之功效，其化学成分复杂，药理活性多样。现代研究证明，山豆根中生物碱类、黄酮类、苯并呋喃类、三萜类、多糖类等化合物能抑制肿瘤细胞的增殖、黏附、侵袭和转移，诱导细胞凋亡和自噬，抑制肿瘤血管生成，阻滞细胞周期和信号转导，还可通过提高机体免疫功能，抑制肿瘤的发生发展，对不同类型的恶性肿瘤均有良好的拮抗作用，具有多成分、多靶点、多通路的特点。通过对山豆根抗肿瘤活性成分及其作用机制进行综述，为山豆根抗肿瘤的深入研究和新药开发提供参考依据。     

山豆根非生物碱化学成分研究进展

山豆根,主产于中国西南部的传统药用植物,是广西道地药材。已报道的化学成分主要有生物碱、多糖、酚性成分、黄酮类化合物,其中生物碱类是目前研究的热点。但是山豆根也含有大量非生物碱类成分,也是其重要的活性成分。文献调研表明,山豆根非生物碱主要包括黄酮类、三萜类和多糖类等。特别是其黄酮类化合物,具有十分广泛的生物活性,在抗菌,抗病毒,抗氧化,抗癌和抗肿瘤方面具有很大的潜力。本文综述了近年来从山豆根中分离得到的非生物碱类化合物及其药理活性,为山豆根非生物碱类化合物的研究和开发利用提供参考。     

椿皮的化学成分及抗肿瘤作用研究进展

椿皮的化学成分主要含苦木苦味素、三萜类化合物、生物碱、挥发性成分等。研究发现椿皮抗肿瘤成分多集中在苦木苦味素类化合物,四环三萜类也具有一定抗肿瘤活性。但由于大多数化合物毒性较大而难以应用于临床,继续从天然产物中寻找高效低毒的苦木苦味素类成分及对已知的化合物进行保留活性、降低毒性方面的结构改造,仍是研制新型抗癌剂的可行之路。     

灵芝三萜化合物的抗肿瘤靶点预测与活性验证

研究发现灵芝三萜类化合物具有抗肿瘤活性,但其作用靶点尚不清楚,该试验主要研究灵芝三萜类化合物的抗肿瘤活性并对其可能的作用靶点进行预测。采用Discovery Studio软件的Lib Dock模块,以灵芝子实体中的26种三萜类化合物作为配体,分别与抗肿瘤作用明确的11个靶点蛋白进行分子对接,获得对接的打分结果,评判配体与靶点蛋白受体结合的亲和力,从而进行灵芝三萜类化合物抗肿瘤的虚拟筛选,探讨可能的作用靶点。同时,MTT实验检测26种灵芝三萜类化合物对5种肿瘤细胞的抑制能力,计算IC_(50),以此反映化合物的抗肿瘤活性。对接结果表明,对接位置数目大于5,且对接得分高于100,可以作为判断化合物是否具有活性的阈值,据此筛选出8种灵芝三萜类化合物可能具有抗肿瘤活性,其中5个具有多靶点作用的三萜成分。MTT细胞实验显示,灵芝酸Y对肺癌细胞H460显示了一定的抑制活性,IC_(50)为22.4μmol·L~(-1),其次是7-oxo-ganoderic acid Z2,IC_(50)为43.1μmol·L~(-1)。其他三萜类化合物对被测肿瘤细胞株未显示活性或活性很弱。该研究建立的分子对接虚拟筛选方法可用于灵芝抗肿瘤活性成分的初步筛选,通过该方法的筛选,结合MTT细胞毒活性实验结果,发现灵芝酸Y具有抗肿瘤,尤其抗肺癌开发的潜在可能性,7-oxo-ganoderic acid Z2和ganoderon B具有一定的抑制活性,其抗肿瘤作用有待于进一步深入研究,该研究结果可为抗肿瘤药物的研制提供参考。     

桑黄类真菌有效成分及功效研究进展

桑黄类真菌是国际公认具有抗肿瘤活性的大型药用真菌类群,研究表明其有效成分有多糖类、甾类、三萜类、黄酮类、吡喃酮类、多酚类、香豆素类、生物碱、氨基酸等,其功效包括抗肿瘤、保肝、降血糖、增强免疫力、抗血管生成、抗氧化、抗菌、抗炎、抗诱变、抗突变、治疗关节炎等,主要用于预防或治疗癌症、糖尿病、关节炎;胃肠道功能紊乱、腹泻和过敏,在东亚地区尤其是中国、日本和韩国具有广泛的应用。桑黄多糖类成分是其主要生物活性成分之一,存在于子实体、菌丝体和发酵液中,分为子实体多糖、菌丝体胞内多糖和胞外多糖(EPS,发酵液提取物),具有很好的抗肿瘤、提高免疫力、降血糖等功效。桑黄中的黄酮类化合物是其抗氧化作用的重要物质基础之一,药理研究表明桑黄黄酮类化合物具有抗肿瘤、抗氧化、抗肝纤维化、增强免疫的作用。桑黄对多种恶性肿瘤具有非常显著的抑制作用,其抗肿瘤作用主要通过增强机体免疫力、激活巨噬细胞、活化淋巴细胞、提高机体的抗肿瘤作用,影响肿瘤细胞的信号传导、抑制肿瘤细胞的诱导分化、抗癌细胞血管生成和诱导肿瘤细胞凋亡等途径实现。其开发的药品用于预防和治疗肿瘤、脂肪肝、肝纤维化、顽固性高血糖效果十分显著,成为继灵芝后又一大焦点。本文主要介绍近年来关于桑黄有效成分及功效研究的一些相关研究,并对其发展前景进行了展望。     

乳香中三萜类化合物和药理活性的研究进展

乳香为橄榄科植物乳香树或同属植物的胶状树脂,主要活性成分为五环三萜、四环三萜等三萜类化合物。现代药理研究表明乳香有抗炎、抗肿瘤、诱导分化凋亡、抗溃疡、降糖、改善学习记忆等药理活性,在抗炎、抗肿瘤方面药理研究较为深入,不良反应少,有潜在的药用价值。通过查阅文献,对近五年来乳香三萜类成分及其药理作用研究进展进行综述,为乳香的进一步研究提供参考。     

五环三萜类化合物抗肿瘤活性及其机制研究进展

五环三萜类化合物是一类广泛存在于天然植物中的三萜类化合物,大多具有抗肿瘤活性.其抗肿瘤作用机制主要为抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡,抗血管生成和抗侵袭.本文将主要从五环三萜类化合物的抗肿瘤活性和抗肿瘤作用机制方面的研究进展作一综述.     

分光光度法测定茯苓有效成分最优条件研究

目的：筛选分光光度法测定茯苓中多糖和总三萜类活性成分的最优条件,以便快速准确地进行茯苓饮片的质量评价.方法：采用苯酚-浓硫酸比色法测定茯苓多糖的含量,分别从沸水浴时间、苯酚和浓硫酸用量等方面考察最优条件;采用香草醛-冰乙酸、高氯酸比色法测定茯苓三萜类成分的含量,分别从5%香草醛-冰乙酸溶液用量、高氯酸用量、水浴温度、水浴时间等方面考察最优条件;同时进行精密度、重复性、稳定性、加样回收率等方面的考察.结果：茯苓多糖测定的优化条件为苯酚1.0mL、浓硫酸5.0mL、沸水浴20min,糖含量在10~100μg范围与其峰面积呈良好的线性关系,回归方程为Y=0.008 4X-0.000 9（R2=0.999 2）;总三萜类成分优化条件为5%香草醛-冰乙酸0.2mL、高氯酸1.0mL、70℃水浴20min,三萜类成分10~70μg范围内与其峰面积呈良好的线性关系,回归方程为Y=0.011 4X-0.006 7（R2=0.999 9）.结论：此法操作简便,测定结果准确可靠,可用于茯苓多糖和总三萜类含量的分析.     

中华猕猴桃根化学成分与药理活性研究进展

中华猕猴桃是中国特有种,其根在民间用药广泛,含三萜类、黄酮类及其他多种成分,其中以三萜类成分为主。药理研究发现中华猕猴桃根具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒等药理作用,尤其在抗肿瘤方面疗效显著,目前临床上多以中华猕猴桃根粗提物来治疗肿瘤。研究发现其抗肿瘤药效物质基础以三萜类成分为主,现就中华猕猴桃根化学成分和药理活性近10余年的研究进展进行综述,为今后合理开发利用该植物资源提供依据。     

灵芝甾醇类活性成分及其抗肿瘤作用机制的研究进展

目前关于灵芝抗肿瘤的研究,多集中在多糖和三萜类成分的研究,甾醇类成分很少引起人们的注意,但笔者认为甾醇、三萜和多糖共同构成灵芝抗肿瘤的物质基础。甾醇的抗肿瘤作用不容忽视,多种甾醇类单体成分报道具有抗肿瘤活性,如麦角甾醇、过氧化麦角甾醇等;在甾醇组分(多个有效单体成分构成)层次上研究灵芝抗肿瘤物质基础,更符合中医药理论体系。文章对近年来灵芝中发现的甾醇类活性成分及其抗肿瘤作用的机制进行了综述。     

石杉型三萜类化合物及其生物活性研究进展

石杉型三萜类化合物是石松科植物的特征性成分。目前,从各种植物中共分离得到189个石杉型三萜类化合物,分为一般结构和特殊结构2大类型。一般结构石杉型三萜根据环上氧连接官能团的数量多少可以分为二醇类、三醇类和多醇类。特殊结构石杉型三萜主要有三萜苷类、开环类、环氧类、失碳类、D环为五元环类及D/E环顺式骈合类。其中一些成分在抗肿瘤、细胞毒、抑制胆碱酯酶及β位淀粉样前体蛋白裂解酶1、抑制白色念珠菌分泌型天冬氨酸蛋白酶等方面表现出较好的活性。从石杉型三萜类化合物的植物来源、化学结构和生物活性等方面进行综述,为该类化合物的后续研究提供一定的参考。     

灵芝及其提取成分抗肿瘤研究概况

灵芝是最常用的肿瘤辅助治疗中药之一,主要配合放化疗,起到减毒增效,改善临床症状,提高患者耐受力和整体生活质量的作用,灵芝主要提取成分为灵芝多糖类和三萜类化合物,在临床应用上起到与多糖及三萜类化合物类似作用;灵芝及其主要提取成分治疗肿瘤的主要作用机理以调节细胞免疫和抑制肿瘤增殖分化为主。     

苍术中有效成分抗肿瘤作用机制研究进展

苍术为菊科植物茅苍术Atractylodes lancea或北苍术A. chinensis的干燥根茎。具有燥湿健脾、祛风散寒之功效,苍术作为一种传统的中药材,具有多种药理作用,其中抗肿瘤作用受到了广泛的关注。现代研究证明,苍术中萜类、多糖类等化合物能抑制肿瘤细胞的增殖、黏附、侵袭和转移,诱导细胞凋亡和自噬,抑制肿瘤血管生成,阻滞细胞周期和信号转导,还可通过提高机体免疫功能,抑制肿瘤的发生发展,对不同类型的恶性肿瘤均有良好的拮抗作用,具有多成分、多靶点、多通路的特点。因此,通过近年来国内外相关文献,综述了苍术的化学成分组成以及活性成分的抗肿瘤作用机制,以期为苍术抗肿瘤的深入研究和新药开发提供参考依据。     

多孔菌科真菌中羊毛甾烷型三萜类成分及其药理作用研究进展

羊毛甾烷型三萜是四环三萜类化合物,是多孔菌科真菌中含量较为丰富的一类次级代谢产物。羊毛甾烷型三萜类化合物可以划分为A、B、C、D、E 5种主要骨架构型,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌等药理活性。通过查阅国内外文献,对多孔菌科20多种真菌中分离出的161种羊毛甾烷型三萜类成分及药理作用研究进展进行了综述,为羊毛甾烷型三萜类成分的研究及多孔菌科真菌药用资源的合理应用与开发提供参考。     

五味子科植物中降三萜类成分及其药理作用研究进展

降三萜类成分是一类结构新奇、高度氧化且骨架重排的三萜类化合物,是五味子科植物中常见的三萜类化合物之一,其主要具有抗HIV、抗肿瘤等药理作用。对五味子科植物中降三萜类成分的结构分类及药理活性方面的研究进展进行综述,为合理开发利用五味子科药用植物资源提供参考。     

菊花化学成分及药理作用研究进展

概述了菊花的主要化学成分和药理活性研究进展。菊花为药食同源的常用中药,其主要成分为黄酮、三萜类等化合物,具有多种药理活性,在心血管、抗病毒、抗肿瘤方面活性研究报道较多。     

茯苓化学成分、药理作用及质量控制研究进展

中药材茯苓是真菌茯苓[Poria cocos(Schw)Wolf]的干燥菌核,来源于多孔菌科,是药食两用类中药,其有效成分和药理作用较多,现已在临床应用广泛。现对茯苓的化学成分、药理作用以及质量控制研究进行综述。发现茯苓主要化学成分为三萜类、二萜类、甾醇类、多糖类以及其他类化合物,其中研究最多的是三萜和多糖类化合物。茯苓的药理作用体现在机体多个方面,主要集中于泌尿系统、消化系统、中枢神经、免疫系统等,具有利尿、抗炎、镇静催眠、抗衰老等多种药理作用。质量控制方面,大部分文献报道主要集中于茯苓的指纹图谱和含量测定研究。     

茯苓化学成分及药理作用研究进展

茯苓为菌类中药,药用价值较高,临床应用广泛,配伍率高,是众多药方的组成部分,如参苓白术散、茯苓四逆散、茯苓六君子汤等,故其素有“十方九苓”之说。且茯苓也是药食同源中药,日常生活中可以做成茯苓糕或茯苓汤食用,其做为保健品食用,能够延年益寿安神,可见茯苓的市场价值很大,具有广阔的开发前景。现代研究发现,茯苓含三萜类、多糖类、甾醇类、挥发油类等多种化学成分,其中以茯苓多糖和三萜类为主,具有利水渗湿、保肝、抗肿瘤、抗氧化、抗衰老、免疫调节等药理作用,临床上多用于治疗肾炎、结肠炎、泌尿感染、肝炎等疾病。本文对近年来国内外有关茯苓的化学成分和药理作用研究进行整理和总结,以期为该药材进一步开发应用提供基础资料和理论参考。